loader

Galvenais

Ārstēšana

Alfa glikozidāzes inhibitori - zāļu ATC klasifikācija

Šajā vietnes sadaļā ir informācija par grupas zāļu - A10BF Alfa glikozidāzes inhibitoriem. Katru zāļu detalizēti apraksta EUROLAB portāla speciālisti.

Anatomiskā un terapeitiskā-ķīmiskā klasifikācija (ATC) ir starptautiska narkotiku klasifikācijas sistēma. Latīņu nosaukums ir anatomiskā terapeitiskā ķīmiskā viela (ATC). Pamatojoties uz šo sistēmu, visas zāles tiek iedalītas grupās pēc to galvenās terapeitiskās lietošanas. ATC klasifikācijai ir skaidra hierarhiska struktūra, kas atvieglo vēlamo narkotiku meklēšanu.

Katrai medicīnai ir sava farmakoloģiskā darbība. Pareiza nepieciešamo narkotiku noteikšana ir galvenais solis veiksmīgai slimību ārstēšanai. Lai izvairītos no nevēlamām blakusparādībām, pirms šo vai citu zāļu lietošanas konsultējieties ar savu ārstu un izlasiet lietošanas instrukciju. Pievērsiet īpašu uzmanību mijiedarbībai ar citām zālēm, kā arī lietošanas nosacījumiem grūtniecības laikā.

Perorālās hipoglikemizējošās zāles: saraksts, to darbības princips

1. un 2. tipa diabēta ārstēšanai ir būtiskas atšķirības. 2. tipa diabēta gadījumā tiek saglabāta insulīna sintezēšanas funkcija, bet tā tiek ražota samazinātā daudzumā. Tajā pašā laikā audu šūnas kļūst mazāk pakļauti hormonam. Veicot šo pārkāpumu labošanu, sekmīgi tika veiktas perorālās hipoglikemizējošas zāles.

Perorālo hipoglikemizējošo līdzekļu veidi

Hipoglikemijas zāles tiek ražotas daudz, tās atšķiras pēc to izcelsmes un ķīmiskās formulas. Ir šādas perorālu hipoglikemizējošo līdzekļu grupas:

  • sulfonilurīnvielas atvasinājumi;
  • glinīdi;
  • biguanīdi;
  • tiazolidīndionu;
  • α-glikozidāzes inhibitori;
  • inkretīni.

Turklāt nesen tika sintezēta jauna glikozes līmeni pazeminošo zāļu grupa - šie ir 2. tipa nātrija glikozes kotransporta inhibitoru (SGLT2) atvasinājumi.

Biguanīdu atvasinājumi

Šobrīd tiek izmantots tikai viens no biguanīdiem. metformīns. Patiesībā šīs zāles neietekmē insulīna sintēzi, tāpēc tas būs pilnīgi neefektīva, ja insulīnu vispār neintegrē. Zāles realizē savu terapeitisko efektu, palielinot glikozes daudzumu, uzlabojot tā transportēšanu caur šūnu membrānām, kā arī samazinot glikozes līmeni asinīs.

Turklāt zāļu iedarbība ir anoreksija, jo to var izmantot, ārstējot aptaukošanos ārsta uzraudzībā. Starp citu, dažas svara zaudēšanas "brīnuma tabletes" satur šo vielu, savukārt negodīgs ražotājs to nevar norādīt sastāvā. Šo narkotiku lietošana var būt ļoti bīstama veselībai. Metformīns ir pretdiabēta zāles, ko izrakstījis ārsts, ņemot vērā indikācijas un kontrindikācijas.

Kontrindikācijas Biguanīdu lietošanai:

  • 1. tipa diabēts;
  • Ketoacidoze;
  • Nieru mazspēja;
  • Sirds mazspēja;
  • Traucēta aknu funkcija;
  • Elpošanas mazspēja plaušu slimību dēļ;
  • Vecums.

Ja sieviete, kas lieto metformīnu, iestājas grūtniecība, viņai jāpārtrauc lietot šo medikamentu. Metformīna lietošana būs iespējama tikai pēc zīdīšanas pārtraukšanas.

Sulfonilurīnvielu atvasinājumi

Ļoti bieži 2. tipa diabēta ārstēšanā tiek izmantoti sulfonilurīnvielas atvasinājumi. Ir trīs paaudzes sulfonilurīnvielas preparātu:

  • Pirmā paaudze: tolbutamīds, tolazamīds, hlorpropamīds.
  • Otrās paaudzes: glibenklamīds, glizoksepīds, glikvidons, glipizīds.
  • Trešā paaudze: glimepirīds.

Pirmās paaudzes sagatavošanas darbi patiesībā ir zaudējuši savu nozīmi, tāpēc tagad tie praktiski netiek izmantoti. Otrās un trešās paaudzes preparāti ir vairāk kā desmit reizes aktīvāki nekā pirmās paaudzes preparāti. Turklāt blakusparādību iespējamība, lietojot modernākus sulfonilurīnvielas preparātus, ir daudz mazāka. Pirmā otrās paaudzes zāle bija glibenklamīds, kas veiksmīgi tiek izmantota tagad.

Sulfonilurīnvielām ir dažāda iedarbības smaguma pakāpe un darbības ilgums. Starp tiem glibenklamīdam ir visizteiktākā hipoglikēmiskā iedarbība. Varbūt tas ir populārākais pārstāvis sulfonilurīnvielas preparātu vidū. Otrais visizplatītākais ir gliklazīds. Šīs zāles ir ne tikai hipoglikemizējošas iedarbības, bet arī pozitīvi ietekmē asins reoloģiskās īpašības, kā arī mikrocirkulāciju.

Sulfonilurīnvielas atvasinājumi stimulē insulīna sekrēciju un tā atbrīvošanos no beta šūnām, kā arī atjauno šo šūnu jutību pret glikēmiju.

Izmantošanas īpatnības:

  • Neefektīva ar ievērojamu pacienta aizkuņģa dziedzera beta šūnu zudumu;
  • Dažiem pacientiem nezināmu iemeslu dēļ nav pretdiabēta iedarbības;
  • Efektīva tikai ar uzturu;
  • Jāizņem pusstundu pirms ēšanas.

Galvenās kontrindikācijas sulfonilurīnvielas preparātu lietošanai ir 1. tipa cukura diabēts, ketoacidozes stāvoklis, grūtniecība un zīdīšanas periods, nopietna ķirurģiska iejaukšanās.

Alfa glikozidāzes inhibitori

Šo grupu pārstāv narkotikas akarboze un miglitols. Tās samazina lielāko daļu ogļhidrātu (maltoze, saharoze, ciete) uzsūkšanos zarnās. Rezultātā tas novērš hiperglikēmijas attīstību. Alfa-glikozidāzes inhibitoru lietošana var izraisīt visu veidu dispepsijas parādības (vēdera uzpūšanos, caureju), jo notiek gremošana, kā arī ogļhidrātu absorbcija. Lai izvairītos no gremošanas trakta nevēlamām sekām, ārstēšana sākas ar nelielām devām, pakāpeniski palielinot to. Tableti jālieto kopā ar ēdienu. Turklāt ir svarīgi ievērot uzturvērtību un ierobežot sarežģītu ogļhidrātu patēriņu.

Dispepsijas simptomu gadījumā nevar izmantot enzīmu preparātus, antacīdus, sorbentus. Tas, protams, uzlabo gremošanu, novērš meteorisms un caureju, bet alfa-glikozidāzes inhibitora efektivitāte ievērojami samazināsies.

Acarboze ir vienīgais perorālais līdzeklis, ko var izmantot kompleksā insulīnatkarīgā diabēta ārstēšanā. Turklāt saskaņā ar mūsdienu pētījumiem ārstēšana ar akarbozi kopā ar asinsvadu aterosklerozes progresēšanas samazināšanos un sirds komplikāciju attīstības pavājināšanās samazināšanos, nosakot aterosklerozi.

Kontrindikācijas alfa-glikozidāzes inhibitoru lietošanai:

  1. Iekaisuma zarnu slimība;
  2. Aknu ciroze;
  3. Zarnu čūlas;
  4. Zarnu strictures;
  5. Hroniska nieru mazspēja;
  6. Grūtniecība un zīdīšana.

Tiazolidīndiona atvasinājumi (glitazoni)

Šīs tabletes grupas pārstāvji pioglitazons (aktos), rosiglitazons (avandija), pioglara. Šīs zāļu grupas darbība ir saistīta ar mērķa audu paaugstinātu jutību pret insulīna darbību, tādējādi palielinot glikozes izmantošanu. Glitazoni neietekmē beta šūnu insulīna sintēzi. Tiazolidīndionu hipoglikēmiskā iedarbība sāk parādīties pēc mēneša, un, lai iegūtu pilnu efektu, tas var ilgt līdz trim mēnešiem.

Saskaņā ar pētījumu datiem, glitazoni uzlabo lipīdu metabolismu, kā arī samazina noteiktu faktoru līmeni, kam ir nozīme aterosklerozes asinsvadu slimībās. Tiek veikti aktīvi pētījumi, lai noteiktu, vai glitazonus var izmantot kā 2. tipa cukura diabēta profilakses līdzekli un samazināt kardiovaskulāro komplikāciju biežumu.

Tomēr tiazolidinedionu atvasinājumiem ir arī blakusparādības: ķermeņa masas palielināšanās un noteiktais sirds mazspējas risks.

Tiazolidīndionus ieteicams lietot kopā ar biguanīdiem, sulfonilurīnvielas preparātiem, insulīnu.

Glinīda atvasinājumi

Šīs grupas pārstāvji ir Repaglinīds (Novonorm) un nateglinīds (starlix). Tās ir īslaicīgas darbības zāles, kas stimulē insulīna sekrēciju, kas palīdz pēc gastrācijas uzturēt glikozes līmeni. Smagas hiperglikēmijas gadījumā tukšā dūšā glinīdi ir neefektīvi.

Glikozes lietošanas laikā insulinotropā iedarbība attīstās diezgan ātri. Piemēram, insulīna ražošana notiek divdesmit minūtes pēc Novonorm tablešu lietošanas un pēc piecām līdz septiņām minūtēm pēc Starlix lietošanas.

Blakusparādības ir svara pieaugums, kā arī zāļu ilgstošas ​​lietošanas efektivitātes samazināšanās.

Kontrindikācijas ietver šādus nosacījumus:

  1. No insulīna atkarīgs diabēts;
  2. Nieru, aknu mazspēja;
  3. Grūtniecība un zīdīšana.

Pieaugums

Šī ir jauna hipoglikemizējošo zāļu klase, kas ietver dipeptidilpeptidāzes-4 (DPP-4) inhibitoru atvasinājumus un glikogonu līdzīgā peptīda-1 (GLP-1) agonistu atvasinājumus. Inktins ir tie hormoni, kas tiek izvadīti no zarnām, kad ēst. Tie stimulē insulīna sekrēciju, un šajā procesā liela nozīme ir no glikozes atkarīgajiem insulinotropiem (HIP) un glikogonu līdzīgiem peptīdiem (GLP-1). Tas notiek veselīgā ķermenī. Pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu inkretinu sekrēcija samazinās, un attiecīgi samazinās insulīna sekrēcija.

Dipeptidilpeptidāzes-4 (DPP-4) inhibitori būtībā ir GLP-1 un HIP aktivētāji. DPP-4 inhibitoru ietekmē palielinās inkretinu darbības ilgums. Dipeptidilpeptidāzes-4 inhibitoru pārstāvis ir sitagliptīns, kas ražots ar tirdzniecības nosaukumu Januvia.

Januvia stimulē insulīna sekrēciju, kā arī nomāc hormona glikagona sekrēciju. Tas notiek tikai hiperglikēmijas gadījumā. Ar parasto glikozes koncentrāciju nav iekļauti iepriekšminētie mehānismi, tas palīdz izvairīties no hipoglikēmijas, kas notiek citu grupu hipoglikemizējošo līdzekļu ārstēšanā. Ražots Januvia tabletes formā.

Bet agonistu GLP-1 atvasinājumi (Victoose, Lixumium) tiek ražoti šķīdumu veidā subkutānai ievadīšanai, kas, protams, ir mazāk ērti nekā tablešu lietošana.

SGLT2 inhibitoru atvasinājumi

Nātrija glikozes kotransporta 2. tipa inhibitora (SGLT2) atvasinājumi ir jaunākā hipoglikemizējošo zāļu grupa. Viņas pārstāvji dapagliflozīns un kanagliflozīns FDA apstiprināja attiecīgi 2012. un 2013. gadā. Šo tablešu darbības mehānisms ir balstīts uz SGLT2 aktivitātes (nātrija glikozes kotransporta 2. tipa) inhibīciju.

SGLT2 ir galvenais transporta proteīns, kas saistīts ar glikozes reabsorbciju (reabsorbciju) no nierēm uz asinīm. Zāļu inhibitori SGLT2 samazina glikozes koncentrāciju asinīs, samazinot nieru reabsorbciju. Tas nozīmē, ka zāles stimulē glikozes izdalīšanos urīnā.

SGLT2 inhibitoru lietošana vienlaikus ir asinsspiediena, kā arī ķermeņa masas samazināšanās. Starp zāļu blakusparādībām var attīstīties hipoglikēmija, urīnizvades infekcijas.

Dapagliflozīns un kanagliflozīns ir kontrindicēts no insulīna atkarīga cukura diabēta, ketoacidozes, nieru mazspējas, grūtniecības.

Tas ir svarīgi! Tas pats medikaments ietekmē cilvēkus atšķirīgi. Dažreiz nav iespējams panākt vēlamo iedarbību uz terapijas fona ar vienu zāļu. Šādos gadījumos lietojiet kombinētu terapiju ar vairākām perorālajām hipoglikemizējošām zālēm. Šāda terapeitiskā shēma ļauj ietekmēt dažādas slimības daļas, palielināt insulīna sekrēciju, kā arī samazināt audu insulīna rezistenci.

Grigorova Valērija, medicīnas komentētājs

3,921 kopējais skatījumu skaits, 1 skatīts šodien

Alfa glikozidāzes inhibitori, kas samazina ogļhidrātu uzsūkšanos

Atšķirībā no citiem pretdiabēta līdzekļiem alfa-glikozidāzes inhibitoru hipoglikēmiskā iedarbība nav ārpus hormonālas ogļhidrātu metabolisma regulēšanas spektra (vispirms insulīns / glikagons), kas pārtrauc ogļhidrātu absorbciju no zarnām.

Rezultātā postprandializēta glikēmija samazinās pēc ēšanas un postprandial hiperinsulinēmija ir sekundāra pret to. Tā kā ne tikai hiperglikēmija, bet arī hiperinsuliņija samazina 2. tipa cukura diabēta sirds un asinsvadu komplikāciju risku, tiek uzskatīts, ka šis pēdējais efekts ir papildus priekšrocība ārstēšanai ar alfa-glikozidāzes inhibitoriem salīdzinājumā ar insulīna sekrēcijas stimuliem.


Darbības mehānisms. Šīs grupas narkotiskās vielas atgriezeniski saistās ar alfa-glikozidāzes enzīmus (saharozi, maltozi, izomaltozi un glikoamilazu) tievās zarnas vēderā. Rezultātā tiek traucēta disaharīdu un oligosaharīdu (piemēram, cukura un cietes) sadalīšanās ar glikozi un fruktozi. Konkurētspējīga (attiecībā uz pārtikas ogļhidrātiem) un alfa-glikozidāzes atgriezeniska saistīšana pilnīgi nomāc ogļhidrātu uzsūkšanos zarnu proksimālajā daļā, kas pēc sarežģītu ogļhidrātu kompleksā samazina pēcpandiešu glikēmijas pīķi. Šobrīd tiek ražoti divi šīs grupas narkotikas - akarboze un miglitols, kuras ietekme ir nedaudz atšķirīga. Miglitols nesamazina laktozi, un akarobs to nomāc, bet tik nedaudz (-10%), ka tas neietekmē laktozes ietekmi. Acarboze arī nomāc aizkuņģa dziedzera amilazi, bet miglitolam tas nav. Bet šo zāļu klīniskais efekts ir vienāds. Tā kā, atšķirībā no akarbozes, miglitols tiek uzsūkts, tika pētīta tā sistēmiskā ietekme uz vielmaiņas procesiem. Izrādījās, ka tā nomāc glikogenolīzi aknu audos in vitro. Tajā pašā laikā miglitola ražotāji nekonstatēja nekādu sistēmisku iedarbību organismā, neskatoties uz absorbciju.
Acarboze samazina sirds un asinsvadu komplikāciju risku un tiek parakstīts pacientiem ar agrīniem ogļhidrātu metabolisma traucējumiem, to var normalizēt un mazināt cukura diabēta attīstības risku. Šīs akarbozes darbības mehānisms joprojām nav skaidrs, bet, pētot glikozes kinētiku intravenozas glikozes tolerances testā, mēs spējām pierādīt, ka ar agrīniem ogļhidrātu metabolisma traucējumiem (IGT, NGN) tas neietekmē glikozes veidošanos aknās un glikozes veidošanos cilvēkiem, kuru ārstēšana akarboze izraisīja agrāk samazinātu ogļhidrātu metabolismu (NGN vai NTG) normalizēšanos. Tas nozīmē, ka Acarboze novērš agrīnus metabolisma traucējumus, tomēr neiejaucoties 2. tipa cukura diabēta patoģenēzes intīmos procesos, kas, iespējams, ir dabiski, ņemot vērā tās darbības "ārpus endokrīnās sistēmas" mehānismu.


Farmakokinētika. Pēc acarbozes lietošanas tā praktiski netiek uzsūcas zarnās - bioloģiskā pieejamība ir 1-2%, bet pīķa koncentrācija asinīs tiek novērota 1 stundas laikā, no kā nieres izdalās nemainītā veidā. Akarbožu metabolisms notiek tikai zarnās. Dabas zarnu floras un gremošanas enzīmu iedarbības rezultātā akarboss ražo vismaz 13 metabolītus, kuru biopieejamība jau ir -34%, un tie uzsūcas 14-24 stundas pēc zarnu veidošanās. Tikai viens no alfa-glikozidāzes metabolītiem saglabā supresīvo efektu alfa-glikozidāzei.
Miglitola maksimālā koncentrācija pēc ievadīšanas asinīs notiek 3 stundu laikā, un tā eliminācijas pusperiods ir 2-3 stundas. Tā absorbcija ir atkarīga no devas: jo augstāka - mazāka un ir -95%. Bet, tā kā tās darbība ir tievās zarnas čūlas, miglitola uzsūkšanās neietekmē zāļu cukura līmeņa pazemināšanos. Miglitols izdalās no asinīm nierēs nemainītā veidā, un zāles, kas paliek zarnā, izdalās arī izkārnījumos, nemainot to. Miglitols organismā netiek metabolizēts.


Mijiedarbība ar citām zālēm. Kombinēta terapija ar alfa-glikozidāzes inhibitoriem ar insulīnu vai citiem pretdiabēta līdzekļiem var pastiprināt pēdējo hipoglikēmisko efektu, kas var izraisīt hipoglikēmiju. Šādos gadījumos hipoglikemizējošo zāļu deva, kas lietojama kombinācijā, jāsamazina. Jebkuras zāles, kas paaugstina glikozes līmeni asinīs, piemēram, tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi, kortikosteroīdi, perorālie kontracepcijas līdzekļi un estrogēni, niacīns, fenotiazīdi, vairogdziedzera hormoni un kalcija kanālu blokatori, var samazināt alfa-glikozidāzes inhibitoru efektivitāti. Miglitols, lai gan tas samazina glibenklamīda un metformīna absorbcijas pakāpi un maksimālo koncentrāciju, bet tas klīniski neizpaužas. Acarboze samazina metformīna bioloģisko pieejamību, taču tas neietekmē tā efektivitāti. Acarboze nedarbojas ar digoksīnu, nifedipīnu, propranololu vai ranitidīnu. Tā kā ļoti lielās devās akarobs izraisa aknu enzīmu palielināšanos, nav vēlams to kombinēt ar paracetamolu (zināmu aknu toksīnu), īpaši alkohola lietotājiem. Miglitols samazina digoksīna līmeni asinīs, kā arī propranolola un ranitidīna bioloģisko pieejamību, bet nesadala nifedipīnu, antacīdus vai varfarīnu. Aktīvā ogle, gremošanas enzīmi, piemēram, amilāze un pankreatīns, var lokāli ietekmēt alfa-glikozidāzes inhibitoru darbību zarnā.


Narkotikas, devas un ārstēšanas shēmas. Jāatzīmē, ka daudziem pacientiem, lai izvairītos no blakusparādībām, ārstēšana ar alfa glikozidāzes inhibitoru jāsāk ar vienu tableti dienā 25 mg devā. Zāles jālieto ēdienreizes sākumā ar vislielāko ēdiena daudzumu, kas obligāti satur kompleksos ogļhidrātus (alfa-glikozidāzes inhibitori darbojas tikai polisaharīdu klātbūtnē pārtikā). Pēc tam devu palielina par 25 mg dienā, bet ne biežāk kā reizi nedēļā, līdz to ievada kopā ar visām galvenajām ēdienreizēm. Var noteikt maksimālo devu (300 mg), tomēr jāpatur prātā, ka devas palielināšana virs vidējā lieluma parasti dod nelielu glikozes līmeņa pazemināšanos un blakusparādības palielinās proporcionāli un ievērojami pieaugot devai. Parasti 50 mg devu 3 reizes dienā dod maksimālu efektu.


Indikācijas. Acarboze, kā arī Miglitol var ordinēt pacientiem ar cukura diabētu kā starta monoterapiju vai kombinācijā ar citām hipoglikemizējošām zālēm - metformīnu, sulfonamīdiem vai insulīnu. Vairāki plaši pētījumi ar akarbozi, tostarp lielais pēcreģistrācijas pētījums PROTECT (terapiju precizitāte), kurā piedalījās vairāk nekā 6000 diabētiķu, ir parādījuši, ka Acarbose lietošanas laikā HbA1c līmenis tiek samazināts par 0,6-1, 1%, pēctrieciālā glikēmija - par 2,2-2,8 mmol / l, un plānas gļotas glikēmija - par 1,4-1,7 mmol / l.
Mazos un īslaicīgos pētījumos par miglitola efektivitāti tika konstatēts, ka HbA1c samazinājās par 0,4-1,2%, pēc pandēmijas līmeņa glikēmiju - par 1,1-3,3 mmol / l, kā arī nedaudz samazinājās hipoglikēmijas paaugstināšanās.
Abu zāļu klīniskā efektivitāte tiek uzskatīta par salīdzināmu, lai gan nav veikti īpaši salīdzinoši pētījumi, kas neļauj objektīvi izcelt katras no tām priekšrocības. Vecums neietekmē ārstēšanas efektivitāti. Neskatoties uz ogļhidrātu absorbcijas nomākšanu, šīs zāles nerada svara zudumu.
Krievijā tiek izmantota tikai akarboze, kaut arī tā nav ļoti bieži. Tās iemesli var būt nepieciešamība titrēt alfa-glikozidāzes inhibitoru devu ilgāk nekā 10-12 nedēļas, lai novērstu blakusparādību rašanās iespēju, kā arī citu pretdiabēta zāļu izteiktāku hipoglikēmisko iedarbību.


Kontrindikācijas un ierobežojumi. Lai gan paši alfa-glikozidāzes inhibitori neizraisa hipoglikēmiju, tie var palielināt sulfonamīdu vai insulīna glikozes līmeņa pazemināšanos, ja tie tiek kombinēti ar tiem. Hipoglikēmijas gadījumā, kas attīstījās uz alfa glikozidāzes inhibitoru ievadīšanas fona, to vajadzētu iznīcināt, vienīgi ņemot monosaharīdus, jo īpaši glikozi. Sarežģītu ogļhidrātu (sviestmaižu utt.) Pieņemšana šajā gadījumā ir mazāk efektīva, jo alfa-glikozidāzes inhibitori samazina komplekso ogļhidrātu gremošanas pakāpi kuņģa-zarnu traktā. Tā kā alfa-glikozidāzes inhibitori izdalās caur nierēm, īpaši Miglitol, tie ir kontrindicēti pacientiem, kuriem ir kreatinīna klīrenss

  • 1
  • 2
  • 3
  • 4
  • 5

Perorālā hipoglikēmijas terapija

Alfa glikozidāzes inhibitori

Krievijā šīs klases narkotikas šodien reģistrē tikai narkotiku - akarboze (tirdzniecības nosaukums ir Glukoba).

Darbības mehānisms

Kompleksie cukuri, kas nāk kopā ar pārtiku kuņģa-zarnu traktā, sākotnēji tiek sadalīti zarnās ar vienkāršiem cukuriem, izmantojot fermentus. Acarboze kalpo kā "ēdiena slazds", kas konkurētspējīgi un atgriezeniski saistās ar tievo zarnu fermentu (alfa-glikozidāzi), kas iesaistīts ogļhidrātu gremošanas procesā. Un, tā kā fermentu aizņem akarboze, pārtikas produkti, kas tiek piegādāti kopā ar olbaltumvielām un oligosaharīdiem, nesabojājas un neuzsūcas. Tādējādi tiek novērsta pēcdzemdību hiperglikēmijas attīstība.

Plusi
  • Acarboze nesamazina insulīna līmeni asinīs (tādēļ nav hipoglikēmijas draudi).
  • Sakarā ar to, ka akarboze aizkavē ogļhidrātu uzsūkšanos, dažādas pakāpes ķermeņa masa samazinās (tā kā ēdiena kaloriju saturs samazinās).
  • Saskaņā ar pētījumiem ilgtermiņa akarbozā terapija ir saistīta ar nozīmīgu asinsvadu aterosklerozes progresēšanas samazināšanos.
  • Acarboze nav uzsūcas un tāpēc nesniedz sistēmisku iedarbību.
Cons
  • Neaizsargāta ogļhidrātu fermentatīvā apstrāde izraisa fermentāciju resnās zarnās, ko var papildināt ar vēdera uzpūšanos un caureju. Bet tas nav blakus efekts, tas ir pašas zāles iedarbības rezultāts, ņemot vērā uztura pārkāpumu.
  • Acarbozei ir zemāka glikozes līmeņa pazemināšanās aktivitāte nekā metformīnam vai sulfonilurīnvielas atvasinājumiem un samazina HbA1 ° C par 0,5-0,8%
Indikācijas
  • 1. tipa cukura diabēts (kā daļa no kombinētās terapijas). Acarboze ir vienīgais perorālo hipoglikemizējošo līdzekļu līdzeklis, ko var lietot 1. tipa diabēta ārstēšanai.
  • 2. tipa diabēts.
  • 2. tipa diabēta profilakse. Acarboze ir izvēlēta narkotiku lietošana cilvēkiem ar prediabētisku simptomu, to papildina pietvīrusu hiperglikēmija ar normālu ādas līmeni.
Kontrindikācijas un blakusparādības

Kontrindikācijas ir: aknu ciroze; akūtas un hroniskas iekaisīgas zarnu slimības, jo īpaši sarežģītas gremošanas traucējumi un absorbcija, strictures un čūlas zarnās, palielināta gāzes veidošanās; hroniska nieru mazspēja; grūtniecība un barošana ar krūti.

Blakusparādības ir reti: palielināts transamināžu līmenis (ALAT un ASAT), zarnu aizsprostojums, dzelte. Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas (ieskaitot nātreni), ādas pietvīkums.

Devas un ievadīšana

Acarboze tiek lietota tieši pirms ēšanas (vai ēdienreizes laikā).

Sākotnējā deva ir 50 mg 3 reizes dienā. Devu lēni (ar 4-8 nedēļas intervālu) palielina, ņemot vērā individuālo panesamību. Mērķa deva pieaugušajiem, kas sver vairāk nekā 60 kg, ir 300 mg / dienā. trīs posmos. Maksimālā deva ir 600 mg dienā.

Acarbozes ietekme ir atkarīga no devas: jo lielāka ir deva, mazāk ogļhidrātu tiek sadalīti un uzsūcas tievā zarnā. Tomēr palielinot devu, kas pārsniedz 300 mg dienā. kaut arī to papildina vēl viena (lai arī vāji izteikta) postprandiālās hiperglikēmijas pazemināšanās, bet tajā pašā laikā palielinās ASAT un ALAT koncentrācijas palielināšanās asinīs risks.

Glikozes hemoglobīna un transamināžu līmeņa kontrolei acarboze jāārstē pirmajā ārstēšanas gadā - 1 reizi 3 mēnešos, pēc tam - periodiski.

Drošības pasākumi

Ārstēšanas laikā ar akarbozi jāierobežo ogļhidrātu uzņemšana. Meteorisms un caureja, kas parādās ārstēšanas laikā, atspoguļo zāļu farmakoloģisko iedarbību, un tās ir saistītas ar uztura ieteikumu pārkāpumu. Acarboze pati neuzsūcas un tādējādi nesniedz sistēmisku iedarbību.

Acarbožu var kombinēt ar citiem hipoglikemizējošiem līdzekļiem. Jāapzinās, ka akarboze paaugstina citu lietotu iekšķīgi lietojamo zāļu hipoglikēmisko iedarbību, tāpēc nepieciešama devas pielāgošana (lejupejoša). Šā stāvokļa neizpildes gadījumā var attīstīties hipoglikēmija, kuru var pārtraukt tikai tīra glikozes veidā, jo ārstēšana ar kompleksajiem ogļhidrātiem netiks efektīva.

Lietojot kopā ar antacīdiem, sorbentiem un fermentiem, kas uzlabo gremošanas procesu, akarbozes efektivitāte ir ievērojami samazināta.

Fails Saturs Orgānu hipoglikēmijas terapija

• Alfa-glikozidāzes inhibitori - akarboze (Glucobay).

Antidiabēta tablešu veidi

Ir sešu veidu tablešu hipoglikemizējoši līdzekļi, kā arī to gatavās kombinācijas, kuras lieto tikai 2. tipa diabēta gadījumā:

Biguanidi (metformīns)

Biguanīds ietver vienu narkotiku, ko sauc par metformīnu. Kopš 1994. gada to lieto kā hipoglikemizējošu līdzekli. Tas ir viens no diviem visbiežāk lietotiem anti-nomācošiem līdzekļiem (otrais ir sulfonamīdi, skatīt zemāk). Tas samazina glikozes plūsmu no aknām uz asinīm un arī palielina no insulīna atkarīgo audu jutību pret insulīnu. Tabletes satur 500, 850 vai 1000 mg zāļu. Sākotnējā deva - 1 tabula. (500, 850 vai 1000 mg). Pēc 10-15 dienām zāļu deva palielinās par 1 tabulu. ja nepieciešams. Uzturošā deva parasti ir 1,7 g dienā, to ordinē 1-2 reizes dienā un maksimāli 2,55-3,0 g dienā. To parasti lieto divas reizes dienā, bet ir pagarinātas zāles, kuras lieto vienu reizi dienā. Tas jālieto ēdienreizes laikā vai pēc tās. Viņš ievada aptieku tīklu ar dažādiem nosaukumiem, ko ražotāji viņam dod:

Bagomet (Argentīna) - ilgstoša darbība, 850 mg / tab.

Gliformīns (gliformīns) (Krievija, a / s Akrikhin) - 500, 850 un 1000 mg / tab.

Glucophage (Francija) - 500, 850 un 1000 mg / tab.

Glucophage Long (Glucophage Long) (Francija) - ilgstoša darbība, 500 mg / tab.

Siofors (Siofors) (Vācija) - 500, 850 un 1000 mg / tab.

Formetīns (Formetīns) (Krievija, AAS Pharmstandard-Tomskhimpharm) -500, 850 un 1000 mg / tab.

Turklāt metformīns samazina glikozes līmeni asinīs, tam ir arī šādas pozitīvas īpašības:

Zems hipoglikēmijas risks

Samazina slikto asiņu tauku līmeni, kas izraisa aterosklerozi

Veicina svara zudumu

To var apvienot ar insulīnu un citiem hipoglikemizējošiem līdzekļiem, ja tas pats par sevi nav pietiekami efektīvs.

Metformīnam ir arī nevēlamas blakusparādības, kas jāapspriež ar ārstu, ja viņš jums izrakstīs metformīnu:

Tikšanās sākumā tas var izraisīt caureju, vēdera uzpūšanos, apetītes zudumu un nelabumu. Šīs parādības pakāpeniski pazūd, bet, kad tās parādās, ir ieteicams samazināt noteikto devu līdz brīdim, kamēr šīs blakusparādības pazūd vai samazinās.

To nevar lietot ar nieru mazspēju, smagu sirds vai plaušu nepietiekamību, aknu slimību. Ja zāļu metabolisms strauji pasliktinās, zāles jāpārtrauc, tādēļ zāles jāuzstāda slimnīcā. Tāpat to nedrīkst lietot pirms gaidāmā rentgenoloģijas pētījuma ar jodu saturošu kontrastu.

Aprakstīti komas (pienskābes) gadījumi, kad viņš tika iecelts, neņemot vērā kontrindikācijas

Ja jūs ļaunprātīgi lietojat alkoholu, lietojiet noteiktus sirdsdarbības līdzekļus vai arī esat vecāks par 80 gadiem, metformīns, visticamāk, nav jums.

Ilgstoši lietojot metformīnu, var būt B 2 vitamīna trūkums, kura izpausme jākontrolē.

Māls

Divus preparātus dēvē par gļlīnīdiem - repaglinīdu (Novonorm) un nateglinīdu (Starlix). Šīs zāles stimulē insulīna ražošanu aizkuņģa dziedzerī. Tās ir īpaši ieteicamas tiem, kam pēc ēdienreizēm ir paaugstināts glikozes līmenis asinīs un tiek lietots 3 reizes dienā pirms katras galvenās ēdienreizes. Tie ir bezjēdzīgi apvienot ar sulfonamīdiem, jo ​​tie darbojas līdzīgi. Aptiekā tās ir apzīmētas ar nosaukumu:

Starlix (Starlix) (Šveice / Itālija, Novartis Pharma) - nateglinīds 60 vai 120 mg / tab. Parasti zāles lieto tieši pirms ēšanas. Laika intervāls starp zāļu lietošanu un ēšanu nedrīkst pārsniegt 30 minūtes. Ja to lieto kā vienīgo hipoglikemizējošo līdzekli, ieteicamā deva ir 120 mg 3 reizes dienā. (pirms brokastīm, pusdienām un vakariņām). Ja šīs devas režīms neizdodas sasniegt vēlamo efektu, devu var palielināt līdz 180 mg. Dozēšanas režīma korekcija tiek veikta, pamatojoties uz regulāru, 1 reizi 3 mēnešos, nosakot HbA1c un glikēmijas indikatorus 1-2 stundas pēc ēdienreizes. Var lietot kombinācijā ar metformīnu. Ja Starlix pievieno metformīnam, viņš tiek nozīmēts devā 120 mg 3 reizes dienā. pirms galvenajām maltītēm. Ja ārstēšanas laikā ar metformīnu HbA1c vērtība sasniedz mērķi, Starlix devu var samazināt līdz 60 mg 3 reizes dienā.

Novonorm (Novonorm) (Dānija, Novo-Nordisk Company) - repaglinīds 0,5, 1,0 vai 2 mg / tab. Sākotnējā deva ir 0,5 mg, ja iepriekš nav norādīta ārstēšana ar tabletēm ar hipoglikemizējošām zālēm vai HbA līmenis ir 1 c 3,5 ir 1 / 2-1 tabletes 1 reizi dienā. Ar nepietiekamu efektivitāti zāļu devu pakāpeniski palielina. Vidējā dienas deva ir 3 tabletes (10,5 mg). Maksimālā dienas deva ir 4 tabletes (14 mg).

Zāles jālieto pirms ēdienreizēm, to nedrīkst raudzēt un mazgāt ar mazu šķidruma daudzumu. Ikdienas zāļu devas, līdz 2 tabletēm, parasti jālieto 1 reizi dienā. - no rīta, pirms brokastīm. Augstākas devas sadala rīta un vakarā, ti, tiek lietotas 2 reizes dienā. Ja jūs izlaižat vienreizēju zāļu lietošanu, nākamo tableti jālieto parastā laikā, un nevajadzētu lietot lielāku devu.

Maninils 5 (Maninils 5) (Vācija, firma Berlīne Hemi,) - glibenklamīds (nav micronized!) 5 mg / tab. Sākotnējā mannil 5 deva ir 2,5 mg 1 reizi dienā. Zāļu maninila 5 cukura līmeņa samazināšanās ietekme attīstās pēc 2 stundām un ilgst 12 stundas. Ja ārstēšana nav pietiekami efektīva, zāļu deva pakāpeniski palielinās par 2,5 mg dienā. ar intervālu 3-5 dienas, lai sasniegtu dienas devu, kas nepieciešama, lai stabilizētu ogļhidrātu metabolismu. Palielinot devu, kas pārsniedz 15 mg dienā. praktiski nav saistīta ar glikozes līmeņa pazeminošo efektu. Barenuma lietošanas biežums Maninils 5 - 1-3 reizes dienā. Zāles jālieto 20-30 minūtes pirms ēdienreizes. Pārslēdzoties no citiem hipoglikēmijas līdzekļiem ar līdzīgu iedarbības mehānismu, Maninil 5 ordinē saskaņā ar iepriekš minēto shēmu, un iepriekšējais preparāts tiek atcelts. Pārslēdzoties no metformīna, sākotnējā dienas deva ir 2,5 mg, ja nepieciešams, dienas devu ik pēc 5-6 dienām palielina par 2,5 mg, lai panāktu kompensāciju. Ja nav kompensācijas par 4-6 nedēļām, ir jāatrisina jautājums par kombinētas terapijas veikšanu ar citas klases hipoglikemizējošo zāļu tabletēm vai insulīnu (skatīt 2. tipa diabēta ārstēšanas algoritmus). Glikēmijas nepietiekama samazināšanās tukšā dūšā devu var sadalīt divās devās - no rīta un vakarā ar 12 stundu intervālu (parasti 2 tabletes no rīta un 1 tablete vakarā).

Diabeton MV (Diabeton MR) (Francija, firma Servier) - gliclazīda modificēta izdalīšanās (MV) 60 mg / tab. Kompānija "Servier" pārcēlās uz zāļu ražošanu devā 60 mg / tab. tā vietā, lai izlaistu iepriekšēju devu 30 mg / dienā, un tā tika uzsākta Krievijā (Maskavas apgabals). Labāk ir lietot medikamentu brokastīs - norīt veselu, bez košļājamo un slīpēšanas. Šo zāļu lieto 1 reizi dienā.

Sākotnējā ieteicamā deva pieaugušajiem (ieskaitot vecākiem cilvēkiem ≥ 65 gadiem) - 30 mg 1 reizi dienā (1/2 tabletes 60 mg). Ja tiek nodrošināta adekvāta cukura diabēta kontrole, zāles šai devā var lietot uzturēšanai. Ja nepietiekama glikēmijas kontrole, zāļu dienas devu var pastāvīgi palielināt līdz 60, 90 vai 120 mg. Ja jūs izlaižat vienu vai vairākas zāļu devas, nevajadzētu lietot lielāku devu nākamajā devā, aizmirsto devu vajadzētu lietot nākamajā dienā.

Devas palielināšana ir iespējama ne agrāk kā pēc 1 mēneša zāļu terapijas iepriekš izrakstītās devās. Izņēmums ir tad, kad pēc divām terapijas nedēļām glikozes līmenis asinīs nav samazinājies. Šādos gadījumos zāļu devu var palielināt 2 nedēļas pēc ievadīšanas sākuma. Maksimālā ieteicamā dienas deva ir 120 mg 1 recepcijā. 1 tablete ar modificētu 60 mg atbrīvošanos ir līdzvērtīga 2 tabletēm ar modificētu 30 mg izdalīšanos. Paraugu klātbūtne uz tabletēm 60 mg ļauj sadalīt tableti un lietot dienas devu 30 mg (1/2 tabletes 60 mg) un, ja nepieciešams, 90 mg (1 tablete 60 mg un 1/2 tabletes 60 mg). Zāles devas pielāgošana nieru mazspējas gadījumā pēc vieglas vai mērenas smaguma nav nepieciešama.

Glidiab MV (Glydiab MR) (Krievija, AS Akrikhin) - modificēta gliclazīda izdalīšanās (MV) 30 mg / tab. Noteikumi par zāļu lietošanu un dozēšanu ir tādi paši kā Diabeton MV.

Glyurenorm (G lurenorm) (Boehringer Ingelheim) - glicidons 30 mg / tab. Pēc norīšanas hipoglikemizējošus efekts attīstās pēc 1-1,5 stundām, bet ne vairāk par darbības - pēc 2-3 stundu ilgi -. 12 h narkotiku noteikts orāli ar sākotnējo devu 15 mg (puse tabletes) brokastīm laikā, sākumā uzņemšanas ēdiens.

Amaril (A maril) (Francija, firma "Sanofi") - glimepirīds 1, 2, 3 vai 4 mg / tab. Tabletes jālieto veselas, nevis šķidrās, izspiež ar pietiekamu daudzumu šķidruma (apmēram 1/2 tase). Sākotnējā zāļu deva ir 1 mg 1 reizi dienā. Ja nepieciešams, dienas devu var pakāpeniski palielināt (ar 1-2 nedēļu intervālu) šādā secībā: 1-2 -3 -3 -4 -6 -8 mg dienā. Faktiskā zāļu deva nepārsniedz 4 mg / dienā. Deva ir lielāka par 6 mg dienā. reti izmanto. Dienas deva tiek noteikta 1 uzņemšanas reizē, kā parasti, tieši pirms pilnīgas brokastis vai, ja rīta deva netiek lietota, tieši pirms pirmās ēdienreizes. Nav precīzas attiecības starp Amaril devām un citiem perēkiem hipoglikemizējošiem līdzekļiem. Pārejot no šādiem preparātiem uz Amaril, ieteicamā pirmā dienas deva ir 1 mg, pat ja tās pārsūta Amaril no citas perorālās hipoglikemizējošā līdzekļa maksimālās devas. Ja cukura diabēts ir nepietiekami kontrolēts, lietojot glimepirīdu vai metformīnu maksimālās dienas devās, ārstēšanu var uzsākt ar šo divu zāļu kombināciju. Šajā gadījumā iepriekšēja ārstēšana ar glimepirīdu vai metformīnu turpinās ar tādām pašām devām, un metformīna vai glimepirīda papildus ievadīšanu sāk ar mazu devu, pēc tam titrējot atkarībā no mērķa metabolisma kontroles līmeņa līdz maksimālajai dienas devai.

Glemaz (G lemaz) (Argentīna, kompānija "QUIMICA MONTPELLIER") - glimepirīds 4 mg / tab. Norādījumi par lietošanu, skatīt Amaril.

Glimepirīds (G limepirīds) (Krievija, OJSC Pharmstandard-Leksredstvo) - glimepirīds 2, 3 un 4 mg / tab. Norādījumi par lietošanu, skatīt Amaril.

Diamerīds (Krievija, AS Akrikhin) - glimepirīds 1, 2, 3 vai 4 mg / tab. Norādījumi par lietošanu, skatīt Amaril.

Kombinētās tabletes

Lai samazinātu ņemto tablešu skaitu un divu cukura līmeni pazeminošo zāļu kombinācijas vienā tablešu veidā, tika izdomāts. Ir vēlamas glikozes līmeņa pazeminošo zāļu kombinācijas. Jo īpaši šodien metformīnu ieteicams ordinēt kā sākotnējo glikozes līmeni pazeminošu medikamentu. Rezultātā tieši Metformīns parasti izraisa obligātu kombinētās ārstēšanas sagatavošanu. Tādējādi ir skaidrs, ka modernās kombinētās zāles ir metformīns un daži citi hipoglikemizējoši līdzekļi. Tātad, aptiekā jūs varat iegādāties metformīnu kombinācijā ar šādām zālēm:

Bagomet plus (Argentīna, kompānija "QUIMICA MONTPELLIER") - glibenklamīds 2,5 / 5,0 mg + metformīns 500 mg. Parasti sākotnējā deva ir 1 Bagomet Plus 500 mg / 2,5 mg vai 500 mg / 5,0 mg tablete 1 reizi dienā. Ja nepieciešams, ik pēc 1-2 nedēļām pēc ārstēšanas sākuma zāļu deva tiek koriģēta atkarībā no glikozes līmeņa asinīs. Aizstājot iepriekšējo kombinēto terapiju ar metformīnu un glibenklamīdu, 1-2 reizes lielākas Bagomet Plus 500 mg / 2,5 mg vai 500 mg / 5 mg tabletes (atkarībā no iepriekšējās devas) tiek ordinētas 2 reizes dienā - no rīta un vakarā. Maksimālā dienas deva ir 4 tabletes no zāļu (500 mg / 2,5 mg vai 500 mg / 5 mg, kas ir 2 g metformīna / 20 mg glibenklamīda). Tabletes jālieto kopā ar ēdienreizēm.

Glibomet (G libomet) (Vācija, firma "Berlin-Chemie") - glibenklamīds 2,5 / 5,0 mg + metformīns 400 mg. Sākotnējā deva ir 1-3 tabletes dienā. ar turpmāku pakāpenisku efektīvās devas izvēli, lai panāktu stabilu slimības kompensāciju. Optimālais režīms ir 2 reizes dienā. (no rīta un vakarā) ēšanas laikā. Maksimālā deva ir 5 tab. / Dienā.

Glucovance (Francija, MERCK SANTE) - glibenklamīds 2,5 + metformīns 500 mg. Sākotnējā deva ir 1 tablete dienā (2,5 mg / 500 mg vai 5 mg / 500 mg). Ieteicams palielināt devu ne vairāk kā 5 mg glibenklamīda / 500 mg metformīna dienā ik pēc 2 vai vairāk nedēļām, līdz tiek sasniegta mērķa glikēmija. Maksimālā dienas deva ir 4 tabletes no Glucovans 5 mg / 500 mg vai 6 tabletes 2,5 mg / 500 mg Glucovans. Dozēšanas režīms 2,5 mg / 500 mg un 5 mg / 500 mg devām:

- 1 reizi dienā, no rīta brokastīs - ar 1 tableti dienā;

- 2 reizes dienā, no rīta un vakarā - 2 vai 4 tabletes dienā.

Dozēšanas režīms 2,5 mg / 500 mg devā:

- 3 reizes dienā, no rīta, pēcpusdienā un vakarā - ieņemot 3, 5 vai 6 tabletes dienā.

Dozēšanas režīms 5 mg / 500 mg devā:

- 3 reizes dienā. No rīta, pēcpusdienā un vakarā - ievada 3 tabletes dienā.

Tabletes jālieto kopā ar ēdienreizēm. Katrai zāļu lietošanai jāuztur ēdieni ar pietiekami augstu ogļhidrātu saturu, lai novērstu hipoglikēmijas rašanos. Iepriekšējās kombinētās terapijas aizstāšana ar metformīnu un glibenklamīdu: sākotnējā deva nedrīkst pārsniegt glibenklamīda dienas devu (vai līdzvērtīgu citu sulfonilurīnvielas preparātu devu) un metformīnu, kas tika lietotas agrāk. Vecumā, devu nosaka, pamatojoties uz nieru funkcijas stāvokli, kuru ārstēšanas laikā regulāri novērtē. Sākotnējā deva viņiem nedrīkst pārsniegt 1 tableti 2,5 mg / 500 mg Glucovans

Glukonorm (Krievija, Pharmstandard-Tomskhimpharm) - glibenklamīds 2,5 mg + metformīns 400 mg. Parasti sākotnējā deva ir 1 tablete Gluconorm 2,5 mg / 400 mg dienā. Katru 1-2 nedēļas pēc ārstēšanas sākuma zāļu deva tiek koriģēta atkarībā no glikozes līmeņa asinīs. Aizstājot iepriekšējo kombinēto terapiju ar metformīnu un glikbeklamīdu, 1 - 2 Gluconorm tabletes tiek nozīmētas atkarībā no katras sastāvdaļas iepriekšējās devas. Maksimālā dienas deva ir 5 tabletes Glucororm.

Glimecomb (Glimecomb) (Krievija, a / s Akrikhin) - gliclazīds 40 mg + metformīns 500 mg. Zāles lieto iekšķīgi laikā vai tieši pēc ēšanas, parasti 2 reizes dienā (no rīta un vakarā). Sākotnējā deva parasti ir 1-3 tabletes dienā. ar pakāpenisku devas izvēli, lai sasniegtu stabilu slimības kompensāciju. Maksimālā dienas deva - 5 tabletes

Amaryl M (Amaryl M) (Koreja, Hendok Pharmaceuticals) - metformīns 500 mg + 2 mg glimepirīds (metformīna 250 mg + 1 mg glimepirīda forma, kas reģistrēta Krievijā, bet vēl nav piegādāta). Ieteicams sākt ar zemāko efektīvo devu un, atkarībā no glikozes līmeņa asinīs, palielināt devu. Tajā pašā laikā ir nepieciešams pienācīgi uzraudzīt glikozes līmeni asinīs. Zāles jālieto 1 vai 2 reizes dienā, pirms ēdienreizes vai tās laikā. Ja pāreja no kombinētās ārstēšanas ar atsevišķām glimepirīda un metformīna tabletēm, Amaryl M deva nedrīkst pārsniegt glimepirīda un metformīna devas, kuras pacients ir saņēmis šajā laikā.

Galvus Met (Novartis, Šveice) - 50/500 mg, 50/850 mg un 50/1000 mg tabletes, kas satur 50 mg vildagliptīna + metformīns 500, 850 vai 1000 mg. Lietojot Galvus Met, nepārsniedziet ieteikto maksimālo vildagliptīna dienas devu (100 mg). Lai samazinātu metformīna raksturīgo blakusparādību nopietnību no gremošanas sistēmas, Galvus Met jālieto ēdienreizes laikā.

Sākotnējā Galvus Met terapija ar vienīgi vildagliptīna lietošanu nav efektīva: Galvus Met terapiju var uzsākt ar vienu tableti devā 50 mg / 500 mg 2 reizes dienā, un pēc terapeitiskā efekta novērtēšanas devu var pakāpeniski palielināt.

Galvus Met sākotnējā deva ar ārstēšanas defektu tikai ar metformīnu. Atkarībā no jau lietotās metformīna devas terapiju ar Galvus Met var uzsākt, lietojot vienu tablešu devu pa 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg vai 50 mg / 1000 mg divas reizes dienā

Sākotnējā Galvus Met terapija ar iepriekš lietotu kombinētu terapiju ar vildagliptīnu un metformīnu kā atsevišķas tabletes. Atkarībā no devām, kas jau tiek lietotas kopā ar vildagliptīnu vai metformīnu, Galvus Met terapija jāuzsāk ar tableti pēc iespējas tuvu pašreizējām 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg vai 50 mg / 1000 mg un titrē pēc iedarbības.

Galvus Met nedrīkst lietot nieru mazspējas vai nieru darbības traucējumu gadījumā. Lietojot šo zāļu pacientiem pēc 65 gadu vecuma, regulāri jākontrolē nieru darbība.

Janumet (ASV, MSD) - 50/500 mg, 50/850 mg un 50/1000 mg Sitagliptin + Metformin tablešu tabletes. Ieteicams ieviest 2 reizes dienā ar ēdienu, sākot ar minimālo devu un pakāpeniski palielinot (titrējot) līdz efektīvai, lai mazinātu metformīna izraisītās kuņģa-zarnu trakta blakusparādības.

Ja nepieciešams, ir iespējams pakāpeniski palielināt devu līdz 120 mg dienā. Palielināts devas palielinājums parasti nepalielina iedarbību. Ja Glurenorm dienas deva nepārsniedz 60 mg (2 tabletes), to var lietot brokastīs 1 uzņemšanas laikā. Ar zāļu ieņemšanu lielākā devā labākais efekts tiek sasniegts, ieviešot zāles 2-3 reizes dienā. Šajā gadījumā vislielāko devu vajadzētu lietot brokastīs. Lai gan Glurenorm nedaudz izdalās ar urīnu (5%), un, ja nieru slimība tā parasti ir labi panesama, pacientiem ar smagu nieru mazspēju ārstēšana jāveic ciešā medicīniskā uzraudzībā.

Zāles alfa glikozidāzes inhibitori

Inhibitori α-glikozidāze - zāļu grupa, kas bloķē noteiktu zarnu enzīmu aktivitāti - α-glikozidāzi. Disaharīdi un oligosaharīdi netiek uzsūcināti zarnās, bet saskaņā ar α-glikozidāzes iedarbību tie tiek sadalīti monosaharīdos, kurus var absorbēt.

Pašlaik klīniskajā praksē izmanto divas zāles: akarboze un miglitols.

Α-glikozidāzes inhibitoru iedarbības mehānisms galvenokārt ir saistīts ar to ietekmi uz enzīmus, kas atrodas enterocītu "suku robežās". Acarboze un miglitols atgriezeniski un konkurētspējīgi inhibē alfa glikozidāzes, glikamilāzes, sakrāzes, dekstrināzes, maltazes un tikai nelielā mērā α-amilāzes (akarbozes) un laktāzes (miglitola).

Sakarā ar šo zāļu farmakokinētiskajām īpašībām to darbība galvenokārt notiek tievās zarnas augšējā daļā. Tievās zarnas distālās daļās ir samazināta spēja inhibēt α-glikozidāzi, tāpēc nepārstrādāti oligo- un disaharīdi joprojām tiek sadalīti monosaharīdos un uzsūcas enterocīcijās.

Tādējādi, iedarbojoties ar α-glikozidāzes inhibitoriem, komplekso ogļhidrātu fermentācijas procesi tiek palēnināti, un tādējādi fermentācijas produktu (monosaharīdu) uzsūkšanās ātrums samazinās. Tādēļ pēc ēdienreizēm nepastāv strauja asins glikozes līmeņa paaugstināšanās.

Ne akarboze, ne miglitols neietekmē vienkāršu ogļhidrātu (glikozes, fruktozes) absorbcijas procesu, tādēļ α-glikozidāzes inhibitoru antihiperglikēmiskā iedarbība izpaužas tikai ar komplekso ogļhidrātu patēriņu (produkti, kas satur cieti, dekstrīni, disaharīdi).

A-glikozidāzes inhibitori darbojas tieši tievās zarnās. Nav pārsteidzoši, ka tikai 2% no absorbētās akarbozes devas tiek absorbēta un iekļūst sistēmiskā cirkulācijā, un lielāko daļu akarbozes galu galā sadala mikroorganismi, kas apdzīvo tievo zarnu.

Turpretim miglitols tiek pilnībā absorbēts proksimālajā tievā zarnā. T 1/2 miglitols un akarboze no asins plazmas ir apmēram 2 stundas, elimināciju veic nieres.

Zāles, kas kavē ogļhidrātu uzsūkšanos zarnā, tiek izmantotas, lai ārstētu 2. tipa cukura diabētu, galvenokārt kombinācijā ar citiem perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem. Tas izmanto α-glikozidāzes inhibitoru spēju efektīvi mazināt postprandiālo glikēmiju, un glikēmijas korekcija parasti tiek panākta ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem vai metformīnu. A-glikozidāzes inhibitoru ievadīšana nemaina sulfonilurīnvielas atvasinājumu un metformīna farmakokinētiku.

Α-glikozidāzes inhibitorus var kombinēt arī ar insulīna terapiju.

Α-glikozidāzes inhibitoru blakusparādības nevar uzskatīt par bīstamiem, tomēr tie bieži kļūst par zāļu atsaukšanas cēloni. Tā kā zāļu iedarbība resnās zarnas rezultātā ievada ievērojamu daudzumu ogļhidrātu. Šeit viņi veic fermentācijas procesus, veidojot lielu daudzumu gāzu. Tā rezultātā pacientiem bieži attīstās gāzu uzkrāšanās un caureja. Blakusparādību smagumu var mazināt, uzsākot terapiju ar nelielām devām un pakāpeniski palielinot devu. Zāles jālieto bez košļājamās zāles ar nelielu daudzumu šķidruma tieši pirms ēdienreizēm vai to laikā.

Terapija α-glikozidāzes inhibitoriem neattīstās hipoglikēmiju, tomēr, ja hipoglikēmija rodas cita iemesla dēļ (piem, sakarā ar pārdozēšanas sulfonilurīnvielas atvasinājumus), narkotikas šīs grupas var būtiski palēnināt uzsūkšanos ogļhidrātu uzņemto korekcijai hipoglikēmiju. Citiem vārdiem sakot, neskatoties uz ogļhidrātu (cukura, miltu produktu) devu iekšķīgi, hipoglikēmija var pasliktināties. Šādā situācijā, lai novērstu hipoglikēmiju, pacientiem jāizmanto produkti, kas satur vienkāršu glikozi (saldie gāzētie dzērieni) vai tablešu glikozes.

Pacientiem, kas lieto akarbozi, īpaši lielās devās, dažkārt palielinās alanīna transamināžu (ALT) un asparagīna transamināžu (AST) aktivitāte, taču vēl nav skaidrs, kāda ir šī iemesla dēļ. Šajā sakarā pirmajā α-glikozidāzes inhibitoru lietošanas gadā ir nepieciešams regulāri (parasti ik pēc 3 mēnešiem) noteikt ALAT un ASAT aktivitāti asins serumā. Pieaugot fermenta aktivitātei, ir nepieciešams samazināt zāļu devu. Pastāvīgi palielinot ALAT un ASAT aktivitāti, nepieciešams atrisināt jautājumu par to, vai ir vēlams turpināt saņemt α-glikozidāzes inhibitorus.

Kontrindikācijas zāļu izrakstīšanai, kas palielina insulīna sekrēciju, ietver:

  • Grūtniecība
  • Zīdīšana.
  • Hroniska zarnu slimība.
  • Akūts un hronisks hepatīts un pankreatīts.
  • Vecums līdz 18 gadiem.

Grūtniecības laikā un barojot bērnu ar krūti, α-glikozidāzes inhibitoru lietošana nav piemērota.

Šīs grupas zāļu lietošanas drošība un efektivitāte bērniem nav noskaidrota.

Lietojot vienlaikus ar zālēm, kas satur gremošanas enzīmus, α-glikozidāzes inhibitoru efektivitāte var samazināties.

Cukura līmeņa pazeminošas zāles 2. tipa diabēta ārstēšanai: saraksts

Otrā tipa cukura diabēta slimības laikā rodas insulīna sekrēcijas vai perifēro insulīna rezistences pārkāpums. Šī hroniskā slimība, kas visbiežāk attīstās neatkarīgi no ārstēšanas metodēm, var kļūt par svarīgu orgānu dažādu patoloģiju cēloni. Insulīna rezistence ir neefektīva šūnu bioloģiskā reakcija uz insulīna darbību, lai gan tā koncentrācija atbilst fizioloģiskām normām.

Medikamentu ārstēšanas taktika, kas tiek izmantota zāļu ārstēšanai, ir vērsta uz bioloģisko procesu normalizāciju, kas ir slimības pamatā. Sasniegts insulīna rezistences samazināšanās, uzlabota β-šūnu funkcija.

Diabetes zāles

Vispārīgi norādījumi 2. tipa diabēta ārstēšanā

Viens no galvenajiem nosacījumiem veiksmīgai slimības ārstēšanai ir iespējami agrīna patoloģiju noteikšana. Mūsdienu diagnostika ļauj konstatēt novirzes stāvoklī, kad tiek pārkāptas pareizas šūnu reakcijas uz glikozes līmeņa paaugstināšanos asinīs.

Pēc diagnozes tiek izmantota agresīva terapija, kas ļauj pēc iespējas īsākā laikā sasniegt glikēmijas mērķa vērtības. Var izmantot gan mono-, gan kombinēto terapiju, konkrēto lēmumu pieņem ārsts, kurš atkarīgs no slimības gaita un īpašībām.

Pēc nākamajām medicīniskajām pārbaudēm, pamatojoties uz iegūto analīzi, šo metodi var koriģēt. Turklāt, ja nepieciešams, tiek veikta insulīna terapija, kuras dēļ tiek kompensētas ogļhidrātu metabolisma defekti.

Indikatori zāļu terapijas iecelšanai, narkotiku grupai

Pēc zāļu lietošanas sākuma insulīna sekrēcijas pašregulācijas varbūtība normālos apstākļos ir ievērojami samazināta, vairumā gadījumu dzelzs pilnīgi atrofē. Pēc diagnozes agrīnajā stadijā tiek izmēģināti uztura pasākumi, kustību aktivitātes un dzīvesveida izmaiņu pieaugums. Tikai tad, ja šīs metodes mēģina izārstēt šo slimību, ir izrādījusies neefektīva, ir parakstīta zāļu terapija.

Perorālie medikamenti ir sadalīti trijos veidos.

Hipoglikemizējošo līdzekļu veidi

Hipoglikemizējošo līdzekļu veidi

Specifisku zāļu izsniegšanu var veikt tikai pēc pareizas diagnostikas. Aktīvo vielu iedarbībai jāatbilst otrā tipa cukura diabēta cēlonis, un tās mērķis ir tās novēršana. Visbiežāk lietotajām narkotikām saraksts.

Secretogens (insulīns stimulanti)

Ļoti populāri medikamenti tiek izgatavoti, pamatojoties uz sulfonilurīnvielām, dažādās efektivitātes un absorbcijas ātruma atšķirības. Nepieciešama stingra deva, pārdozēšana var izraisīt hipoglikēmiju. Tas ir patoloģisks stāvoklis, ko izraisa straujš glikozes koncentrācijas samazināšanās asinīs. Gaismas stadijās ir bāla āda, svīšana un palielināta sirdsdarbība. Smagās formās parādās sajukums apziņā, runas traucējumi, kustību zudums un orientācija. Pacients var nokļūt komā.

Izgatavota aizkuņģa dziedzera aktīvās vielas beta šūnu stimulācija, kas izraisa insulīna sekrēcijas palielināšanos. Ilgums ir ierobežots ar šūnu dzīvotspēju.

  1. Ieguvumi Viņiem ir izteikts terapeitiskais efekts, HbA1C samazina par 2%, stimulē sekrēcijas agrīno maksimumu. Tikai bloķējiet kālija kanālus. Pacienti, kuri lieto šādus medikamentus, koronāro sindromu stadijā nevar pārvērst par insulīnu.
  2. Trūkumi. Uzņemšanas laikā ir saasinājusies bada sajūta, pacienta ķermeņa masa palielinās strauji.

Kontrindikācijas ir grūtniecība un barošana ar krūti, skaidrs beta šūnu deficīts, vairogdziedzera funkciju atrofija.

Maninils

Mūsdienu zāles, kas pieder otrajai paaudzei, izteikti izraisa cukura pazemināšanos. Metabolizē aknu šūnas, nelabvēlīgi neietekmē nieres. Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 20 mg, vecāka gadagājuma devu samazina līdz 10 mg. Tabletes lieto divas reizes dienā, devu pielāgojot atkarībā no slimības smaguma pakāpes. Ietekme tiek novērtēta pēc 4 nedēļu ilgas nepārtrauktas lietošanas, ja pozitīvas pārmaiņas nav pietiekamas, tad jums vajadzētu pāriet uz kombinētu terapiju.

Diabēts

Tas ir otrajā vietā saistībā ar iecelšanas biežumu, simulē agrīnu insulīna sekrēcijas maksimumu, var ne tikai pazemināt cukura līmeni asinīs, bet arī uzlabot reoloģiskos parametrus. Tas pozitīvi ietekmē asins piegādi, neļauj attīstīt acs tīklenes patoloģijas, piemīt antioksidanta īpašības. Atkarībā no slimības stadijas var lietot vienu vai divas reizes dienā. Pirmais efekts tiek noteikts vienu nedēļu pēc ievadīšanas sākuma, dienas devas palielināšana ir pieļaujama tikai pēc urīna un asins analīžu veikšanas. Maksimālā deva nedrīkst pārsniegt 320 mg dienā.

Glimepirīds

Trešo trešās paaudzes narkotikas, izdalot insulīnu 24 stundu laikā, var ordinēt miokarda infarkta gadījumā. Pēc ķermeņa uzņemšanas nav akumulēts, izdalās ar urīnu un izkārnījumiem. To ieņem vienreiz dienā, pakāpes solis un sākotnējā deva ir 1 mg. Darbības efektivitātes novērtējums tiek veikts pēc nedēļas pēc ārstēšanas, izmaiņas izrakstītās zāles ir atļautas tikai pēc urīna analīzes un asins analīzes. Pārejot uz citu medikamentu, nav iespējams noteikt precīzu attiecību starp dažādu zāļu devām.

Alfa glikozidāzes inhibitori

Cukuru samazinoši medikamenti: alfa glikozidāzes inhibitori

Mūsu valstī, no šo efektīvo zāļu lielās ģimenes, tikai vienu līdzekli pabeidza valsts reģistrācija - akarboze. Acarboze kalpo kā filtrs, kas neļauj absorbēt sarežģītus ogļhidrātus asinīs. Tas saistās ar tievo zarnu enzīmu un neļauj sabojāt kompleksos polisaharīdus. Tādējādi tiek novērsta hiperglikēmijas attīstība.

  1. Ieguvumi Neietekmē glikozes līmeni, neveicina tās ražošanu. Pozitīva ietekme uz ķermeņa svaru, pacients sāk mēreni zaudēt svaru. Efekts tiek sasniegts sakarā ar to, ka organismā nonāk daudz daudz kaloriju glikozes. Praksē ir pierādīts, ka ilgstošas ​​akarbozes lietošanas rezultātā asinsvadu aterosklerozes progresēšana ievērojami palēnināsies, palielinās to caurlaidība un uzlabojas kapilāru sieniņu gludo muskuļu funkcija. Zāles nav uzsūcas asinīs, kas izslēdz iekšējo orgānu patoloģiju rašanos.
  2. Trūkumi. Zarnā, kas saistīts ar lielu ogļhidrātu daudzumu, ko neārstē ar fermentu, sākas fermentācija, kas var izraisīt pūslīšanos un caureju. Šīs zāles ir daudz efektīvākas nekā metformīns un sulfonilurīnvielas atvasinājumi.

Ir aizliegti pacienti ar aknu cirozi, dažādiem zarnu iekaisumiem, nieru mazspēju, grūtniecēm un barojošām mātēm. Blakusparādības gandrīz nekad neparādās.

Tā tiek lietota pirms ēdienreizēm, sākotnējā deva ir trīs reizes 50 mg. Pēc 4 nedēļām zāļu lietošanas ārstēšanas laikā ir jāpārtrauc.

Glukobay

Psevdotetraharid mikrobioloģiskā izcelsme, ietekmē absorbētās glikozes daudzumu, dienas laikā stabilizē tā darbību asinīs. Maksimālā koncentrācija rodas 2 stundu laikā pēc uzņemšanas, izdalās zarnās (50%) un nierēs (50%). Efektivitāte tiek pārbaudīta pēc četru nedēļu ilgas zāļu terapijas, saskaņā ar rādītājiem dienas devu var palielināt līdz 200 mg trīs reizes dienā. Kombinētā lietošana kopā ar adsorbentiem nav ieteicama.

Miglitols

Tas ir alfa-glikozīdu, hipoglikemizējošas zāles, inhibitors. Sākotnējā deva ir līdz 25 mg trīs reizes dienā, efektivitātes tests tiek veikts aptuveni 4-8 nedēļu laikā. Pamatojoties uz laboratorijas testiem, deva tiek pielāgota un var palielināties līdz 100 mg vienlaicīgi. Kā blakusparādība var rasties vēdera uzpūšanās, caureja, vēdera uzpūšanās un retos gadījumos izsitumi uz ādas. Nav ieteicams lietot ar zarnu trakta slimībām, tievo zarnu šķēršļiem un čūlas patoloģijām. Samazina propranolola un ranitidīna pieejamību.

Voksīds

Konkurētspējīgs alfa-glikozes inhibitors, plazmas polisaharīds. Novērš glikozes veidošanos un uzsūkšanos, pazemina tā koncentrāciju asinīs. Neietekmē β-glikozidāzes aktivitāti. Zāles pamazām uzsūcas asinsritē, kas samazina negatīvu reakciju risku, ātri izņem no ķermeņa ar izkārnījumiem. Pēc sarežģītas ķirurģiskas iejaukšanās un zarnu patoloģiskiem stāvokļiem ir aizliegts nozīmēt pacientus ar diabētisku komu.

Glitazona preparāti

Medicīna šodien izmanto divus šīs grupas līdzekļus: pioglitazonu un rosiglitazonu.

Aktīvās sastāvdaļas stimulē muskuļu un tauku audu šūnu receptorus, kas palielina saražotā insulīna daudzumu. Perifērie audi sāk labāk reaģēt uz endogēna insulīna klātbūtni.

  1. Ieguvumi Tie tiek uzskatīti par visefektīvākajām narkotikām, lietojot orālo medikamentu. Sakarā ar lipolīzes bloķēšanu asinīs, brīvo taukskābju daudzums samazinās, audi tiek sadalīti subkutānā veidā. Aktīvās sastāvdaļas palielina augsta blīvuma lipoproteīnu procentuālo daudzumu, zemāku triglicerīdu līmeni.
  2. Trūkumi. Negatīvi ietekmē sirds un asinsvadu sistēmas darbību, monoterapija pazemina HbA1C fizioloģisko līmeni. Ilgstoša lietošana var izraisīt svara pieaugumu.

Lieto kā monopreparātus vai kombinācijā ar citām medicīnas ierīcēm. Dažreiz tie izraisa šķidruma aizturi organismā, anēmiju un patoloģiskus aknu enzīmus.

Diab-norma

Monoterapijas laikā efektīva lietošana pacientiem ar lieko svaru stimulē gamma receptorus. Palielina glikozes izmantošanas ātrumu, uzlabo kontroli pār plazmas koncentrāciju. Ilgstoša lietošana maksimālajās devās var izraisīt redzes traucējumus un bezmiegu. Dažreiz veicina elpošanas sistēmas infekcijas slimības.

Pyaglar

Stimulē γ-receptorus, kas iesaistīti glikozes koncentrācijas samazināšanā asinīs, pazemina triglicerīdu daudzumu. Tā ir augsta absorbcija, izdalās no pacienta žults, maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta pēc 24 stundām. Līdzsvara koncentrācija ilgst septiņas dienas. Nav ieteicams grūtniecēm un barojošām mātēm.

Avandia

Palielina taukaudu receptoru jutīgumu pret insulīnu, saglabā un atjauno beta šūnu fizioloģisko funkciju. Ievērojami pazemina taukskābju līmeni, uzlabo glikēmijas kontroli. Aizliegts lietot pacientiem ar paaugstinātu jutību pret rosiglitazonu, mātēm, kas baro bērnu ar krūti, un grūtniecēm.

Kombinētā terapija

Ja monoterapija ir pierādījusi savu neefektivitāti pat pēc maksimālās devas ievadīšanas, tad jāordinē ārstēšana ar vairākiem zālēm. Konkrētā izvēle tiek veikta, ņemot vērā slimības pazīmes un pacienta spējas. Visbiežāk izvēlētie medikamenti ir tie, kas ietekmē insulīna sekrēcijas palielināšanos un perifēro audu jutīgumu. Otro narkotiku pievieno tikai pēc pārbaudes, bet pirmās devas netiek samazinātas.

Video - cukura līmeņa pazeminošas zāles 2. tipa diabēta ārstēšanai

Kā šis raksts?
Saglabāt, lai nezaudētu!

Vairāk Raksti Par Diabētu

Ļoti bieži, pamatojoties uz glikozes līmeņa rādītājiem asinīs, tie nosaka stāvokli dažādām cilvēka ķermeņa sistēmām un orgāniem. Parasti cukurs nedrīkst pārsniegt 8,8-9,9 mmol uz 1 litru.

Neattīrīta pārtika un diabēts ir lieliska kombinācija. Lielākā daļa ekspertu uzskata, ka neapstrādāta pārtikas diēta palīdzēs pabeigt ārstēšanu. Šī energosistēma ir ļoti nozīmīga loma.

Cilvēki, kas izvēlas veselīgu dzīvesveidu, nerodas par alkoholisko dzērienu lietošanas pieņemamību. Bet lielākā daļa cukura diabēta interesē atbildi uz jautājumu par to, kā alkohols ietekmē cukura līmeni asinīs.