Kā lietot Metformin svara zudums ar cukura diabētu

Metformīns ir pirmās rindas zāles insulīna atkarīga diabēta ārstēšanai. Spēj apstrādāt vielmaiņas traucējumus un atrisināt liekā svara problēmu ar diētas terapijas un fiziskās aktivitātes neefektivitāti. Darbības mehānisms pamatojas uz audu paaugstinātu jutību pret insulīnu, tādējādi normalizējot glikozes līmeni asinīs.

Atbrīvošanas forma, sastāvs un iepakojums

Tas ir veidots abpusēji izliektu tablešu veidā, kas pārklātas ar šķīstošu apvalku. Pieejamās devas ir 500, 850 un 1000 mg.

Iepakojums ir blisteriepakojums pa 30, 60 vai 120 tabletēm. Šīs plāksnes, attiecīgi, 1-3 gabali katra, ievieto kartona kastē ar medicīniskām instrukcijām lietošanai.

Galvenā aktīvā viela ir metformīna hidrohlorīds. Pieder trešās paaudzes biguanīdu klasei. Starp palīgkomponentu klātbūtni: povidons, kukurūzas ciete, krospovidons, magnija stearāts, talks. Korpusa sastāvs ir metakrilskābe un metilmetakrilāta kopolimērs, makrogols, titāna dioksīds, talks.

INN, ražotāji

INN (starptautiskais nepatentētais nosaukums) ir metformīna hidrohlorīds. Aptiekās, ko pārdod ar dažādiem tirdzniecības nosaukumiem.

Sākotnējā narkotika, kuras pamatā ir metformīns, ir Glucophage, ko Francijā ražo uzņēmums MERCK SANTE. Papildus tam tiek ražoti daudz patentbrīvo medikamentu, kas atšķiras pēc kvalitātes un izmaksām. Populārākie analogi ir Siofors (Vācija), Formetīns un Gliformīns (Krievija), Bagomet (Argentīna), Forin Pliva (Horvātija).

Izmaksas

Metformīna cena, atkarībā no devas, ražotāja un tablešu skaita, svārstās no 80 līdz 290 rubļiem.

Farmakoloģiskā darbība

Metformīnam piemīt cukura līmeņa pazemināšanās īpašība, jo tā spēj inhibēt glikoneoģenēzi. Tas nestimulē aizkuņģa dziedzeri, tāpēc tas nelabvēlīgi neietekmē orgānu stāvokli un darbību.

Efektivitāte saistībā ar šādām darbībām:

• samazina bazālo cukura līmeni, regulējot glikogēna metabolismu (glikogenolīzi);
• kavē glikozes veidošanos (glikoneoģenēzi) no olbaltumvielu un tauku metabolisma produktiem;
• palēnina glikozes uzsūkšanos zarnās;
• paaugstina insulīna receptoru jutīgumu, tādējādi samazinot insulīna rezistenci;
• palielina glikozes konversijas ātrumu laktātam gremošanas traktā;
• samazina ZBL (zema blīvuma lipoproteīnu) triglicerīdu un kopējā holesterīna līmeni asinīs, paaugstina ABL un HDLF līmeni (augsta un ļoti augsta blīvuma lipoproteīnus);
• veicina glikozes uzņemšanu muskuļos;
• uzlabo asins fibrinolītiskās īpašības.

Farmakokinētika

Metformīns ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, biopieejamība ir aptuveni 50%. Asins koncentrācijas maksimums rodas 1-3 stundas pēc tablešu lietošanas. Ja uz tā balstīta zāle spēj palēnināt aktīvās vielas izdalīšanos, tad maksimālā koncentrācija tiek novērota 4-8 stundas. Metformīns slikti saistās ar plazmas olbaltumvielām, tādēļ stabilas koncentrācijas asinīs tiek konstatētas tikai pēc 1-2 dienu terapijas.

Vienlaicīga zāļu lietošana kopā ar pārtiku samazina tā spēju uzsūkties kuņģa-zarnu traktā. Metformīns akumulējas zarnu un kuņģa, aknu un siekalu dziedzeru sienās. Pusperiods ir 6,2 stundas. Metformīns organismā netiek metabolizēts. Izdalās caur nierēm, neizmainot kanālu sekrēciju. Kad šo orgānu darbība ir traucēta, zāļu izdalīšanās mainās, tā uzkrāta organismā.

Indikācijas

Metformīnam ir plašs darbības spektrs. Galvenais mērķis ir divu veidu cukura diabēts pacientiem ar zemu diētas terapijas efektivitāti, liekais svars. Attiecas uz:

• pieaugušajiem kā monoterapija vai kombinācijā ar citiem perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem vai insulīnu;
• bērniem vecāki par 10 gadiem kā neatkarīga ārstēšanas metode, kā arī paralēli insulīnam.

Papildus 2. tipa diabēta pacientiem tas paredzēts:

• sekundāra aptaukošanās, ko izraisa insulīna rezistence;
• metabolisma sindroma atvieglošana;
• policistiskās olnīcas;
• diabēta attīstības novēršana riska grupas pacientiem;
• kultūrists ķermeņa formēšana.

Kontrindikācijas

Metformīns tiek uzskatīts par vienu no drošākajām hipoglikemizējošām zālēm. Bet, tāpat kā jebkuras zāles, ir kontrindikācijas lietošanai:

• nieru vai aknu mazspēja;
• diabētiskā ketoacidoze, prekoma, koma;
• smagi ķermeņa stāvokļi: dehidratācija, drudzis, šoks, sepsis, infekcijas procesi;
• grūtniecība un zīdīšana;
• nopietna ķirurģija, traumas vai plaši apdegumi;
• alkoholisms;
• laktacidoze;
• paaugstināta jutība pret zāļu vai sastāvdaļām.

UZMANĪBU! Ar piesardzību metformīns tiek nozīmēts bērniem līdz 10 gadu vecumam, gados vecākiem cilvēkiem (zems metabolisms) un pacientiem, kas nodarbojas ar smagu fizisko darbu (laktātacidozes risks).

Devas

Standarta terapijas režīms sākas no 500-1000 mg dienā. (1-2 tabletes). Paralēli ieteicamā fizisko aktivitāšu un uztura korekcija. Ja pēc 1-2 nedēļām pozitīvā dinamika netiek novērota, deva mainās. Maksimālais pieļaujamais daudzums 2000 mg dienā. Gados vecākiem pacientiem - 1000 mg dienā.

Ieņemiet tableti ēdienreizes laikā vai tūlīt pēc tās ar glāzi ūdens. Ja ieteikums netiek ievērots, zāļu efektivitāte ir ievērojami samazināta.

Terapijas ilgumu nosaka ārsts. Jūs nevarat atcelt tikšanās.

Blakusparādības

Metformīns, tāpat kā jebkura sintētiska narkotika, izraisa vairākas nevēlamās blakusparādības. Tās gandrīz vienmēr attīstās ārstēšanas sākumā un tiek nodotas tālāk. Visbiežāk novērotās blakusparādības ir:

• no kuņģa-zarnu trakta: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, patoloģiska izkārnījumi;
• no vielmaiņas procesa puses: laktacidoze (zāles tiek atceltas); hipoglikēmija; ar ilgstošu ārstēšanu - hipovitaminoze B₁₂;
• asins veidošanās puse: megaloblastiska anēmija;
• alerģiskas reakcijas: eritēma, nieze un izsitumi.

Bieži tiek atzīmēti gremošanas trakta traucējumi. Tās izraisa glikozes absorbcijas bloķēšana, kas izraisa fermentācijas procesus ar gāzu izdalīšanos. Pakāpeniski ķermenis pielāgo, parādības izzūd. Ja izteikts nevēlamo blakusparādību un diskomforta raksturs, tiek lietota simptomātiska ārstēšana.

Pārdozēšana

Maksimālās terapeitiskās devas pārsniegšanas gadījumi bieži vien izraisa sistēmas vai orgānu darbības traucējumus. Var rasties slikta dūša, vemšana, caureja, hipoglikēmija vai hiperglikēmija. Mirstības rezultāti šajā gadījumā ir reti.

Pietiekošs sarežģījums - pienskābes acidoze. Tas ir metabolisks sindroms, kas attīstās metformīna kumulācijas rezultātā. Izraisa nekontrolētu cukura diabētu, ketoacidozi, diētas neievērošanu, palielinātu fizisko aktivitāti vai hipoksiskus traucējumus. Laktātacidozes pazīmes ir:

• diskomforta sajūta vēderā;
• vemšana;
• miegainība vai bezmiegs;
• muskuļu sāpes;
• apātija;
• samazināts muskuļu tonuss un dismotilitāte.

UZMANĪBU! Ja rodas aizdomas par laktacidozi, metformīns jāpārtrauc un pacientam tūlīt jāuzstāda slimnīcā infūzijas terapijas laikā.

Narkotiku mijiedarbība

Ja veicat rentgenstaru pētījumus, izmantojot jodu saturošus kontrastvielas, pacientiem ir laktātacidozes risks, īpaši nieru darbības traucējumu gadījumā. Lai izvairītos no šīs komplikācijas, metformīns tiek pārtraukts 2 dienas pirms pētījuma un tajā pašā laikā atsākts.

Vienlaicīga danazola vai hlorpromazīna lietošana kopā ar metformīnu var izraisīt hiperglikēmijas stāvokli.

Neiroleptisku līdzekļu lietošana prasa metformīna un glikozes līmeņa novērošanu devā.

Metformīna paralēle lietošana ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, NPL, insulīnu, AKE inhibitoriem, beta blokatoriem var izraisīt hipoglikēmijas attīstību.

Metformīna ekskrēcijas ātrums ievērojami samazina cimetidīnu, kas var izraisīt laktacidozi.

Saderība ar alkoholu

Alkohola saturošu dzērienu un zāļu lietošana metformīna terapijas laikā ievērojami palielina laktātacidozes attīstības risku, īpaši ar zemu carb dietu vai nieru darbības traucējumiem. Šo vielu kombinācija nav ieteicama. Atsevišķā rakstā mēs detalizēti apspriedām metformīna un spirta saderību.

Īpašas instrukcijas

Šīs zāles ir jāuzrauga nieru funkcijai. Vairākas reizes gadā, lai pētītu laktāta koncentrāciju asinīs, kā arī muskuļu sāpju gadījumā. Reizi 6 mēnešos kreatinīna līmenis plazmā tiek kontrolēts.

Metformīna un sulfonilurīnvielu kombinācija ir pieņemama, taču tā ir stingra glikēmijas kontrole.

PALĪDZ! Metformīna lietošana monoterapijā nesamazina koncentrāciju un nav kontrindikācija transportlīdzekļa vadīšanai vai sarežģītu mehānismu darbībai.

Kombinējot metformīnu ar citiem hipoglikemizējošiem līdzekļiem, pastāv paaugstināts hipoglikēmijas gadījumu risks, tāpēc jums ir jāuzmanās no potenciāli nedrošām darbībām.

Grūtniecība un zīdīšana

Metformīns nav parakstīts pacientiem grūtniecības un laktācijas laikā.

Ja nepieciešams, šajos periodos tiek veikta insulīna terapija. Plānojot vai iestājoties grūtniecībai, jākonsultējas ar ārstu par pārcelšanu uz citu ārstēšanu un pastāvīgu medicīnisko uzraudzību.

Pētījumi par metformīna spēju iekļūt mātes pienā pašlaik nav veikti, tāpēc zāles tiek atceltas zīdīšanas sievietēm. Ja tas nav iespējams, zīdīšana tiek pārtraukta.

Lietošana bērniem

Līdz 10 gadiem zāles nav parakstītas, jo nav ticamu datu par tās lietošanas drošību un efektivitāti šajā pacientu kategorijā.

Metformīnu lieto tikai pacientiem, kas vecāki par 10 gadiem, kā monoterapiju vai kombinācijā ar insulīnu.

Pieņemšana vecumā

Lietošanas pazīme pēc 60 gadiem ir nepieciešamība pastāvīgi uzraudzīt nieru stāvokli. Tas ir pētījums par kreatinīna koncentrāciju asinīs vismaz 2 reizes gadā.

Uzglabāšanas noteikumi

Sargāt no mitruma un tiešiem saules stariem temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 36 mēneši, pēc kura zāļu lietošana ir aizliegta.

Salīdzinājums ar analogiem

Pašlaik aptiekas piedāvā vairākus alternatīvus līdzekļus diabēta slimniekiem.

Glucophage

Oriģinālais franču preparāts, kas balstīts uz metformīnu, ir normāla un ilgstoša iedarbība. Atšķirībā no patentbrīviem līdzekļiem Glucophage izraisa blakusparādības divas reizes mazāk. Bet, tāpat kā jebkuras oriģinālas zāles, cena ievērojami pārsniedz analogo cenu.

Siofors

Viens no populārākajiem metformīna medikamentiem, kas paredzēti insulīnam atkarīgam diabētam. Lieto kā neefektīvas diētas monoterapiju. Sioforam ir vairāk kontrindikāciju un blakusparādību, bet izmaksas ir zemākas.

Galvus

Apvienotais instruments, galvenās vielas - metformīns un vildagliptīns. Tas ir izteiktāks hipoglikēmisks efekts salīdzinājumā ar citiem analogiem. Tās zemais pieprasījums starp diabētiķiem ir saistīts ar zāļu cenu - vidēji tas maksā 1000 rubļu.

Formetīns

Viens no budžeta līdzekļiem, kas balstīti uz metformīnu. Tam ir daudz blakusparādību.

Diabēts

Tas pieder sulfonilurīnvielas atvasinājumu grupai. Diabēts MB tiek noteikts 2. tipa diabēta gadījumā, ja svars ir normāls un nav rezistences pret insulīnu. Darbības mehānisms ir aizkuņģa dziedzera stimulēšana, kas ilgstošas ​​lietošanas laikā izraisa tā "nodilumu". Tam ir augsts komplikāciju biežums.

Gliformīns

Tas tiek nozīmēts kā monoterapija pacientiem, kuri ievēro diētu un mērenas fiziskās aktivitātes. Gliformīns ir lēts - līdz 280 rubļiem. vienā iepakojumā.

Gliklazīds

Aktīvā viela no sulfonilurīnvielas grupas. Šīs ir otrās šķiras zāles 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai, jo tām ir daudz blakusparādību un komplikāciju. Ilgstoša lietošana izraisa neatgriezenisku aizkuņģa dziedzera pārtraukšanu.

Maninils

Tas pieder sulfonilurīnvielas atvasinājumiem un piemīt visas šīs grupas preparātu īpašības. Maninila priekšrocības katram pacientam nosaka individuāli.

Glibenklamīds

Tas pieder trešās paaudzes sulfonilurīnvielas atvasinājumiem. Ar līdzīgu efektivitāti hipoglikemizējošo stāvokļu attīstības biežums tiek reģistrēts 2 reizes vairāk. Tiek uzskatīts, ka glibenklamīds spēj pastāvīgi kontrolēt cukura līmeni asinīs.

Glidiab

Hipoglikēmisks līdzeklis perorālai lietošanai, otrās paaudzes sulfonilurīnvielu atvasinājums, bieži sastopas ar blakusparādībām, tāpat kā visiem šīs vielas grupas locekļiem.

Merifatīns

Hipoglikēmisks līdzeklis lielu antigēnu kategorijai perorālai lietošanai. To bieži lieto, pārejot no metformīna terapijas.

Reduksīns

Ir anoreksisks līdzeklis, kas paātrina pilnības sajūtu. Tas pieder grupai narkotikas, kas paredzētas aptaukošanās ārstēšanai, ko izmanto, ārstējot pacientus ar aptaukošanos. Reduxine Met satur metformīnu.

Sibutramīns

Attiecas arī uz anorexigēnajām vielām, palielina vielmaiņu, paātrina ķermeņa siltuma veidošanos un stimulē tauku dedzināšanu.

Glibometrs

Satur divas aktīvās vielas: glibenklamīdu un metformīnu. Šie savienojumi pieder pie dažādām ķīmiskajām grupām. Sakarā ar to mijiedarbību zāles ietekmē dažādus patoģenēzes posmus vienlaikus.

Dibicore

Galvenā viela ir taurīns. Darbības princips ir uzturēt cukura un holesterīna līmeni asinīs. Dibikor paredzēts, lai uzlabotu diabētiķu vispārējo veselību un sirds un asinsvadu sistēmas normalizāciju.

Atsauksmes

Pacienti, kuri lieto metformīnu, uzskata to par efektīvu medikamentu, kas spēj tikt galā ar glikozes metabolismu un ar lieko svaru.

Dmitrijs Eremins, 56 gadi:

"2010. gadā man diagnosticēja diabētu. Visu šo laiku viņš lietoja glibenklamīdu, bet apmēram pirms gada ārstējošais ārsts pārtulko metformīnu. Blakusparādības ir daudz mazākas, un zāles ir daudz lētākas. Glikozes līmenis ir stabilāks un normālos apstākļos veselības stāvoklis ir uzlabojies. "

Elena Sedakova, 40 gadus veca:

"Metformīnu parakstīja endokrinologs, kad pievērsos jautājumam par lieko svaru. Glikoze bija normas augšējā robeža, un visi pārējie ogļhidrātu metabolisma rādītāji netika atklāti. Viņa paņēma Metformīnu un sēdēja uz zemu carb diet. Dažu mēnešu laikā tika zaudēti 10 kilogrami, un āda nebija tik problemātiska. "

Metformīns ir sevi pierādījis kā zāles ar efektīvu hipoglikēmisku iedarbību. To lieto cukura diabēta 2. tipa ārstēšanai un svara normalizēšanai. Pirms metformīna lietošanas konsultējieties ar ārstu.

Kā metformīns iedarbojas uz cilvēka ķermeni? Tās blakusparādības un kontrindikācijas

Šis materiāls apraksta metformīna, populārās iekšķīgi lietojamās glikozes līmeni pazeminošas zāles, mehānismu, kas paredzēts 2. tipa diabēta ārstēšanai, kā arī personām ar lieko svaru un aptaukošanos. Metformīns novērš sirds un asinsvadu slimību attīstību un cukura diabēta komplikācijas, palīdz organismam paaugstināt jutību pret insulīnu.

Neskatoties uz popularitāti, metformīna ietekme uz cilvēka ķermeni nav pilnībā izprotama. Metformīnu sauc arī par "bestselleru, nevis lasīt līdz galam". Līdz šai dienai aktīvi tiek veikti dažādi pētījumi, un zinātnieki atklāj jaunus šīs zāles aspektus, atklājot tās papildu ieguvumus un blakusparādības.

Ir zināms, ka Pasaules Veselības organizācija atzina metformīnu kā vienu no efektīvākajām un drošākajām zālēm, ko izmanto veselības aprūpes sistēmā.

No otras puses, lai gan metformīns tika atklāts 1922. gadā, tikai 1995. gadā to lietoja Amerikas Savienotajās Valstīs. Un Vācijā metformīns joprojām nav recepšu medikaments, un Vācijas ārsti to nenosaka.

Metformīna darbības mehānisms

Metformīns aktivizē aknu fermenta AMP aktivētās proteīnkināzes (AMPK) sekrēciju, kas ir atbildīga par glikozes un tauku metabolismu. AMPA aktivizēšana nepieciešama metformīna inhibitora ietekmei uz glikoneoģenēzi aknās.

Metformīns papildus glikoneoģenēzes procesa nomākšanai aknās palielina audu jutību pret insulīnu, palielina perifēro glikozes uzņemšanu, palielina taukskābju oksidāciju, vienlaikus samazinot glikozes uzsūkšanos no kuņģa-zarnu trakta.

Vienkāršāk, pēc tam, kad augsts ogļhidrātu pārtikas daudzums nonāk organismā, aizkuņģa dziedzera insulīns tiek izdalīts, lai uzturētu normālu līmeni asinīs. Ogļhidrāti pārtikas produktos tiek pārstrādāti zarnās un pārvēršas par glikozi, kas nonāk asinsritē. Ar insulīnu tas tiek piegādāts šūnās un kļūst pieejams enerģijas iegūšanai.

Aknas un muskuļi spēj uzglabāt lieko glikozi, un, ja nepieciešams, ir viegli to atbrīvot asinsritē (piemēram, hipoglikēmijas laikā fiziskās slodzes laikā). Turklāt aknas var glabāt glikozi no citām uzturvielām, piemēram, no taukiem un aminoskābēm (olbaltumvielu struktūras).

Vissvarīgākais metformīna efekts ir glikozes ražošanas pazemināšanās ar aknām, kas raksturīga 2. tipa diabēta slimniekiem.

Vēl viens zāļu efekts ir izteikts, aizkavējot glikozes uzsūkšanos zarnā, kas ļauj iegūt zemāku glikozes līmeni asinīs pēc ēdienreizēm (glikozes līmenis asinīs), kā arī palielināt šūnu jutību pret insulīnu (mērķa šūnas sāk ātrāk reaģēt uz insulīnu izdalās ar glikozes uzņemšanu).

Dr R. Bernsteina piezīmes par metformīnu: "Metformīna lietošana ir dažas papildu pozitīvas īpašības - tā samazina vēža sastopamību un nomāc izsalkuma hormona ghrelin, tādējādi samazinot tendenci pārēsties. Tomēr, pēc manas pieredzes, ne visi metformīna analogi ir vienlīdz efektīvi. Es vienmēr izrakstīt Glucophage, lai gan tas ir nedaudz dārgāks nekā tā kolēģi "(Diabetes Soluton, 4. izdevums, Page 249).

Cik ātri metformīns darbojas?

Pēc iekšķīgas lietošanas metformīna tablete uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Aktīvās vielas iedarbība sākas 2,5 stundas pēc norīšanas un pēc 9 līdz 12 stundām izdalās ar nierēm. Metformīns var uzkrāties aknās, nierēs un muskuļu audos.

Devas

Terapijas sākumā metformīnu parasti ievada divas līdz trīs reizes dienā pirms vai pēc 500-850 mg ēdienreizēm. Pēc 10-15 dienu kursa tiek novērtēta tā iedarbība uz cukura līmeni asinīs, un, ja nepieciešams, zāļu deva tiek palielināta ārsta uzraudzībā. Metformīna devu var palielināt līdz 3000 mg. dienā, iedalot 3 ekvivalentās devās.

Ja cukura līmenis asinīs nesamazinās līdz normai, tiek apsvērts jautājums par kombinētās terapijas iecelšanu. Kombinēti metformīna preparāti ir pieejami Krievijas un Ukrainas tirgos, tie ir: Pioglitazons, Vildagliptīns, Sitagliptīns, Saksagliptīns un Glibenkllamīds. Ir iespējams arī ieviest kombinētu insulīna terapiju.

Ilgstošas ​​darbības metformīns un tā analogi

Lai atbrīvotos no kuņģa-zarnu trakta traucējumiem un uzlabotu pacientu dzīves kvalitāti, Francijā metformīns tika izstrādāts ilgstošai darbībai. Glyukofazh Long - zāles ar lēnu aktīvās vielas uzsūkšanos, kuras var lietot tikai 1 reizi dienā. Šī uzņemšanas metode novērš metformīna koncentrācijas maksimumu parādīšanos asinīs, labvēlīgi ietekmē metformīna panesamību un samazina gremošanas traucējumu rašanos.

Ilgstoša metformīna uzsūkšanās notiek augšējā gremošanas traktā. Zinātnieki ir izstrādājuši gēla difūzijas sistēmu GelShield ("gels iekšā gēlā"), kas metformīnu pakāpeniski un vienmērīgi atbrīvo no tablešu formas.

Metformīna analogi

Sākotnējā narkotiku lietošana ir Franču Glyukofazh. Metformīnam ir daudz analogu (sugas). Tajos ietilpst Krievijas narkotikas - gliformīns, Novoformīns, Formetīns un Metformīns-Rihters, Vācijas Metfohamma un Siofors, Horvātijas Formin plīvas, Argentīnas Bagomet, Izraēlas Metformīns-Teva, Slovākijas Metformīns Zentiva.

Ilgstošas ​​darbības metformīna analogi un to izmaksas

Metformīna blakusparādības

• Diezgan bieži (vairāk nekā 10% gadījumu) rodas problēmas ar kuņģa un zarnu trakta darbību (vemšana, slikta dūša, caureja, vēdera uzpūšanās, sāpes vēderā). Šādos gadījumos metformīnu jālieto ēdienreizēs, lai mazinātu gremošanas trakta darbību. Akūtu kuņģa-zarnu trakta traucējumu gadījumā metformīns jāpārtrauc.
• Terapijas laikā ar metformīnu pēc pārmērīga alkohola līmeņa paaugstināšanās var būt spēcīgs cukura līmeņa samazināšanās asinīs (hipoglikēmija) (alkohols pazemina cukura līmeni asinīs).
• B12 vitamīna deficīts novērots aptuveni 5% pacientu, kuri lieto metformīnu, kas ir aptuveni divas reizes lielāks nekā parasti. B12 vitamīna deficīta risks palielinās, ilgstoši lietojot šo medikamentu - 30% pacientu, kas lietoja metformīnu 10 līdz 12 gadu vecumā, šis vitamīns bija nepietiekams. Tādēļ ieteicams papildus uzņemt vitamīnu B12.
• Garšas maiņa.
• Ilgstoša lietošana, kā arī zāļu lietošana kopā ar lielām alkohola devām var būt augsts pienskābes līmenis asinīs (pienskābes acidoze).

Laktātacidoze un metformīns

Laktātacidoze (lakticidēmija, pienskābe, laktacidoze, laktacidozes) ir reta, bet ļoti bīstama slimība, kas bieži ir letāla. Ķermenis paskābināts ar pienskābi, bloķējas aknu un muskuļu laktāta izmantošanas mehānisms. Puse no smagas laktacidozes gadījumiem rodas pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu.

Laktātacidozes risks palielinās, lietojot metformīnu kopā ar lielu alkohola daudzumu. Tāpēc pacientiem ar alkoholismu metformīna lietošana ir kontrindicēta.

Pacientiem, kas lieto metformīnu vai tā analogus, ir atļauts dzert alkoholu mēreni, retāk saņemot ogļhidrātu saturošu pārtiku.

Laktātacidozes attīstības riskam ir pacienti ar traucētu aknu un nieru darbību. Ir arī riski slimībām, kurās ir audu hipoksija (sirds mazspēja, plaušu embolija, sirdslēkme, šoku stāvokļi).

Kontrindikācijas

Metformīns ir kontrindicēts šādos gadījumos:

• Ar pilnīgu insulīna deficītu - ar 1. tipa cukura diabētu, diabētisko ketoacidozi vai diabētisku komu metformīns ir pilnīgi nepieņemams (kontrindicēts).
• Smaga nieru slimība (akūts nefrīts, nefroskleroze) un nieru mazspēja.
• Ja aknu mazspēja.
• Kad alkoholisms, jo Alkohols izraisa ķermeņa paskābināšanu ar pienskābi, tāpēc pastāv laktātacidozes risks.
• Ar nestabilu sirds mazspēju, miokarda infarktu, sirds (kardiogēno šoku).
• Ar smagu ķermeņa infekciju.
• Ja Jums ir aizdomas, ka pacienta emfizēmas klātbūtne palielina laktātacidozes risku.
• Pirms operācijas, kurā tiek plānota anestēzija vai anestēzija, pirms medicīniskās izmeklēšanas ar intravaskulāru kontrastvielu ievadīšanu asinīs, metformīns jāpārtrauc 24-48 stundas pirms ārstēšanas sākuma, jo rodas risks, ka attīstīsies asiocidoze.

Kā metformīns ietekmē aknas un nieres?

Metformīnam var būt blakusparādības uz aknām un nierēm, tādēļ ir aizliegts to lietot pacientiem ar hroniskām slimībām (ar hronisku nieru mazspēju, hepatītu, cirozi utt.).

Metformīns jāizvairās pacientiem ar cirozi, as zāļu darbība rodas tieši aknās un var izraisīt izmaiņas tajā vai izraisīt smagu hipoglikēmiju, kas sabojā glikoneoģenēzes sintēzi. Varbūt aknu aptaukošanās veidošanās.

Tomēr dažos gadījumos metformīnam ir pozitīva ietekme uz aknu slimību, tādēļ aknu stāvoklis, lietojot šo medikamentu, rūpīgi jānovēro.

Hroniska hepatīta gadījumā metformīns ir jāatsakās, jo aknu slimība var pasliktināties. Šajā gadījumā ir ieteicams izmantot insulīna terapiju, jo insulīns nonāk tieši asinīs, apejot aknas vai izrakstot ārstēšanu ar sulfonilurīnvielām.

Nav konstatēta metformīna blakusparādība veselīgai aknai.

Jūs varat lasīt vairāk mūsu mājas lapā par metformīna lietošanu nieru slimību gadījumos.

Kā metformīns iedarbojas uz grūtniecēm ar gestācijas diabētu?

Metformīna iecelšana grūtniecēm nav absolūta kontrindikācija, nekompensēts gestācijas diabēts ir daudz vairāk kaitīgs bērnam. Tomēr insulīns biežāk tiek nozīmēts gestācijas diabēta ārstēšanai. Tas izskaidrojams ar pretrunīgiem pētījumiem par metformīna ietekmi uz grūtniecēm.

Viens no Amerikas Savienotajās Valstīs veiktajiem pētījumiem parādīja, ka grūtniecības laikā metformīns ir drošs. Sievietēm ar gestācijas diabētu, kuri lietoja metformīnu, grūtniecības laikā grūtniecības laikā pieauga mazāk ķermeņa masas nekā pacientiem ar insulīnu. Bērniem, kas dzimuši sievietēm, kas saņēma metformīnu, mazāks viscerālo tauku līmenis palielinājās, un tāpēc tie vēlāk izdzīvojušā periodā mazināja rezistenci pret insulīnu.

Eksperimentos ar dzīvniekiem netika novērota metformīna nelabvēlīga ietekme uz augļa augļa attīstību.

Neskatoties uz to, dažās valstīs metformīns nav ieteicams grūtniecēm. Piemēram, Vācijā šīs zāles grūtniecības un gestācijas diabēta saņemšanai ir oficiāli aizliegtas, un pacienti, kas to vēlas, uzņemas visus riskus un paši par to maksā. Saskaņā ar Vācijas ārstu domām, metformīns var kaitīgi ietekmēt augli un veido tā rezistenci pret insulīnu.

Kad laktācijas laikā jāpārtrauc metformīns, jo tas iekļūst mātes pienā. Ārstēšanās ar metformīnu barošanas laikā ar krūti jāpārtrauc.

Kā metformīns uz olnīcām?

Metformīns visbiežāk tiek lietots, lai ārstētu 2. tipa diabētu, bet tas ir paredzēts arī policistisko olnīcu sindromam (PCOS) sakarā ar šo slimību savstarpējo saistību, jo policistisko olnīcu sindroms bieži ir saistīts ar rezistenci pret insulīnu.

Klīniskie pētījumi pabeigts 2006-2007, nonāca pie secinājuma, ka efektivitāte metformīna ar policistisku olnīcu nav labāk nekā placebo efekts, un metformīnu kombinācijā ar clomiphene nav labāka nekā tikai saņemot Klomifēna.

Apvienotajā Karalistē metformīns kā pirmās izvēles polikvīda olnīcu sindroma ārstēšana nav ieteicama. Kā ieteikums klomipēns ir norādīts un uzsvars tiek likts uz dzīvesveida izmaiņām neatkarīgi no zāļu terapijas.

Metformīns sieviešu neauglībai

Vairāki klīniskie pētījumi liecina par metformīna efektivitāti neauglībā kopā ar klomipēnu. Ja ārstēšana ar klomipēnu ir izrādījusies neefektīva, metformīns jālieto kā otrās rindas zāles.

Citā pētījumā tiek ieteikts, ka metformīns tiek izrakstīts bez atrunas kā primārā ārstēšanas iespēja, jo tas pozitīvi ietekmē ne tikai anovulāciju, bet arī insulīna rezistenci, hirsutismu un aptaukošanos, ko bieži novēro PCOS.

Prediabets un metformīns

Metformīnu var ievadīt pirms diabēta (tiem, kuriem ir risks saslimt ar 2. tipa cukura diabētu), kas samazina viņu izredzes attīstīt šo slimību, lai gan šim nolūkam daudz labāk ir izmantot intensīvu fizisko aktivitāti un samazināt ogļhidrātu saturu.

ASV tika veikts pētījums, saskaņā ar kuru vienai grupai tika dota metformīna, bet otra iesaistījās sportā un pēc diētas. Rezultātā veselīga dzīvesveida grupā diabēta biežums bija par 31% mazāks nekā metiabīna lietotājiem, kuri lietoja prediabētiskos līdzekļus.

Šeit ir tas, ko viņi raksta par prediabetu un metformīnu vienā zinātniskajā pārskatā, kas publicēts PubMed, medicīnas un bioloģisko publikāciju angļu valodas datubāzē (PMC4498279):

"Cilvēki ar paaugstinātu cukura līmeni asinīs, kuriem nav cukura diabēta, ir pakļauti riskam saslimt ar 2. tipa cukura diabētu, proti, prediabētiem." Termins "prediabētis" parasti attiecas uz glikozes līmeni plazmā tukšā dūšā (glikozes līmeņa traucējumi tukšā dūšā) un / vai glikozes plazma, ziedoja veicot 2 stundas pēc perorālas glikozes tolerances testā ar 75g. cukura (traucēta glikozes tolerance). ASV prediabetes kļūt pat skaits augšējā robeža līmeni glikozētā hemoglobīna (HbA1c).
Personām ar pirmsdiabēta slimniekiem ir palielināts mikrovaskulārā bojājuma risks un makrovaskulāru komplikāciju attīstība līdzīga ilgtermiņa diabēta komplikācijām. Saslimšana vai samazināšana, samazinot jutību pret insulīnu un β šūnu funkcijas traucējumiem, ir galvenais faktors, lai panāktu 2. tipa cukura diabēta profilaksi.

Ir izstrādāti daudzi pasākumi svara samazināšanai: farmakoloģiskā terapija (metformīns, tiazolidinedioni, akarboze, bazālo insulīnu injekcijas un svara zudums), kā arī bariātiska ķirurģija. Šie pasākumi ir paredzēti, lai samazinātu 2. tipa cukura diabēta attīstības risku cilvēkiem, kas slimo ar diabētu, lai arī pozitīvi rezultāti ne vienmēr tiek sasniegti.

Metformīns palielina insulīna darbību aknās un skeleta muskuļos, un tā efektivitāte diabēta attīstības kavēšanā vai novēršanā ir pierādīta dažādos lielos, labi plānotos, randomizētos pētījumos.

tostarp diabēta profilakses programmas. Klīniskā lietojuma desmitgades ir parādījušas, ka metformīns parasti ir labi panesams un drošs. "

Vai es varu lietot Metformīnu svara zudumam? Pētījumu rezultāti

Saskaņā ar pētījumu, metformīns var palīdzēt dažiem cilvēkiem zaudēt svaru. Tomēr vēl nav skaidrs, kā metformīns izraisa svara zudumu.

Viena teorija ir tā, ka metformīns samazina ēstgribu, tāpēc rodas svara zudums. Neskatoties uz to, ka metformīns palīdz zaudēt svaru, šī narkoze nav tieši paredzēta šim nolūkam.

Saskaņā ar nejaušinātu ilgtermiņa pētījumu (skatīt: PubMed, PMCID: PMC3308305) svara zudums, lietojot metformīnu, parasti notiek pakāpeniski, laika posmā no viena līdz diviem gadiem. Zudušo kilogramu skaits ir atšķirīgs arī dažādiem cilvēkiem, un tas ir saistīts ar daudziem citiem faktoriem - ķermeņa konstitūciju, ikdienas patērēto kaloriju daudzumu un dzīvesveidu. Saskaņā ar pētījuma rezultātiem pēc diviem vai vairāk gadiem metformīna lietošanas indivīdi vidēji zaudēja no 1,8 līdz 3,1 kg. Ja salīdzināsiet ar citām svara zuduma metodēm (zemu carb dietu, augstu fizisko aktivitāti, badu), tad tas ir vairāk nekā neliels rezultāts.

Bezjēdzīgi lietojamie medikamenti, neievērojot citus veselīga dzīvesveida aspektus, nerada svara zudumu. Cilvēki, kas ievēro veselīgu uzturu un fizisko aktivitāti, lietojot metformīnu, parasti zaudē svaru. Tas ir saistīts ar faktu, ka metformīns palielina degšanas kaloriju skaitu fiziskās slodzes laikā. Ja jūs neveicat sportu, tad jums, iespējams, nebūs šīs priekšrocības.

Turklāt jebkāds svara zudums turpinās tik ilgi, cik jūs lietojat šīs zāles. Tas nozīmē, ka, pārtraucot metformīna lietošanu, ir daudz iespēju atgūt sākotnējo svaru. Un pat tad, ja jūs joprojām lietojat zāles, varat lēnām sākt ķermeņa masas palielināšanos. Citiem vārdiem sakot, metformīns nav "burvju tablete" svara zudumam, pretēji dažu cilvēku vēlmēm. Lasiet vairāk par to mūsu materiālā: Metformīna lietošana svara zudumam: atsauksmes, pētījumi, instrukcijas

Vai metformīns ir ordinēts bērniem?

Metformīna pieņemšana bērniem un pusaudžiem vecākiem par desmit gadiem ir pieļaujama - to apstiprina dažādi klīniskie pētījumi. Tās neizraisīja nekādas specifiskas blakusparādības, kas saistītas ar bērna attīstību, bet ārstēšana jāveic ārsta uzraudzībā.

Secinājumi

• Metformīns samazina glikozes veidošanos aknās (glikoneoģenēzi) un palielina ķermeņa audu jutīgumu pret insulīnu.
• Neraugoties uz zāļu lielo pārdošanas apjomu pasaulē, tās darbības mehānisms nav pilnībā izpētīts, un daudzi pētījumi ir savstarpēji pretrunīgi.
• Metformīna atzīšana vairāk nekā 10% gadījumu izraisa zarnu problēmas. Lai atrisinātu šo problēmu, tika izstrādāts ilgstošas ​​darbības metformīns (oriģināls ir Long Glucophage), kas palēnina aktīvās vielas uzsūkšanos un padara maigāku uz vēderu.
• Metformīnu nedrīkst lietot par smagām aknu slimībām (hronisku hepatītu, cirozi) un nierēm (hroniska nieru mazspēja, akūta nefrīta gadījumā).
• Metformīns kombinācijā ar alkoholu var izraisīt nāvējošu slimības laktātacidozi, tāpēc alkoholiķiem ir stingri aizliegts to lietot, dzerot lielu daudzumu alkohola.
• Ilgstoša metformīna lietošana izraisa B12 vitamīna trūkumu, tāpēc ir vēlams papildināt šo vitamīnu papildus.
• Metformīna lietošana grūtniecības un dzemdību laikā, kā arī barošanas ar krūti laikā nav ieteicama tas iekļūst pienā.
• Metformīns nav maģiskā tablete svara zudumam. Zaudēt svaru ir labāk ar veselīgu uzturu (ieskaitot ogļhidrātu ierobežojumus) kopā ar fiziskām aktivitātēm.

Avoti:

1. Petunina N. A., Kuzina I.A. Metformīna ilgstošas ​​darbības analogi // ārstējošais ārsts. 2012. №3.
2. Vai metformīns izraisa laktacidozi? / Cochrane Sistemātiskais pārskats: pamati // Medicīnas un farmācijas ziņas. 2011. №11-12.
3. Ilgtermiņa drošība, panesamība un svara zudums, kas saistīts ar metformīna lietošanu cukura diabēta profilaksei (pētījums) / Ilgtermiņa drošība, tolerance un diabēta aprūpe. 2012. gada aprīlis; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Insulīns un metformīns

Metformīns ir anti-diabēta biguanīdu grupa iekšķīgai lietošanai. Pateicoties 80-90s. Daudzos eksperimentālajos un klīniskajos pētījumos ir iegūti jauni dati par metformīna farmakoloģiju, terapeitisko iedarbību un darbības mehānismu, kas ievērojami paplašināja indikāciju diapazonu zāļu lietošanai.

Metformīna lietošana metabolisma sindromā

Metaboliskā sindroma (sinonīmi - insulīna rezistences sindromu, X sindroms) ir kopa saistītu traucējumu ogļhidrātu un tauku vielmaiņu, kā arī regulē asinsspiedienu un endotēlija funkciju pie pamatnes, no kura atrodas samazināšanos jutību audiem uz insulīna mehānismiem - insulīna rezistenci. Galvenās metabolisma sindroma izpausmes var būt šādas:

• Hiperinsulinēmija (kompensācijas mehānisms)
• Viscerālais aptaukošanās: ķermeņa masas indekss> 25 kg / m² sievietēm un> 27 kg / m² vīriešiem un / vai vidukļa perimetra attiecība pret gūžas apkārtmēru> 85 sievietēm un> 95 vīriešiem vai vidukļa apkārtmērs> 100 cm
• Glikozes regulācijas traucējumi: hiperglikēmija badošanās (> 5,5 mmol / L) vai traucējumi ogļhidrātu tolerance (glikēmijas pēc 2 stundām pēc ievadīšanas 75 g glikozes> 7.8 mmol / L) vai 2. tipa diabēta glikozes diabēts (badošanās asinis> 6, 7 mmol / l, pēc slodzes ar glikozi> 11,1 mmol / l)
• Dislipidēmija: hipertrigliceridēmija (> 2,2 mmol / l) vai holesterīna līmenis augsta blīvuma lipoproteīnā 140/90 mm. Hg v.)
• Hiperurikēmija (> 0,383 mmol / l)
• Samazināta asiņu fibrinolītiskā aktivitāte

Lielākā daļa pacientu, pats par sevi insulīna rezistences sindromu, parasti subjektīvi asimptomātisks, bet sekas ilgtermiņa klātbūtnē insulīna rezistences sindromu - proti, cukura diabēts (DM) tipa 2, hipertensija, sirds išēmiskās slimības, aterosklerozes dažādu lokalizācijas var novest pie lielu skaitu komplikācijas un galu galā palielinās pacientu mirstība.

Priekšnoteikums veiksmīgai ārstēšanai pacientiem ar metabolisma sindromu ir dzīvesveida maiņas pasākumi, kuru mērķis ir samazināt ķermeņa svaru. Ņemot vērā to, ka lielākajai daļai pacientu nav pieejas nekomerciālai ārstēšanai, ir lietderīgi šo pacientu ārstēšanai izmantot zāles, kas veicina svara zudumu, kā arī zāles, kas atjauno audu jutīgumu pret insulīnu. Šai pacientu grupai izvēlēta narkotiska viela var būt metformīns, kam ir daudzšķautņains darbības mehānisms, kura mērķis ir apturēt galvenās metabolisma sindroma izpausmes:

• Metformīns paaugstina jutīgumu pret insulīnu perifērā audos (galvenokārt pārsvarā muskuļos, mazākā mērā - taukaudos). Šī viela uzlabo insulīna saistīšanos ar eritrocītiem, monocitām, hepatocītiem, adipocītu, miocītu receptoriem, palielinot glikozes ātrumu iepriekš minētajās šūnās.
• Pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu ar aptaukošanos un pacientiem bez liekā svara metformīns samazina glikozes veidošanos aknās, kas īpaši ietekmē tukšā dūšā hiperglikēmijas pazemināšanos. Šīs iedarbības pamatā ir glikoneoģenēzes nomākšana no laktāta, samazinot brīvo taukskābju un lipīdu oksidāciju.
• Metformīnam piemīt anoreksīģisks efekts.
• Metformīns palēnina ogļhidrātu uzsūkšanos zarnās. Tas izraisa glikozes līmeņa asinīs izlīdzināšanu pēc ēdienreizes. Iespējams, ogļhidrātu absorbcijas palēnināšanās daļēji ir saistīta ar kuņģa iztukšošanas un tievās zarnas kustības ātruma samazināšanos.
• Metformīns uzlabo glikozes izmantošanu zarnu gļotādas šūnās.
• Pacientiem ar traucētu glikozes toleranci metformīns ievērojami uzlabo tauku metabolismu, samazinot triglicerīdu koncentrāciju plazmā.
• Metformīnam ir pozitīva ietekme uz hemostatisko sistēmu. Monoterapija ar šo zāļu paātrina un palielina trombolīzi, palielina fibrinolītisko aktivitāti, samazinot fibrinogēna koncentrāciju, palielinot audu plazminogēna aktivatora koncentrāciju un, visticamāk, ievērojami (par 10-45%) plazminogēna aktivatora inhibitora aktivitātes nomākšanu.

Metformīns diabēta ārstēšanā

Pašlaik metformīns ir vienīgais biguanīds, ko Eiropas grupa ieteica izmantot 2. tipa diabēta ārstēšanas taktikas attīstībai (Eiropas NIDDM politikas grupa, 1993). Galvenā indikācija metformīna lietošanai ir 2. tipa diabēts kombinācijā ar aptaukošanos un / vai hiperlipidēmiju, kas saistīta ar zāļu farmakoloģisko iedarbību (skaitlis).

Metformīns ir efektīvs pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu bez aptaukošanās. Jo īpaši to apliecina viena gada britu perspektīvas diabēta pētījuma (UKPDS) rezultāti. Turklāt aptuveni 5-10% pacientu ar 2. tipa cukura diabētu nepanes sulfonilurīnvielas atvasinājumus vai ilgstošas ​​ārstēšanas ar šīm zālēm rezultātā attīstījās sekundārā sulfanilamīda rezistence. Šādā situācijā var palīdzēt Metformīns.

Turklāt metformīns tiek izmantots arī 1. tipa diabēta ārstēšanai papildus insulīna terapijai.

Monoterapija ar metformīnu

Šo zāļu ieteicams lietot pacientiem, kas jaunāki par 65 gadiem. Bet, kā liecina pētījumi, a priori atteikšanās ārstēt gados vecākus pacientus ar metformīnu ne vienmēr ir pamatota, jo hipoglikēmija ir galvenā komplikācija sulfonilurīnvielas atvasinājumu lietošanas laikā, var palielināt akūtu asinsvadu slimību (sirdslēkmes, insulta) risku.

Metformīna devas tiek izvēlēti individuāli, kontrolējot glikozes koncentrāciju asinīs. Viena metformīna deva ir 500-850 mg, lielākā dienas deva ir 2,5-3 g. Lielākajai daļai pacientu zāļu vidējā dienas deva ir 2-2,25 g. Ārstēšana parasti sākas ar nelielu devu (500-850 mg dienā vai 1 tabletes), ja nepieciešams, palielinot to līdz 500 mg ar intervālu vismaz vienu nedēļu. Devas palielināšana līdz vairāk kā 2,5-3 g dienā nenoved pie turpmākiem ogļhidrātu metabolisma uzlabojumiem.

Gados vecākiem pacientiem nav ieteicams noteikt metformīna augstāko dienas devu. Pacientiem ar traucētu nieru darbību zāles ir kontrindicētas.

Visbiežāk metformīnu lieto 2-3 reizes dienā, aizkavē formas - vienu reizi dienā. Lai izvairītos no gremošanas trakta blakusparādībām, zāles ieteicams lietot laikā vai tieši pēc ēšanas.

Ir arī ieteicams ņemt vērā metformīna unikālo īpašību, kas, piemēram, nesatur sulfonilurīnvielas atvasinājumu preparātus, spēju nomākt glikozes rīta hiperglikozitāti aknās. Lai maksimāli izmantotu šo Metformin dominējošo efektu, ir ieteicams to lietot vienu reizi dienā vakarā pirms gulētiešanas.

Ogļhidrātu metabolisma uzlabošanās parasti tiek novērota 1-2 nedēļas pēc metformīna lietošanas sākuma, lai gan dažreiz glikēmijas pazemināšanās kļūst pamanāma jau pirmajā lietošanas dienā. Pēc pietiekami ilgas ogļhidrātu metabolisma kompensācijas uzturēšanas ir iespējams pakāpeniski samazināt metformīna devu glikēmijas kontrolē.

Metformīns kombinācijā ar sulfonilurīnvielām

Ilgstoši ārstējot 2. tipa cukura diabētu ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, var attīstīties šo zāļu tā saucamā sekundārā neveiksme. Šādos gadījumos metformīna iekļaušana ārstēšanai var būt pozitīva, jo tam ir atšķirīgs rīcības mehānisms. Metformīns vidēji samazina glikēmiju par 3,3-4,4 mmol / l (par 20-40% no sākotnējās vērtības), glikozes hemoglobīna HbA_{1 ° C} - aptuveni 1,9%. Vairākos pētījumos pacienti ar sekundāru rezistenci pret glibenklamīdu, kas tika iekļauti metformīna vai insulīna ārstēšanā; abās grupās ogļhidrātu metabolisma uzlabošanās bija vienāda. Savukārt, ja 2. tipa diabēta zāļu terapija sākas ar metformīnu, tad, ja tā efektivitāte ir nepietiekama, papildus var parakstīt sulfonilurīnvielas preparātus. Tādējādi, saskaņā ar pētījumiem, metformīna monoterapijas kompensāciju ogļhidrātu metabolisma (badošanās glikēmijas mazāk nekā 6,7 mmol / l), var tikt sasniegts aptuveni 40-45% pacientu pēc savienojuma ar sulfonilurīnvielas daļu no šiem pacientiem palielinājās līdz 66%.

Metformīns kombinācijā ar insulīna terapiju

Lai gan ārsti diezgan bieži izraksta kombinētu terapiju pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu ar insulīnu un metformīnu, šajā rajonā ir salīdzinoši maz randomizētu, placebo kontrolētu klīnisko pētījumu, un tajos iekļauts neliels skaits pacientu. Parasti tās visas parāda nepieciešamību pēc insulīna samazināšanās par apmēram 25%, savukārt insulīna devu pirms ēšanas var samazināt līdz 50% no sākotnējā līmeņa, ko viegli izskaidrojams ar paaugstinātu jutību pret insulīnu, vienlaikus lietojot Metformin. Turklāt kombinēta terapija tiek papildināta ar dislipidēmijas un asinsspiediena pozitīvu dinamiku.

Visinformatīvākie placebo kontrolētos, randomizētos kombinētās terapijas pētījumos pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu jāsauc par FINFAT pētījumu (Somija). Tas iekļauts 96 pacientus ar 2. tipa diabēts, liekais svars, pietiekami kompensētu sulfonilurīnvielas, ar sākotnējo glikozilētā hemoglobīna 9,9% un glikozes līmeni tukšā dūšā virs 8 mmol / l (vidējais glikēmijas līmeni tukšā dūšā - 11.9 mmol / l). Visu gadu, salīdzinot to efektivitāti un drošumu kombinēto terapiju vairāku tipu: viena grupa no pacientiem saņēma ilgstošas ​​darbības insulīna (NPH, vienu injekcijas pirms gulētiešanas) kombinācijā ar sulfonilurīnvielas (glibenklamīda 10,5 mg dienā), otrajā grupā - ilgu darbības insulīna (NPH, viena injekcija pirms gulētiešanas) un metformīns (2 g dienā), trešais ilgstošas ​​darbības insulīns (NPH saskaņā ar to pašu shēmu), plus glibenklamīds un metformīns, un ceturtā - divas injekcijas insulīnā ar ilgstošu de darbība (NPH no rīta un vakarā) bez mutes medikamentiem. Terapijas mērķis bija samazināt glikozes līmeni tukšā dūšā līdz līmenim, kas mazāks par 6 mmol / l, kas parasti atbilst NbA līmenim_1s mazāk par 7,5%.

Gadu vēlāk visi četri režīmi uzlaboja ogļhidrātu metabolisma kompensāciju, tomēr insulīna kombinācija ar metformīnu izrādījās visefektīvākā, un pārējo trīs shēmu efektivitāte bija vienāda.

Profilaktiska metformīna lietošana

Daudzos pēdējos gados veiktajos pētījumos ir iespējams beidzot atzīt, ka 2. tipa diabēta cēloņi ir cieša saistība ar iedzimtību, un ka pacients izolē rezistenci pret insulīnu daudz ātrāk, nekā gaidīts. Tāpēc Metformīns ir ieteicams piemērot devu 1-1,5 grami dienā, parasti kopā ar diētu un fiziskiem vingrinājumiem, lai cilvēkiem ar risku 2. tipa diabētu, jo īpaši ar glikozes tolerances traucējumiem fona liekā svara, aptaukošanās, primārā hyperlipoproteinemia, hipertensija un iedzimta diabēta tendence. Metformīns palīdz pārvarēt esošo insulīna rezistenci, vienlaikus samazinot hiperinsulinēmiju, tādējādi novēršot vai pavājot asinsvadu sistēmas komplikāciju attīstību.

Metformīns - instrukcijas tablešu lietošanai, 2. tipa diabēta indikācijas, blakusparādības un cena

Farmācijas tirgus papildina ar zālēm, kas efektīvi samazina glikozes līmeni asinīs. Šādas zāles ir īpaši nepieciešamas pacientiem ar cukura diabētu, bet tām ir daudz blakusparādību. 1957. gads papildināja šo sarakstu ar trim narkotikām vienlaikus - fenformīnu, buformīnu, metformīnu. No tiem pēdējo narkotiku ir iesakņojusies un aktīvi izmanto klīniskajā praksē. Metformīns tiek nozīmēts diabēta slimniekiem, policistisko olnīcu sindroma ārstēšanai kombinācijā ar diētu un fiziskiem vingrinājumiem - lai samazinātu ķermeņa svaru.

Kas ir metformīns?

Vadošās pozīcijas 2. tipa diabēta ārstēšanā novēroja metformīnu. Viņš pieder pie biguanīdiem. Tās ir vielas, kas samazina glikozes līmeni asinīs. Šo līdzekļu efektivitāti pierāda laiks, prakses piemēri, par ko liecina pacientu atsauksmes. Tas ir vienīgais medicīniskais produkts, ko lieto diabēta ārstēšanai bērniem. Metformīnam ir vairāki nosaukumi, to pārdod kā Glyukofazh, Siofor, Gliformin. Tas ir atkarīgs no farmaceitiskās aģentūras ražotāja un sastāva.

Sastāvs un izplatīšanas forma

Metformīns ir pieejams tabletes formā. Tās ir apaļas, abpusēji izliektas, pārklātas ar zarnu apvalku ar baltu krāsu. Iepakotas zāles pudelītēs pa 10 vai 15 gabaliņiem. Kartona iepakojumā būs 30 tabletes. Tabulā parādīts vienas zāļu kapsulas sastāvs:

Aktīvās vielas koncentrācija

Metformīna hidrohlorīds (vai dimetilbiguanīds)

Kukurūzas (vai kartupeļu) ciete

Farmakodinamika un farmakokinētika

Metformīns inhibē ATP (adenozīna trifosfāta) sintēzi mitohondrijās (specializētās šūnu organellās). Šis process tieši ietekmē vairākas bioķīmiskās reakcijas, kas saistītas ar ogļhidrātu vielmaiņu. Kad ķermeņa iekšienē dimetilbiguanīds izraisa cukura koncentrācijas samazināšanos vairāku mehānismu dēļ:

• inhibē glikoneoģenēzi (glikozes veidošanos no ogļhidrātu savienojumiem) aknās;
• palielina audu jutīgumu pret insulīnu;
• uzlabo glikozes izmantošanu šūnās;
• palēnina glikozes uzsūkšanos tievā zarnā.

Saskaņā ar zāļu iedarbību pēc ēdienreizēm glikozes līmenis būtiski nemainās. Narkotiku lietošana:

1. neizraisa hipoglikēmiju (patoloģiju, kas saistīta ar glikozes līmeņa pazemināšanos);
2. nav ietekmes uz insulīna sintēzi;
3. samazina triglicerīdu, zema blīvuma lipoproteīnu līmeni asinīs;
4. Tas ir fibrinolītisks (trombemboliju absorbējošs) efekts audu plazminogēna aktivatora inhibitora (proteīns, kas veicina fibrinolītisko enzīmu sintēzi) supresiju.

Zāļu absorbcija notiek no kuņģa-zarnu trakta. Standarta zāļu devai ir 50-60% biopieejamība. Metformīns nereaģē ar asins proteīniem. Viela uzkrājas siekalu dziedzeros, muskuļu audos, nierēs un aknās. Izdalās ar nierēm nemainītā veidā. Monoterapija ar metformīnu salīdzinājumā ar citām zālēm, lai normalizētu cukura līmeni, samazinās:

• miokarda infarkta risks;
• mirstības līmenis pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu.

Lietošanas indikācijas

Šīs zāles ir Pasaules Veselības organizācijas apstiprinātajā būtisko zāļu sarakstā. Metformīns ir paredzēts šādiem apstākļiem:

1. 2. tipa cukura diabēts (atkarība no insulīna). Statistikas dati par narkotiku lietošanu nosaka pacientu mirstības samazināšanos par 30% salīdzinājumā ar citām diabetikam paredzētām zālēm. Pozitīva dinamika novērota visiem pacientiem, īpaši pacientiem ar lieko svaru.
2. Pirms diabēta (paaugstināts cukura diabēta risks).
3. Polikvīda olnīcu sindroms. Šīs zāles sāka lietot PCOS ārstēšanai 20. gadsimta 80.-90. Gadu apritē. Tika atklāta šīs patoloģijas saistība ar insulīna hipersekrēciju, audu metabolisma reakcijas pret insulīnu pārkāpšana parastās reakcijas laikā pret šo olnīcu hormonu. Kad dimetilbiguanīds ir iekļauts zāļu kompleksā, 80% sieviešu, kurām diagnosticēta polycystic slimība, ir pozitīva dinamika.
4. Aptaukošanās ārstēšana.
5. Metabolisks sindroms.

Kā lietot

Tabletes norij veselas, mazgātas ar lielu daudzumu ūdens. Sākotnējā minimālā deva ir 500 mg 1 reizi dienā, maksimālā - 2,5-3 g. Ieteicams lietot Metformin tabletes pēc vakariņām vai tieši pirms gulētiešanas. Zāles devu vislabāk palielina pakāpeniski. Liela sākotnējā dimetilbiguanīda deva izraisa kuņģa darbības traucējumus un traucē gremošanu. Metāliska garša, slikta dūša - pārdozēšanas pazīmes zāļu lietošanas sākumposmos.

Ja monoterapijas zāles ir labāk ievērot pierādīto shēmu:

1. Pirmo nedēļu zāļu daudzums 500 mg tiek ņemts 1 reizi.
2. Pēc tam palieliniet dienas devu līdz 850-1000 mg un sadaliet to divās devās.
3. Ja metabolisma procesi nav apmierinoši, lietojot maksimālo devu 2000 mg, sulfanilurīnvielu pievieno metformīnam vai arī insulīnu.
4. Devu palielināšana ir atkarīga no glikozes vērtībām. Šo shēmu izvēlas ārsts individuāli.
5. Gados vecākiem pacientiem maksimālā dienas deva ir 1000 mg.

Metformīns Richter

No hipoglikemizējošo zāļu grupas zāles lieto insulīnam atkarīgu cukura diabēta ārstēšanai, ja nestrādājoša diēta un fiziskā aktivitāte nedarbojas. Ražotājs ir vietējais uzņēmums Gedeon Richter-Rus CJSC. Aktīvā viela ir metformīna hidrohlorīds, tā koncentrācija ir 850 vai 500 mg. Recepte. Neatkarīga zāļu lietošana nav pieņemama. Zāles ir kontrindicētas bērniem līdz 18 gadu vecumam.

Metformīns Canon

Zāles ir vietējā, ražotājs - CJSC "CanonPharma Production". Aktīvā viela ir dimetilbiguanīds ar koncentrāciju 1000, 850, 500 mg. Tas ir parakstīts pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu ar aptaukošanos kā monoterapiju, kompleksu ārstēšanu ar citām hipoglikemizējošām zālēm vai insulīnu. Bērniem zāles ieteicams lietot no 10 gadu vecuma. Lai labotu ārstēšanu, glikozes kontrole ir obligāta. Zāles ir pieejamas pēc receptes.

Īpašas instrukcijas

Lietojot zāles, ir nepieciešams kontrolēt nieru funkcionalitāti. 2 reizes gadā ir svarīgi noteikt laktāta (pienskābes) līmeni plazmā. Tas ir nepieciešams, ja parādās muskuļu sāpes. Svarīgs rādītājs ir kreatinīna līmenis (metabolīts olbaltumvielu metabolismā). Tas raksturo muskuļu sistēmas stāvokli un nieres. Analīze, lai noteiktu šīs vielas koncentrāciju, būtu jāveic reizi pusgadā.

Zāles jāpārtrauc 2 dienas pirms un 2 dienas pēc radiopagnētiskā pētījuma. Ja Jums ir bronhopulmonārā infekcija, uroģenitālās sistēmas infekcijas slimības, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu. Zāles ietekmē spēju vadīt mehānismus un transportlīdzekļus.

Grūtniecības laikā

Uz hormonālo nelīdzsvarotības fona grūtniecēm var attīstīties gestācijas diabēts. Ilgtermiņa klīniskā pieredze par metformīna lietošanu grūtniecības laikā pierāda tās efektivitāti un drošību diabēta ārstēšanā. Aktīvā viela šķērso placentu, bet neizraisa augļa attīstības patoloģijas. Dažos gadījumos ārsti uzskata šo medikamentu par alternatīvu insulīnam 2. tipa diabēta ārstēšanai grūtniecēm.

Bērniem

Šo zāļu lietošana ir paredzēta bērniem no 10 gadu vecuma ar diagnosticētu insulīnneatkarīgu diabētu, kam kopā ar aptaukošanos, citos gadījumos saskaņā ar instrukcijām tas ir kontrindicēts līdz 18 gadu vecumam. Diabēta ārstēšana Metformīns tiek nozīmēts kā mototerapija kombinācijā ar citām hipoglikemizējošām zālēm vai insulīnu. Šī zāle ir indicēta bērniem, ja nav hipoglikemizējošas diētas terapeitiskās iedarbības.

Devu un ārstēšanas ilgumu nosaka ārstējošais ārsts. Standarta terapijas režīms ir saistīts ar 500-850 mg zāļu lietošanu 1 reizi. Ja nepieciešams, divu nedēļu laikā devu pakāpeniski palielina. Aktīvās vielas maksimālais pieļaujamais daudzums ir 2000 mg. Ar kompleksu ārstēšanu insulīna daudzums tiek izvēlēts atbilstoši glikozes līmenim.

Metformīns svara zudumam

Viens no zāļu nosaukumiem farmācijas tirgū ir Glucophage vai "glikozes ēšanas". Šis efekts tiek sasniegts, vienlaikus uzsākot vairākus bioķīmiskos mehānismus, kas veicina svara zudumu:

• paātrināta taukskābju oksidēšana;
• cukura gremošana, kas izdalās no kuņģa-zarnu trakta (GIT), samazinās;
• slāpēta glikozes sintēze aknās;
• paaugstina insulīna receptoru jutīgumu;
• muskuļu audumi aktīvāk patērē glikozi;
• samazinot insulīna līmeni, barības vielas netiek pārvērstas taukos un netiek noglabātas krājumā;
• Tauku uzsūkšanās kuņģa-zarnu traktā un asins plazmā samazinās, tauku audu veidošanās un nogulsnēšanās aknās samazinās.

Narkotiku mijiedarbība

Lai novērstu hiperglikēmijas parādīšanos, zāles vienlaikus ar danazolu neuzrāda. Jāievēro piesardzība kombinācijā ar hlorpromazīnu un neiroleptiskajiem līdzekļiem. Šādos gadījumos dimetilbiguanīda deva ir atkarīga no cukura līmeņa. Zāles hipoglikēmiskās iedarbības pastiprināšana tiek novērota, ja to lieto vienlaicīgi ar:

• sulfonilurīnviela;
• insulīns;
• akarboze;
• monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitori (fermentu, kas atrodas nervu galos un veicina serotonīna, dopamīna, norepinefrīna un citu monoamīnu koncentrācijas palielināšanos sinapī, to iznīcināšanas dēļ);
• oksitetraciklīns;
• AKE inhibitori (angiotenzīnu konvertējošais enzīms) (zāles, kas palīdz ar hipertensiju);
• beta blokatori;
• klofibātra atvasinājumi;
• ciklofosfamīds.

Pacientiem, kas saņem cimetidīnu, paaugstina laktacidozes risku. Metformīns samazina antikoagulantu iedarbību. Zāles hipoglikēmiskās iedarbības samazināšanās tiek novērota kombinācijā ar:

1. glikokortikosteroīdi;
2. perorālie kontracepcijas līdzekļi;
3. glikagons;
4. epinefrīns;
5. diurētiķi;
6. vairogdziedzera hormoni;
7. nikotīnskābes atvasinājumi.

Alkohola mijiedarbība

Metformīna lietošana nav ieteicama uz alkohola fona. Liels pienskābes acidozes risks - straujš pienskābes koncentrācijas palielinājums. Šis nosacījums ir ārkārtīgi bīstams. Saskaņā ar statistiku laktātacidozes mirstība ir no 50 līdz 90%. Riska grupā ietilpst diabētiķi vecumā virs 50 gadiem, kuriem stāvokli pastiprina hroniskas nieru, aknu, sirds un asinsvadu slimības. Laktātacidozes simptomi šajā gadījumā notiek vienlaikus ar diabētisko komu.

Blakusparādības

Visbīstamākais stāvoklis, kas var rasties metformīna terapijā, ir laktacidoze. Pareizas ārstēšanas gadījumā tā rašanās risks ir nenozīmīgs. Gremošanas sistēmas daļa ir novērota blakusparādībām, kas saistītas ar zāļu lietošanu:

• zarnu traucējumi;
• slikta dūša, vemšana;
• sāpes vēderā;
• samazināta ēstgriba;
• metāla garša.

Visi simptomi rodas sākotnējās terapijas stadijās un izzūd atsevišķi, jo zāles tiek patērētas. Ja ir paaugstināta jutība pret farmaceitiskās vielas aktīvo vielu, var rasties alerģiskas reakcijas. Tie ir ādas izsitumi un apsārtums. Ilgstošas ​​ārstēšanas laikā tiek samazināta B12 vitamīna uzsūkšanās, palielinās hipoglikēmijas risks. Anoreksija un anēmija ir aprakstītas kā blakusparādības.

Pārdozēšana

Ja neatbilst ārstēšanas shēmai, zāļu nepareiza lietošana izraisa laktacidozi. Zāļu uzkrāšanās veicina nieru darbības traucējumus. Pārdozēšanas simptomi:

• caureja;
• vemšana;
• slikta dūša;
• sāpes vēderā un muskuļos;
• ķermeņa temperatūras samazināšanās;
• reibonis;
• ātra elpošana;
• krampji;
• apziņas traucējumi;
• komas attīstība.

Aprakstītajiem simptomiem zāles nekavējoties jāpārtrauc, pacients ir jā hospitalizē, jānosaka laktāzes koncentrācija, jānoskaidro diagnoze. Hemodialīze ir visefektīvākais laktātacidozes līdzeklis. Pēc zāļu izņemšanas no organisma tiek veikta simptomātiska ārstēšana, lai atjaunotu vitālās funkcijas.

Kontrindikācijas

Metformīnam ir daudz kontrindikāciju. Tie ir saistīti ar akūtām, hroniskām pacienta slimībām, viņa dzīvesveidu, īpašiem apstākļiem. Tas ir:

• nieru disfunkcija;
• diabētiska ketoacidoze (stāvoklis, kas saistīts ar dehidratāciju insulīna deficīta dēļ);
• diabētiska koma vai stāvoklis pirms tā;
• nieru infekcijas;
• dehidratācija ar caureju, vemšana;
• drudzis;
• bronhopulmonāras slimības;
• akūta miokarda infarkta;
• sirds un elpošanas mazspēja;
• insulīnterapija kompleksām ķirurģiskām operācijām un traumām;
• patoloģiska aknu darbība;
• zemas kaloritātes diētas atbilstība (mazāks par 1000 kcal);
• grūtniecība un zīdīšana;
• paaugstināta jutība pret šo zāļu lietošanu.

Pārdošanas un uzglabāšanas noteikumi

Cukura tabletes Metformīns tiek uzglabāts sausā vietā, kas bērniem nepieejama temperatūrā, kas nav augstāka par + 25 ° C. Nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām. Šo zāļu var iegādāties aptiekās pēc receptes.

Analogi

Dimetilbiguanīds ir daudz metformīna analogu aktīvā viela. Viņu izvēle noteikti jāsaskaņo ar ārstējošo ārstu. Piešķirt:

• Bagomet;
• Glikofāgs;
• Diaformīns AD;
• Gliformīns;
• Langerine;
• Metospanīns;
• Metthogamma;
• Metformīns Teva;
• Siofors;
• Sofamet;
• Frmetins un citi.

Zāles cena ir atkarīga no ražotāja, aktīvās vielas koncentrācijas, tablešu daudzuma iepakojumā. Vidējā cena Maskavas aptiekās ir parādīta tabulā: