Cukura samazināšanas līdzekļi

2. tipa diabēta gadījumā ir nepārtraukti jāpārrauga cukura līmenis asinīs. Glikozes līmeni pazeminošo zāļu normalizēšanai ir pieejamas tabletes. Pateicoties viņiem, cilvēks var normāli dzīvot bez bailēm par veselību. Pat tad, ja ir norādes uz šo zāļu lietošanu, to nevar parakstīt pats, jo blakusparādības un kontrindikācijas šajās zālēs ir daudz nopietnākas nekā parastās zāles.

Kādas zāles?

Modernās pretdiabēta zāles palīdz 2. tipa diabēta gadījumā, kad cukurs palielinās divos gadījumos: ja insulīnam ir nepietiekams daudzums, kurš transportē glikozi, un ķermeņa izturība pret insulīnu. Tā rezultātā attīstās aizkuņģa dziedzera šūnu deficīts, kas vairs neizdalās insulīnu paaugstināta glikozes līmeņa gadījumā. Tādēļ tabletes ir paredzētas cukura diabēta ārstēšanai: vai nu atsevišķi, vai kopā ar insulīna injekcijām.

PSSP darbība

Cukura līmeņa pazeminošas zāles 2. tipa diabēta ārstēšanai nebūs pilnīgas izārstēšanas līdzeklis, tie spēj uzturēt tikai normālu pacienta stāvokli.

Katra narkotiku grupa PSSP (perorālās hipoglikemizējošās zāles) atšķiras viena no otras, jo to sastāvā ir dažādi komponenti, kuri darbojas atšķirīgi, bet kuriem ir nedaudz līdzīgas īpašības. Lielākā daļa no tiem ir šādi:

• aizkuņģa dziedzera stimulācija palielināta hormona sekrēcijai;
• insulīna efektivitātes uzlabošana;
• samazinot izdalītā cukura daudzumu.

Glikozes līmeņa pazeminošo zāļu klasifikācija

Izveidoja glikozes līmeni pazeminošo zāļu klasifikāciju, kur tos iedala dažādos veidos atkarībā no zāļu darbības veida un sastāvā esošo vielu veida. Ir četras galvenās grupas: sulfonilurīnvielas preparāti, alfa glikozidāzes inhibitori, tiazolidinedioni un biguanīdi. Bet saraksts nav ierobežots. Lai panāktu lielāku efektivitāti, dažreiz tiek apkopotas 2-3 dažādu veidu zāļu racionālas kombinācijas. Insulīnu lieto arī 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai.

Biguanidi

Biguanidi - cukura līmeņa samazināšanas zāles, kas nepalielina insulīna sekrēciju. Biguanīdu darbība pamatojas uz glikozes uzņemšanas paātrināšanos muskuļu audos. Turklāt tie neļauj glikozes izdalīties no aknām. Spēja inhibēt skābju un lipoproteīnu sintēzi palīdz izvairīties no aterosklerozes. Biguanīdu lietošana ir saistīta ar ketoacidozi - lielu daudzumu skābju uzkrāšanās asinīs, ieskaitot pienskābi. Grupas zāles ir aizliegtas pacientiem ar sirds problēmām, sirdslēkmi, elpošanas mazspēju, alkoholismu, kā arī grūtniecēm un mātēm, kas baro bērnu ar krūti. Biguanīdu grupā ietilpst viela Metformīns un tā atvasinājumi, kas iekļauti šādu zāļu sastāvā:

Tiazolidīndionu

Vēl viens šo vielu nosaukums ir glitazons. Tiazolidīndioni paaugstina taukaudu un muskuļu jutību pret insulīnu - zemāka rezistence pret insulīnu. To panāk, ietekmējot receptorus un aknas: viņi nomāc glikozes veidošanos un paātrina tā patēriņu. Galvenie glitazoni ir pioglitazons un rosiglitazons. To efektivitātes līmenis neatšķiras no citu grupu vielām, un kontrindikāciju un blakusparādību skaits ir lielāks nekā pārējais. Tie var pārtraukt metabolismu un palielināt to pacientu svaru, kuri ir pakļauti korpulencei, izraisot sirds mazspēju un lūzumus.

Sulfonilkarbamīda preparāti

Viņi aizņem lielāko daļu PSSP. Zāles mijiedarbojas ar aizkuņģa dziedzera beta šūnām, kas sāk ražot vairāk insulīna. Insulīna receptoru skaits palielinās, un tajā pašā laikā pakāpeniski atgriežas bijušo beta šūnu un receptoru jutīgums. Šīs ir sintētiskās narkotikas, kas izveidotas 20. gadsimta sākumā, bet tās nav plaši izmantotas to zemās efektivitātes dēļ. Jaunās paaudzes sulfonilurīnvielas atvasinājumi tiek lietoti vienlaikus ar metformīnu. Perorālie hipoglikemizējošie līdzekļi ietver šādu zāļu sarakstu:

• "Adebit";
• "Glucophage";
• Glibenklamīds;
• Gliklazīds;
• Maninils;
• "Amarils";
• "Diabēta."

Alfa glikozidāzes inhibitori

Cukura diabēts ar inhibitoriem tiek uzskatīts par efektīvu, jo papildus cukura līmeņa pazeminošo efektu uzlabo ogļhidrātu gremošanu, hiperglikēmijas risks samazinās. Nav paaugstināta ķermeņa masas palielināšanās riska, kas tiek panākts, veicot ogļhidrātu lēnu uzsūkšanos un sadalīšanos. Inhibitori bloķē α-glikozidāzes fermenta darbību. Blakusparādības - gremošanas traucējumi, caureja un gāzu uzkrāšanās, kas rodas tikai nepareizas uztveres vai diētas neievērošanas gadījumā. Α-glikozidāzes inhibitori ir akarboze un no šīs vielas atvasināti medikamenti, piemēram, Miglitol, Glucobay un Voglibose.

2. tipa cukura diabēts insulīnam

Pretēji izplatītajam apgalvojumam, ka insulīna terapija ir nepieciešama tikai 1. tipa diabēta ārstēšanai, terapija joprojām ir efektīva pacientiem ar 2. tipa stāvokli, kuri šādu apstākļu dēļ nevar lietot diabētu pazeminošas zāles:

• sirds un asinsvadu patoloģija, miokarda infarkts;
• grūtniecība un zīdīšana;
• operācijas;
• infekcijas slimības, infekcijas;
• insulīna trūkums;
• paaugstināts hemoglobīna līmenis.

Citas vielas

Meglitinīdiem ir līdzīgs mehānisms darbam ar sulfonilurīnvielām, kas arī stimulē insulīna atbrīvošanos. Viņu darbs ir atkarīgs no glikozes līmeņa asinīs - jo augstāks ir cukura līmenis, jo vairāk izdalās insulīns. Lai palielinātu efektivitāti pret diabētu, kombinētie medikamenti tiek iegūti no meglitinīdiem. Zāļu saraksts ir ierobežots tikai ar 2 nosaukumiem - "Starlix" un "Novonorm". Jauni homeopātiskie līdzekļi un uztura bagātinātāji, piemēram, Glyukostab, strādā tāpat. Papildus cukura līmeņa samazināšanai zāles uzlabo asinsriti caur asinsvadiem, asins piegādi ķermeņa audiem. Neaizstājama "Glyukostaba" cieņa - dabisks sastāvs. Tika atzīmēts, ka ilgstoša "Glyukostaba" lietošana ļauj samazināt citu pacientu ievadīto pretdiabēta līdzekļu devu.

Kā lietot?

Lai paātrinātu ārstēšanu, ir lietderīgi kombinēt PSSP uzņemšanu ar uzturu un mērenu vingrinājumu.

Kā lietot hipoglikemizējošas tabletes, pastāstiet lietošanas instrukcijā. Pamatojoties uz norādījumiem, datiem, kas satur pacienta analīžu rezultātu transkripciju, ārsts izlemj par zāļu iecelšanu un izvēlas devu. Ir jāuzsāk ārstēšana ar zemākajām devām un pakāpeniski jāpalielina - tad darbība neaizņems ilgu laiku. Racionāla ārstēšanas iespēja būtu izmantot integrētu pieeju, izmantojot vairāk nekā vienu medikamentu, bet vairāku vai gatavu kombinētu produktu kombināciju. Bieži lietotās shēmas: "Glyukovans" - gliburīds + metformīns, "Metglib" - metformīna un glibenklamīda kombinācija. Lietošanas noteikumi ir atkarīgi no medikamentiem, taču ir ieteicams lietot rīta stundas pirms vai pēc ēšanas. Neatkarīgi palielinot devu vai lietojot tabletes nepareizā laikā, tas nedos iespēju atbrīvoties no diabēta, bet pasliktinās situāciju.

Cukura līmeņa pazeminošas zāles 1. un 2. tipa diabēta slimniekiem - jaunākās paaudzes tablešu saraksts ar aprakstu un cenām

Šodien ir iekšķīgi lietojamas glikozes līmeni pazeminošas zāles, kas palīdz cilvēkiem, kas cieš no cukura diabēta, lai izvairītos no insulīna injekcijām pat ar lieko svaru. Aptiekas piedāvā milzīgu medikamentu klāstu, kas palīdz pacientam uzturēt nepieciešamo glikēmijas līmeni. Cilvēkiem, kuriem insulīns nav ražots pietiekamā daudzumā, ir lietderīgi uzzināt par zāļu īpašībām un iedarbību. Tas palīdzēs apzināt cīņu ar šo slimību.

Zāles cukura līmeņa samazināšanai asinīs

2016. gadā saskaņā ar Pasaules Veselības organizācijas datiem par cilvēkiem ar diabētu pieaugušo planētas iedzīvotāju vidū bija 8,5%. Nav nejaušība, ka pasaules zinātnieki ir apvienojušies, lai radītu efektīvas zāles pret šo slimību. Cukuru pazeminoši līdzekļi ir zāles, kuru pamatā ir ķīmiskas vielas, kas var aktivizēt aizkuņģa dziedzera insulīna sekrēciju, palēnina glikozes veidošanos aknās vai aktivizē cukura lietošanu cilvēka ķermeņa audos.

Narkotiku klasifikācija

Salīdzinošā tabula par galvenajām glikozes līmeni pazeminošo zāļu klasēm palīdzēs izprast farmakoloģijas piedāvātās pretdiabēta zāļu lielo skaitu:

Narkotiku tirdzniecības nosaukumi

Tos izmanto 1. Un 2. Tipa diabēta slimniekiem; kas ir saderīgi ar insulīna devām vai citu klases cukura līmeni pazeminošiem medikamentiem; daži no tiem izdalās zarnās; hipoglikēmiskā iedarbība ir līdz pat 2%; Trešās paaudzes medikamenti ātri sasniedz maksimālo insulīna sekrēciju

Viņi izraisa izsalkuma sajūtu, veicina svara pieaugumu; otrās paaudzes zāles palielina miokarda infarkta risku, lietojot; ir hipoglikēmijas blakusparādība

Pusgada laikā pēc zāļu lietošanas rodas insulīna sekrēcija; nesamazina insulīna koncentrāciju intervālos starp ēdienreizēm; neizraisa miokarda infarkta attīstību

Vai īslaicīgi; veicināt svara pieaugumu diabēta slimniekiem;

nedod efektu ilgstošai lietošanai; ir hipoglikēmiska iedarbība līdz 0,8%, kā blakusparādība ir hipoglikēmija

Neizraisiet bada sajūtu; aktivizēt tauku sadalījumu; plānas asinis; cukura degšanas ietekme ir 1,5-2%; samazināt holesterīnu

Veicina pienskābes veidošanos, izraisot ķermeņa saindēšanos

Avandamet, Glyukofazh, Siofors, Metfohamāms

Samazināt taukskābju daudzumu asinīs; efektīvi samazina insulīna rezistenci

Hipoglikēmiskā iedarbība ir līdz 1,4%; paaugstina asinsvadu un sirds slimību nāves risku; veicina pacienta svara pieaugumu

Aktos, Avandiy, Piyoglar, Roglit

Nesamazina hipoglikēmiju; samazina pacienta svaru; samazina asinsvadu aterosklerozi

Ir hipoglikemizēta aktivitāte līdz 0,8%

Nepakļaujiet hipoglikēmijas risku; neietekmē pacienta ķermeņa svaru; mēreni samazina asinsspiedienu

Viņiem ir zema cukura līmeņa pazemināšanās aktivitāte (līdz 1%)

Ongliza, Galvus, Januvia

Sulfonilurīnvielu atvasinājumi

Cukuru samazinoši līdzekļi 2. tipa diabēta ārstēšanai, kas iegūti no sulfamīda, ar darbību, kas stimulē aizkuņģa dziedzera šūnas insulīna ražošanai, pieder pie sulfonilurīnvielas atvasinājumu grupas. Sulfamīda bāzes preparāti ir pretinfekcijas efekti, bet, kad tos lieto, tiem ir cukura līmeņa pazeminošs efekts. Šis īpašums bija iemesls, kāpēc zinātnieki izstrādāja sulfonilurīnvielas preparātus, kas spēj samazināt glikēmisko indeksu. Ir vairākas šīs klases narkotiku paaudzes:

• Pirmās paaudzes - tolbutamīds, acetoheksamīds, hlorpropamīds utt.;
• 2. paaudzes - glibenklamīds, glysoepepīds, glipīds utt.;
• Trešā paaudze - glimepirīds.

Jaunās paaudzes pretdiabēta līdzekļi atšķiras no iepriekšējām divām dažādu galveno vielu darbības pakāpēm, kas var ievērojami samazināt tablešu devu un mazināt nevēlamo terapeitisko izpausmju iespējamību. Sulfonilurīnvielas preparātu iedarbības mehānisms ir šāds:

• uzlabot insulīna iedarbību;
• paaugstina insulīna audu receptoru jutīgo aktivitāti un to skaitu;
• palielina glikozes izmantošanas ātrumu muskuļos un aknās, kavējot tā izdalīšanos;
• aktivizēt glikozes uzsūkšanos un oksidāciju taukaudos;
• inhibēt alfa šūnas - insulīna antagonistus;
• veicina mikroelementu magnija, dzelzs asins plazmas palielināšanos.

Ilgu laiku nav ieteicams lietot sulfonilurīnvielas grupas cukura līmeņa samazināšanas tabletes, jo pastāv iespēja attīstīt pacienta izturību pret šo zāļu lietošanu, kas samazina terapeitisko efektu. Tomēr pirmā tipa diabēta gadījumā šī pieeja uzlabos slimības gaitu un radīs iespēju samazināt ķermeņa ikdienas vajadzību pēc insulīna.

Cukura reducējošās sulfonilurīnvielas zāles ir paredzētas, ja:

• pacientiem ir paaugstināts vai normāls ķermeņa svars;
• jūs nevarat atbrīvoties no vienas slimības diētas;
• slimība ilgst mazāk nekā 15 gadus.

Kontrindikācijas narkotiku lietošanai:

• anēmija;
• grūtniecība;
• nieru un aknu patoloģija;
• infekcijas slimības;
• Paaugstināta jutība pret narkotiku sastāvdaļām.

Blakusparādības, kas rodas, lietojot šāda veida glikozes līmeni pazeminošas tabletes:

• hipoglikēmijas risks;
• disbakterioze;
• hiponatriēmija;
• holestātiskais hepatīts;
• galvassāpes;
• izsitumi;
• asins pārkāpšana.

Māls

Maza diapazona medikamenti, kas var strauji palielināt insulīna sekrēciju, izmantojot aizkuņģa dziedzera darbību, tādējādi efektīvi kontrolē cukura līmeni asinīs pēc ēšanas, pieder pie glinīdu klase. Ja tukšā dūšā parādās hiperglikēmija, glinīdu lietošana nav praktiska, jo tās nevarēs to apturēt. Šīs glikozes līmeni pazeminošās zāles ir parakstītas pacientiem, ja glikozes koncentrācija asinīs nevar normalizēties, izmantojot fizisko vingrinājumu un diētu.

Šīs zāles jālieto pirms ēšanas, lai nepieļautu asu glikēmijas palielināšanos viršanas procesā. Un, lai gan zāles, kas saistītas ar gļlīnīdiem, bieži ir jāņem, tas efektīvi stimulē insulīna sekrēciju organismā. Kontrindikācijas par šo līdzekļu izmantošanu ietver:

• pirmais diabēta veids;
• hroniskas nieru slimības;
• grūtniecība un zīdīšana;
• smagas aknu darbības traucējumi;
• paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
• pacients ir 15 gadus vecs un vecāks par 75 gadiem.

Ar māla terapiju pastāv hipoglikēmijas iespējamība. Ilgstoši lietojot šīs hipoglikemizējošās tabletes, ir redzes traucējumi pacientam ar glikozes līmeņa svārstībām asinīs. Nevēlamās blakusparādības glinida ārstēšanā ir:

• slikta dūša un vemšana;
• ādas izsitumi kā alerģiju izpausme;
• caureja;
• locītavu sāpes.

Meglitinīdi

Meglitinīda zāles pieder glinīdu klasei un tās pārstāv repaglinīds (Novonorm) un nateglinīda (Starlix) tabletes. Šo tablešu darbības mehānisms ir balstīts uz to ietekmi uz īpašiem receptoriem, kas atver kalcija kanālu beta šūnu membrānās, un kalcija pieplūdums izraisa paaugstinātu insulīna sekrēciju. Tas izraisa glikēmijas samazināšanos pēc ēšanas. Ir samazināta hipoglikēmijas iespējamība starp divām ēdienreizēm.

NovoNorm vai Starlix tablešu lietošana diabēta ārstēšanai veicina spēcīgāku insulīna ražošanu nekā pacientiem, kuri lieto cukura līmeņa pazeminošas sulfonilurīnvielas atvasinājumu tabletes. Novonorm iedarbība sākas pēc 10 minūtēm, kas novērš pārmērīgu glikozes uzsūkšanos pēc pacienta ēšanas. Starlix aktivitāte ātri pazūd un insulīna līmenis 3 stundu laikā kļūst tāds pats. Šo narkotiku lietošanas vieglums ir tāds, ka tos nedrīkst lietot ēšanas laikā.

Biguanidi

Hipoglikēmiskie biguanīdu preparāti ir iegūti no guanidīna. Tie, atšķirībā no sulfonilurīnvielas atvasinājumiem un glinītiem, neizraisa insulīna atbrīvošanos, jo ir aizkuņģa dziedzera pārspriegums. Biguanidi var samazināt glikozes veidošanos aknās, uzlabo cukura izmantošanu ķermeņa audos, kas samazina insulīna rezistenci. Šī glikozes līmeni pazeminošo zāļu grupa ietekmē ogļhidrātu metabolismu, pazeminot glikozes uzsūkšanos cilvēka zarnās.

Biguanīdu klase ietver metformīnu. Ārsts izraksta šīs klases cukura līmeņa samazināšanas tabletes pacientiem, kam ir diabēta komplikācijas un kuriem ir nepieciešams zaudēt svaru. Šajā gadījumā metformīna devu pakāpeniski palielina, izvēloties vēlamo rezultātu. Pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu ir jāuzrāda metformīns kopā ar nepieciešamo insulīna devu. Šīs zāles ir aizliegts lietot, ja:

• sirds un asinsvadu slimības;
• vecums līdz 15 gadiem;
• dzeramais alkohols;
• nieru un aknu slimības;
• grūtniecība un barošana ar krūti;
• hipovitaminoze B;
• elpošanas mazspēja;
• akūtas infekcijas slimības.

Šīs hipoglikemizējošā līdzekļa kontrindikācijas ir šādas:

• gremošanas traucējumi;
• slikta dūša;
• anēmija;
• acidoze;
• saindēšanās ar pienskābi;
• pārdozēšana - hipoglikēmija.

Glitazona preparāti

Nākamā glikozes līmeni pazeminošo zāļu klase ir glitazons. To ķīmiskās struktūras pamats ir tiazolidīna gredzens, tādēļ tos sauc arī par tiazolidīndioniem. Kopš 1997. gada pioglitazons un rosiglitazons šajā klasē ir izmantoti kā pretdiabēta līdzeklis. Darbības mehānisms tajās ir tāds pats kā biguanīdu, tas ir, tas pamatojas uz perifēro audu un aknu jutīguma paaugstināšanu pret insulīnu, lipīdu līmeņa sintēzes pazemināšanos šūnās. Glitazoni mazina audu rezistenci pret insulīnu nekā metroformīns.

Sievietēm, kuras lieto glitazonus, ieteicams palielināt kontracepciju, jo šīs zāles stimulē ovulācijas parādīšanos pat sākotnējā menopauzes stadijā. Šo zāļu aktīvo vielu maksimālo koncentrāciju pacienta organismā novēro 2 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Šīs zāles rada blakusparādības:

• hipoglikēmija;
• caureja kaulu lūzuma risks;
• aknu mazspēja;
• hepatīts;
• šķidruma aizturi;
• sirds mazspēja;
• anēmija.

Glitazons nav parakstīts:

• aknu slimība;
• jebkādas izcelsmes tūska;
• grūtniecība un zīdīšana;
• DM 1 tips.

Inkretometrija

Vēl viena jaunu glikozes līmeni pazeminošo zāļu klase ir inkretometrija. To iedarbības mehānisms ir balstīts uz fermentu darbības bloķēšanu, kas sadalās bioloģiski aktīvo vielu inkretīnos, kas veicina aizkuņģa dziedzera insulīna ražošanu. Rezultātā indeksu hormonu darbība tiek pagarināta, aknu glikozes ražošana samazinās, un palēninās kuņģa iztukšošanās.

Divas grupas pieder pie intinomimetrijas: glikagona līdzīgā polipeptīda-1 receptoru (GLP-1 agonisti) un dipeptidilpeptidāzes inhibitoru agonisti. 4. GLP-1 agonisti ietver tādus līdzekļus kā eksenatīds, liraglutīds. Šīs zāles ir piemērotas pacientiem, kuriem ir aptaukošanās, jo ārstēšana neietekmē pacientu svaru. Ar šo hipoglikemizējošo tablešu monoterapiju ir zems hipoglikēmijas risks.

Intraktīna mimeticu lietošana ir aizliegta hroniskas zarnu, nieru un grūtnieču slimības. Starp tablešu nevēlamām blakusparādībām novērotas:

• sāpes vēderā;
• caureja;
• slikta dūša;
• ādas izsitumi;
• galvassāpes;
• deguna nosprostošanās.

DPP 4 inhibitori

Hipoglikēmiskie līdzekļi, dipeptidilpeptidāzes 4 inhibitori, pieder pie inkretinu mimetiķu grupas. Tos attēlo narkotikas vildagliptīns, sitagliptīns, saksagliptīns. Viņu vērtīgā kvalitāte ir glikēmijas uzlabošanās sakarā ar pacienta parastās aizkuņģa dziedzera funkcijas atjaunošanu. Šo narkotiku kontraindikācijas un blakusparādības ir tādas pašas kā inkretīna mimetikām.

Kombinētās zāles

Ārsti izvēlas lietot kombinētas antihiperglikmiskās zāles, ja diabēta monoterapija nenodrošina vēlamo efektu. Viens līdzeklis reizēm neizdodas novērst vairākas pacientu veselības problēmas, kas saistītas ar šo slimību. Šajā gadījumā viens kombinēts hipoglikemizējošais līdzeklis aizvieto vairākus medikamentus, lai pazeminātu glikozes līmeni pacienta asinīs. Šādā gadījumā blakusparādību risks ir ievērojami samazināts. Ārstu uzskata par visefektīvāko tiazolidinedionu un metformīna kombināciju cukura līmeņa pazeminošās tabletes.

Otrais visefektīvākais ir sulfonilurīnvielas un biguanīda kombinācija. Šādas kombinācijas piemērs var kalpot kā tabletes Glibomet. Tas ir noteikts, ja vienas sastāvdaļas (biguanīds vai sulfonilurīnviela) monoterapija nedeva vēlamo rezultātu. Šīs zāles ir kontrindicētas bērniem un grūtniecēm, cilvēkiem ar traucētu nieru darbību un aknām. Hipoglikēmiskā iedarbība rodas 1,5 stundas pēc zāļu lietošanas un ilgst līdz 12 stundām. Šo zāļu lietošana neietekmē pacienta svaru.

Hipoglikemizējošo zāļu cena

Masveida hipoglikemizējošo līdzekļu cenu līmenis ir atšķirīgs, tāpēc ir vērts salīdzināt zāļu izmaksas aptiekās dažādos galvaspilsētas reģionos un apsvērt iespēju iesniegt priekšlikumus:

Cukuru samazinošu zāļu lietošana

Cukura diabēts (DM) ir hroniska endokrīnās sistēmas patoloģija, kurai nepieciešama pastāvīga uzraudzība. Cukura diabēts attīstās nepietiekama hormonu daudzuma dēļ - insulīnu, ko sāņo aizkuņģa dziedzeris. Cukura diabēta veidošanās procesā cilvēka ķermenī tiek traucēti visi metabolisma procesi, kas rada negatīvas sekas visā organismā.

Atbilstoša diabēta ārstēšana ir sarežģīta un tikai ārsta uzraudzībā. Ja pacients ir atkarīgs no insulīna (tas ir 1. tipa cukura diabēts), tad viņam vajadzīgs ikdienas insulīns. Otrā tipa diabēta gadījumā insulīna injekcijas nav vajadzīgas, bet ārsts izsniedz recepti hipoglikemizējošām zālēm.

Antidiabētiskās tabletes ir paredzētas 2. tipa diabēta ārstēšanai, ja insulīna koncentrācija asinīs pārsniedz normu. Cukuru samazinoši medikamenti katram pacientam individuāli jānosaka endokrinologam, un tie jālieto arī kopā ar uztura bagātinātāju.

Darbības mehānisms

Farmakoloģijas nozare piedāvā plašu zāļu sortimentu cukura līmeņa samazināšanai asinīs. Katrai no šīm zālēm ir dažādas farmakokinētiskās īpašības, sastāvs, ko ražo dažādi ražotāji, bet tiem ir gandrīz tādas pašas īpašības.

Ir svarīgi atzīmēt, ka pretdiabēta līdzekļi nespēj pilnībā izārstēt diabētu, to lietošana cenšas samazināt cukura līmeni asinīs. To izmantošana ļauj uzlabot labsajūtu, uzlabot veiktspēju.

Klasifikācija

Cukurs pazeminošas zāles ir sadalītas vairākās grupās. Šādu līdzekļu saraksts ir diezgan liels, taču mēs uzskatām, ka visefektīvākās un kopīgākās zāles, kuras pacientiem bieži tiek parakstītas.

Sulfonilkarbamīda preparāti

Visbiežāk pacientiem ar otra veida diabētu un aizņem aptuveni 90% no visiem cukura līmeņa pazeminošajiem medikamentiem.

1. Gliklazīds - tai ir hipoglikemizējoša, antioksidanta un hematovaskulārā darbība. Pozitīva ietekme uz asinsriti kapilāros, ko lieto 2. tipa diabēta ārstēšanā.
2. Glibenklamīds - palīdz iegūt insulīnu pareizajā daudzumā. Salīdzinot ar citām šīs grupas narkotikām, glibenklamīds ātri uzsūcas asinsritē, un tam ir lielāka aktivitāte.
3. Glimeprimīds - trešās paaudzes medikaments, kas stabilizē otrā tipa cukura diabētu, kurš ātri iedarbojas, nesamazina insulīna daudzumu asinīs aktīvās fiziskās sagatavotības laikā, tiek lietots vienu reizi dienā. Cilvēki ar neizmainītu nieru mazspēju var lietot šo medikamentu.
4. Maninils ir spēcīgs pretdiabēta līdzeklis insulīna korekcijai asinīs. Zāles ražo 1,75 mg un 3,5 mg tablešu formā. Zāles ļauj stimulēt aizkuņģa dziedzera darbību, palielinot insulīna sekrēciju.

No sulfonilurīnvielu grupas ir arī citi glikozes līmeni pazeminoši līdzekļi, kuru darbība vērsta uz glikozes līmeņa samazināšanu asinīs, taču jebkurā gadījumā to lietošana jāveic tikai pēc ārsta receptes. Šīs grupas preparāti nav paredzēti pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu, kā arī grūtniecēm. Saskaņā ar statistiku, gandrīz trešdaļai pacientu, kas lieto sulfonilurīnvielas atvasinājumus, tie jākombinē ar citām zālēm vai jāpārslēdzas uz insulīna injekcijām.

Biguanidi

Antidiabētiskās zāles, kas novērš glikozes izdalīšanos no aknu šūnām. Šī zāļu grupa ir aizliegta pacientiem ar nieru mazspēju. Biguanīdiem ir arī narkotikas:

Alfa glikozidāzes inhibitori

Šīs grupas zāļu lietošana ļauj bloķēt fermentus, kas palēnina ogļhidrātu sadalīšanas procesus gremošanas traktā:

Šīs grupas tablešu ieņemšana var izraisīt gremošanas traucējumus un dispepsijas traucējumus. Tie ir paredzēti II tipa diabēta ārstēšanai kombinācijā ar diētu un citiem pretdiabēta līdzekļiem.

Tiazolidīndionu

Glitazoni darbojas, lai samazinātu insulīna rezistenci audos, piemēram, muskuļos un taukos. Tie aktivizē insulīna receptorus. Saglabā aknu šūnu funkciju.

Rosiglitazons - samazina glikozes daudzumu asinīs, normalizē vielmaiņas procesus. Šīs zāles ir jāuzrauga aknās. Daži ārsti norāda, ka glitazonu ilgstoša lietošana palielina sirds slimības veidošanos un progresēšanu.

Visi hipoglikemizējošie līdzekļi ir kontrindicēti grūtniecības un zīdīšanas laikā. Katru konkrēto gadījumu viņus ieceļ ārsts. Uzņemšanas procesā ir aizliegts pielāgot devu bez konsultēšanās ar ārstu, tas var novest pie pārdozēšanas un blakusparādību rašanās.

Izvēloties glikozes līmeņa pazeminošu terapiju, ārstiem jāņem vērā slimības pakāpe, kā arī jāpievērš īpaša uzmanība pacienta ķermeņa īpašībām.

Citas narkotikas

Nesen farmakoloģiskajā tirgū parādījās jaunas paaudzes zāles, kas ir līdzīgas vielām, ko ražo tievā zarnā. To lietošana ļauj regulēt glikozi, ražojot insulīnu. Šīs zāles ir Januvia, Galvus. Lieto kopā ar citiem pretdiabēta līdzekļiem.

Labu rezultātu var iegūt no homeopātijas, ko lieto 1. vai 2. tipa diabēta ārstēšanai. Homeopātiskām zālēm nav toksiskas ietekmes uz ķermeni, to uzņemšanu var apvienot ar citām zālēm.

Glikokostabs - jauna zāle 2. tipa diabēta ārstēšanai, kas ir pieejama pilienu veidā perorālai lietošanai. Tās uzņemšana uzlabo artēriju darbību, uzlabo asinsriti. Šīs zāles ir tās dabiskais sastāvs un spēja lietot kombinācijā ar citām otrās vai trešās paaudzes zālēm.

Vispārīgi ieteikumi

Otrās un trešās paaudzes cukura līmeņa samazināšanas preparāti ir izgatavoti, pamatojoties uz sulfonilurīnvielu. Tos nevar izmantot kā primāro ārstēšanu, bet tikai papildina vispārējo terapiju 2. tipa diabēta ārstēšanai. Šādu zāļu iedarbība nebūs pamanāma, ja persona neplāno ievērot uzturu vai fizisko aktivitāti. Ir svarīgi atcerēties, ka abu veidu cukura diabēta simptomus var novērst tikai ar integrētu pieeju, tikai tad var panākt pozitīvu dinamiku.

Antidiabēta līdzekļi nav paredzēti insulīnam atkarīgiem pacientiem vai tiem, kas cieš no aizkuņģa dziedzera diabēta. Tās ir arī kontrindicētas bērniem un grūtniecēm. Devas, kā arī glikozes līmeņa pazeminošo aģentu grupas izvēle paliek pie ārstējošā ārsta. Cilvēks nevar uztvert diabētu kā teikumu. Atbilstība visiem ārsta ieteikumiem, pareizu zāļu lietošana, glikozes līmeņa kontrole, diēta turpinās kontrolēt cukura līmeni asinīs un novērst tā progresēšanu.

Farmakoloģiskā grupa - hipoglikēmiskais sintētiskais un cits līdzeklis

Apakšgrupu preparāti ir izslēgti. Iespējot

Apraksts

Hipoglikēmijas vai pretdiabēta līdzekļi ir zāles, kas samazina glikozes līmeni asinīs un tiek lietotas cukura diabēta ārstēšanai.

Līdz ar insulīnu, kuri preparāti ir piemēroti tikai parenterālai lietošanai, ir vairāki sintētiski savienojumi, kuriem ir hipoglikēmiska iedarbība un kuri ir efektīvi lietojot iekšķīgi. Šīs zāles galvenokārt lieto 2. tipa cukura diabēta slimniekiem.

Perorālos hipoglikemizējošos (hipoglikemizējošos) līdzekļus var klasificēt šādi:

- sulfonilurīnvielas atvasinājumi (glibenklamīds, glicidons, gliklazīds, glimepirīds, glipizīds, hlorpropamīds);

- meglitinīdi (nateglinīds, repaglinīds);

- biguanīdi (buformīns, metformīns, fenformīns);

- tiazolidinedioni (pioglitazons, rosiglitazons, ciglitazons, englitazons, troglitazons);

- alfa-glikozidāzes inhibitori (akarboze, miglitols);

Hipoglikēmiskie sulfonilurīnvielas atvasinājumu īpašības tika atklāti nejauši. Šīs grupas savienojumu spējai izraisīt hipoglikēmisko efektu atklāja 50. gados, kad tika novērota glikozes līmeņa pazemināšanās pacientiem, kuri saņēma antibakteriālus sulfanilamīda preparātus infekcijas slimību ārstēšanai. Šajā sakarā sākās meklēšana sulfonamīdu atvasinājumiem ar izteiktu hipoglikēmisko efektu 1950. gados. Tika veikta pirmā sulfonilurīnvielas atvasinājumu sintēze, ko varētu izmantot cukura diabēta ārstēšanai. Pirmās šādas zāles bija karbūtamīds (Vācija, 1955) un tolbutamīds (ASV, 1956). 50. gadu sākumā. šie sulfonilurīnvielas atvasinājumi ir sākuši klīniskajā praksē. 60.-70. Gados Parādījās II paaudzes sulfonilurīnvielas preparāti. Pirmais otrās paaudzes sulfonilurīnvielas preparātu pārstāvis - glibenklamīds - 1969. gadā sāka lietot diabēta ārstēšanai, 1970. gadā sāka lietot glibornurīdu, kopš 1972. gada - glipizīdu. Gandrīz vienlaicīgi parādījās gliklazīds un glikvidons.

1997. gadā diabēta ārstēšanai tika atļauts repaglinīds (meglitinīdu grupa).

Biguanīdu lietošanas vēsture aizsākās viduslaikos, kad diabētu ārstēja augu Galega officinalis (Francijas lilija). 19. gadsimta sākumā no šī auga tika izdalīts alkaloīds galegīns (izoamilēnguanidīns), bet tīrā veidā tas izrādījās ļoti toksisks. 1918-1920 Tika izveidotas pirmās zāles - guanidīna atvasinājumi - biguanīdi. Pēc tam, ņemot vērā insulīna atklāšanu, mēģinājumi cukura diabēta ārstēšanai ar biguanīdiem izbalējis fonā. Biguanīdi (fenformīns, buformīns, metformīns) tika ieviesti klīniskajā praksē tikai 1957.-1958. pēc pirmās paaudzes sulfonilurīnvielas atvasinājumi. Pirmā šīs grupas narkotika ir fenformīns (izteiktas blakusparādības - laktacidozes attīstība - bija neizmantota). Ir pārtraukta arī Buformin, kurai ir salīdzinoši vāja hipoglikēmiska iedarbība un iespējama laktātacidozes bīstamība. Pašlaik no biguanīdu grupas lieto tikai metformīnu.

Tiazolidīndioni (glitazoni) ievadīja klīniskajā praksē 1997. gadā. Troglitazons bija pirmā zāle, kas apstiprināta lietošanai par hipoglikemizējošo līdzekli, bet 2000.gadā tās lietošana tika aizliegta augstā hepatotoksicitātes dēļ. Šobrīd šajā grupā lieto divas zāles - pioglitazonu un rosiglitazonu.

Darbība sulfonilurīnvielas atvasinājumi kas saistīts galvenokārt ar aizkuņģa dziedzera beta šūnu stimulēšanu, ko papildina endogēnā insulīna mobilizācija un palielināta izdalīšanās. Galvenais priekšnoteikums to iedarbības izpausmei ir funkcionāli aktīvo beta šūnu klātbūtne aizkuņģa dziedzerī. Beta šūnu membrānā sulfonilurīnvielas atvasinājumi ir saistāmi ar specifiskiem receptoriem, kas saistīti ar ATP atkarīgajiem kālija kanāliem. Sulfonilurīnvielas receptora gēns ir klonēts. Klasiskais augsta afinitātes sulfonilurīnvielas receptors (SUR-1) tika konstatēts kā olbaltumviela ar molekulmasu 177 kDa. Atšķirībā no citiem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem glimepirīds saistās ar citu proteīnu, kas konjugēts ar ATP atkarīgajiem kālija kanāliem, un tā molekulmasa ir 65 kDa (SUR-X). Turklāt K + kanāls satur 6.2. Membrānas apakšvienību (proteīns ar molekulmasu 43 kDa), kas ir atbildīgs par kālija jonu transportēšanu. Tiek uzskatīts, ka šīs mijiedarbības rezultātā rodas beta šūnu kālija kanālu "slēgšana". K + jonu koncentrācijas palielināšana šūnā veicina membrānas depolarizāciju, potenciāli atkarīgo Ca 2+ kanālu atklāšanu un kalcija jonu intracelulārā satura palielināšanos. Rezultāts ir insulīna atbrīvošanās no beta šūnām.

Ilgstoši apstrādājot ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, to sākotnējā stimulējošā ietekme uz insulīna sekrēciju pazūd. Tiek uzskatīts, ka tas ir saistīts ar beta šūnu receptoru skaita samazināšanos. Pēc ārstēšanas pārtraukuma tiek atjaunota beta šūnu reakcija uz narkotiku lietošanu šajā grupā.

Daži sulfonilurīnvielas preparāti arī izraisa ārēju pankreatītu. Extrapancreatic iedarbībai nav daudz klīniskas nozīmes, tostarp insulīnatkarīgo audu jutīguma palielināšanās pret endogēnu insulīnu un glikozes līmeņa pazemināšanās aknās. Šo ietekmes mehānisms ir saistīts ar to, ka šie medikamenti (sevišķi glimepirīdu) palielināt skaitu insulīna jutību receptoriem mērķa šūnām, paaugstinātu insulīna receptoru mijiedarbība, tiek samazināts postreceptor signālu pārvades.

Turklāt ir pierādījumi, ka primer sulfonilurīnviela stimulē somatostatīna izdalīšanos un tādējādi kavē glikagona sekrēciju.

I paaudze: tolbutamīds, karbutamīds, tolazamīds, acetoheksamīds, hlorpropamīds.

II paaudze: glibenklamīds, glizoksepīds, glibornirils, glicidons, gliklazīds, glipizīds

III paaudze: glimepirīds.

Pašlaik Krievijā I paaudzes sulfonilurīnvielas preparātus praktiski neizmanto.

Galvenā atšķirība starp otrās paaudzes zālēm un pirmās paaudzes sulfonilurīnvielas atvasinājumiem ir to lielāka aktivitāte (50-100 reizes), kas ļauj tos lietot mazākās devās un attiecīgi samazina blakusparādību iespējamību. Pirmās un otrās paaudzes hipoglikemizējošo sulfonilurīnvielas atvasinājumu individuālie pārstāvji atšķiras ar aktivitāti un panesamību. Tādējādi pirmās paaudzes narkotiku dienas deva - tolbutamīds un hlorpropamīds - attiecīgi 2 un 0,75 g un otrās paaudzes zāles - glibenklamīds - 0,02 g; glikvidons - 0,06-0,12 g. Otrās paaudzes preparātus parasti labāk panes pacienti.

Sulfonilurīnvielas preparātiem ir atšķirīga iedarbības pakāpe un ilgums, kas nosaka zāļu izvēli iecelšanai amatā. Visu sulfonilurīnvielas atvasinājumu vislielākā hipoglikēmiskā iedarbība ir glibenklamīds. To lieto kā atsauci, lai novērtētu nesen sintezēto zāļu hipoglikēmisko iedarbību. Glibenklamīda spēcīgā hipoglikēmiskā iedarbība ir saistīta ar to, ka tai ir visaugstākā afinitāte pret aizkuņģa dziedzera beta šūnu ATP atkarīgajiem kālija kanāliem. Pašlaik glibenclamide ražots veidā parasto zāļu formu un tādā veidā ar mikronizētā formā - sasmalcināta īpašā veidā formā sulfonilurīnvielas optimālai farmakokinētiskās un farmakodinamiskās īpašības sakarā ar strauju un pilnīgu absorbciju (biopieejamība - ap 100%), kā arī dod iespēju izmantot šo narkotiku mazākās devas.

Gliclazīds ir otrais visbiežāk lietotā perorālā hipoglikemizējošā viela pēc glibenklamīda. Papildus tam, ka gliklazīdam ir hipoglikēmisks efekts, tas uzlabo hematoloģiskos parametrus, asins reoloģiskās īpašības un pozitīvi ietekmē hemostāzi un mikrocirkulācijas sistēmu; novērš mikrokristālijas attīstību, t.sk. tīklenes bojājumi; inhibē trombocītu agregāciju, būtiski palielina relatīvo sadalījuma indeksu, palielina heparīnu un fibrinolītisko aktivitāti, paaugstina toleranci pret heparīnu, kā arī piemīt antioksidanta īpašības.

Glikvidons ir zāles, ko var ordinēt pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem, jo tikai 5% metabolītu tiek izvadīti caur nierēm, pārējie (95%) caur zarnām.

Glikozīds, kam ir izteikta ietekme, ir minimāls hipoglikēmijas reakciju ziņā, jo tas neuzkrājas un tam nav aktīvo metabolītu.

Perorālie pretdiabēta līdzekļi ir galvenais līdzeklis narkotiku terapijas cukura diabēta tips 2 (insulīna neatkarīgs) un parasti piešķirtās pacientiem, kas vecāki par 35 gadiem, bez ketoacidozi, nepietiekams uzturs, komplikācijām vai blakus slimībām nepieciešama tūlītēja insulīnu.

Sulfonilurīnvielas preparāti nav ieteicami pacientiem, kuriem ar pareizu diētu ikdienas nepieciešamība pēc insulīna ir lielāka par 40 U. Arī tie nav paredzētas, lai pacientiem ar smagām diabēta formu (in beta-šūnu nepietiekamības, kas izteiktas), ja koma vai diabētiska ketoze anamnēzē hiperglikēmijas virs 13,9 mmol / L (250 mg%) un augstiem tukšā dūšā glikozūrijas uz fona uzturu.

Pārdošana uz sulfonilurīnvielas atvasinājumu pacientiem ar cukura diabētu, kuri lieto insulīnterapiju, ir iespējama, ja ogļhidrātu metabolisma traucējumi tiek kompensēti ar insulīna devām, mazāku par 40 U / dienā. Ar insulīna devām līdz 10 U / dienā, jūs varat nekavējoties pārslēgties uz ārstēšanu ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem.

Ilgstoša sulfonilurīnvielas atvasinājumu izmantošana var izraisīt rezistences attīstību, ko var pārvarēt, kombinējot terapiju ar insulīna preparātiem. In diabēta tips 1, insulīna preparātiem kombinācijā ar sulfonilurīnvielas ir iespējams, lai samazinātu ikdienas nepieciešamību pēc insulīna un uzlabo slimības gaitu, ieskaitot palēninātu progresēšanu retinopātijas, kas zināmā mērā ir saistīta ar aktivitāti angioproteguoe sulfonilurīnvielas (sevišķi II paaudzes). Tomēr ir norādes par to iespējamo aterogēnisko iedarbību.

Papildus, ka sulfonilurīnvielas atvasinājumi ir apvienoti ar insulīnu (secība uzskatīts par atbilstošu, ja pacienta stāvoklis neuzlabojas, piešķirot vairāk nekā 100 vienības insulīna dienā), dažreiz kopā ar biguanīdiem un akarbozes.

Lietojot sulfanilamīdu hipoglikēmiskajām narkotikas jāuzskata, ka antibakteriāla sulfanilamīdu, netiešie antikoagulantus, fenilbutazons, salicilāti, ethionamide, tetraciklīni, hloramfenikols, ciklofosfamīdu kavē savu metabolismu un paaugstināt efektivitāti (varbūt hipoglikēmija). Kad kopā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumus ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem (. Hydrochlorothiazide, utt) un CCB (. Nifedipīns diltiazemam, utt) lielās devās notiek antagonismu - Tiazīdi inhibēt sulfonilurīnvielas atvasinājumus sakarā ar atvēršanas kālija kanālu, un CCL traucēt plūsmu kalcija jonu beta šūnām aizkuņģa dziedzera dziedzeri.

Sulfonilurīnvielas atvasinājumi palielina alkohola iedarbību un nepanesamību, iespējams, sakarā ar aizkavētu acetaldehīda oksidēšanu. Iespējamas antabus līdzīgas reakcijas.

Visas sulfonamīda ņemot hipoglikemizējošus zāles ieteicams 1 stundu pirms ēšanas, kas veicina vēl izteiktāku samazinājums pēcpusdienas (pēc ēšanas) glikozes līmeni asinīs. Ja rodas nopietnas dispepsijas parādības, ieteicams šīs zāles lietot pēc ēdienkartes.

Nevēlamās blakusparādības sulfonilurīnvielas atvasinājumi, papildus hipoglikēmiju ir dispepsijas traucējumi (slikta dūša, vemšana, caureja); holestātisku dzelti, ķermeņa masas palielināšanās, atgriezenisku leikopēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze, aplastiskā un hemolītisko anēmiju, alerģiskas reakcijas (t.sk. nieze, eritēma, dermatīts).

Sulfonilurīnvielas preparātu lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama, jo lielākā daļa no tām pieder FDA (Pārtikas un zāļu pārvalde) C klasei, tā vietā tiek noteikta insulīna terapija.

Gados vecākiem pacientiem nav ieteicams lietot ilgstošas ​​darbības zāles (glibenklamīdu) paaugstināta hipoglikēmijas riska dēļ. Šajā vecumā ir vēlams izmantot tuvošanās atvasinājumus - gliklazīdu, glikvidonu.

Meglitinīdi - pandiju regulatori (repaglinīds, nateglinīds).

Repaglinīds ir benzoskābes atvasinājums. Neskatoties uz atšķirīgās ķīmiskās struktūras no sulfonilurīnvielas, tā arī bloķē ATP-atkarīgos kālija kanālus membrānu funkcionāli aktīvo beta-šūnu saliņu aparātiem, aizkuņģa dziedzera, izraisa depolarizācija un atvēršanu kalcija kanālu, tādējādi ierosinot insulīna sekrēcija. Insulinotropā iedarbība uz uzturu attīstās 30 minūšu laikā pēc lietošanas un kopā ar glikozes līmeņa pazemināšanos ēdienreižu laikā (insulīna koncentrācija starp ēdienreizēm nepalielinās). Tāpat kā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, galvenā blakusiedarbība ir hipoglikēmija. Ar piesardzību repaglinīds tiek nozīmēts pacientiem ar aknu un / vai nieru mazspēju.

Nateglinīds ir D-fenilalanīna atvasinājums. Atšķirībā no citiem perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem nateglinīda ietekme uz insulīna sekrēciju ir ātrāka, bet mazāk noturīga. Nateglinīdu galvenokārt lieto, lai samazinātu pēctrieciālo hiperglikēmiju 2. tipa diabēta slimniekiem.

Biguanidi, kas sāka lietot 2. tipa diabēta ārstēšanai 70. gados, nestimulē insulīna sekrēciju ar aizkuņģa dziedzera beta šūnām. To iedarbību nosaka galvenokārt glikoneoģenēzes nomākums aknās (ieskaitot glikogenolīzi) un glikozes izmantošanas palielināšanās perifēro audos. Tās arī inhibē insulīna inaktivāciju un uzlabo tā saistību ar insulīna receptoriem (tas palielina glikozes absorbciju un tā metabolismu).

Biguanīdi (atšķirībā no sulfonilurīnvielas atvasinājumiem) nesamazina glikozes līmeni asinīs veseliem cilvēkiem un pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu pēc pārnakšņošanas, bet būtiski ierobežo tā palielināšanos pēc ēdienreizes, neizraisot hipoglikēmiju.

Hipoglikēmiskajām biguanīdiem - metformīna un citi - lieto arī pacientiem ar cukura diabēta tips 2. Papildus uz hipoglikēmiskās efektu, biguanīdiem ilgstoša lietošana ir pozitīva ietekme uz lipīdu metabolismu. Drugs šajā grupā inhibē lipoģenēzi (procesu, ar kura glikozes un citas vielas tiek konvertēti organismā līdz taukskābēm), aktivizēt lipolīzi (procesu hidrolīzes lipīdu, it īpaši, kas ietverta tauku triglicerīdiem savās sastāvdaļu taukskābju ar lipāzes ferments), samazinātu apetīti, veicināt svara zudums. Dažos gadījumos to lietošana kopā ar asins serumā triglicerīdu, holesterīna un ZBL (tukšā dūšā) satura samazināšanos. 2. tipa cukura diabēta gadījumā ogļhidrātu vielmaiņas traucējumi tiek kombinēti ar izteiktām lipīdu metabolisma izmaiņām. Tādējādi 85-90% pacientu ar 2. tipa cukura diabētu ir palielināta ķermeņa masa. Tādēļ, kombinējot lieko svaru un 2. tipa cukura diabētu, tiek parādīti medikamenti, kas normalizē lipīdu metabolismu.

Biguanīdu receptes indikācija ir 2. tipa cukura diabēts (īpaši gadījumos, kas saistīti ar aptaukošanos), neitrāla diētas terapija, kā arī sulfonilurīnvielas preparātu neefektivitāte.

Ja insulīna nav, biguanīdu iedarbība neparādās.

Biguanīdus var lietot kombinācijā ar insulīnu rezistences klātbūtnē. Šo zāļu kombinācija ar sulfonamīda atvasinājumiem ir indicēta gadījumos, kad tie nesniedz pilnīgu metabolisma traucējumu korekciju. Biguanīdi var izraisīt laktātacidozes (laktātacidozes) attīstību, kas ierobežo narkotiku lietošanu šajā grupā.

Biguanīdus var lietot kombinācijā ar insulīnu rezistences klātbūtnē. Šo zāļu kombinācija ar sulfonamīda atvasinājumiem ir indicēta gadījumos, kad tie nesniedz pilnīgu metabolisma traucējumu korekciju. Biguanīdi var izraisīt laktātacidozes (laktātacidozes) attīstību, kas ierobežo konkrētu zāļu lietošanu šajā grupā.

Biguanides ir kontrindicēti klātbūtnē acidozes un slīpuma grozījumos (provocēt un paplašināt laktāta uzkrāšanās) apstākļos, kas saistīti ar hipoksiju (tai skaitā sirds un elpošanas mazspējas, akūtas fāzes miokarda infarkta, akūta cerebrovaskulāru nepietiekamību, anēmija), un citi.

Blakusparādības biguanīdiem novērotas biežāk nekā sulfonilurīnvielas (20% vs 4%), galvenokārt šī blakusparādības no kuņģa un zarnu trakta :. metāliska garša mutē, dispepsija utt Atšķirībā no sulfonilurīnvielas, hipoglikēmijas, piemērojot biguanīdiem (piem metformīns a) notiek ļoti reti.

Laktātacidozi, kas dažreiz rodas, lietojot metformīnu, tiek uzskatīta par nopietnu komplikāciju, tādēļ metformīna nedrīkst nozīmēt nieru mazspēju un apstākļus, kas predisponē tā attīstībai - nieru darbības traucējumi un / vai aknas, sirds mazspēja un plaušu patoloģija.

Biguariidi nedrīkst lietot vienlaikus ar cimetidīnu, jo tie konkurē ar otru procesā kanāliņu sekrēcijas nierēm, kas var izraisīt uzkrāšanos biguanīdiem turklāt samazina cimetidīns biguariidi biotransformāciju aknās.

No glibenklamīda (sulfonilurīnvielas atvasinājums II paaudzes) un metformīnu (biguanīds) kombinācija optimāli apvieno savas īpašības, kas ļauj panākt vēlamo hipoglikēmisko efektu pie zemākām devu katru narkotiku un lai tādējādi samazinātu blakusparādību risku.

Kopš 1997. gada ir iekļauta klīniskā prakse tiazolidinedioni (glitazoni), Ķīmiskā struktūra, kuras pamatā ir tiazolidīna gredzens. Šī jaunā antidiabētisko līdzekļu grupa ietver pioglitazonu un rosiglitazonu. Šīs grupas narkotikas paaugstina mērķa audu (muskuļu, tauku audu, aknu) jutīgumu pret insulīnu, zemāku lipīdu sintēzi muskuļu un tauku šūnās. Tiazolidīndioni ir selektīvi PPARγ receptoru agonisti (peroksisomu proliferatora aktivēta gamma receptoru). Cilvēkiem šie receptori ir atrodami "mērķa audos", kas ir būtiski, lai veiktu darbību ar insulīnu: taukaudos, skeleta muskuļos un aknās. PPARγ kodola receptori regulē insulīnrelektīvo gēnu transkripciju, kas iesaistīta glikozes ražošanas, transportēšanas un izmantošanas kontrolē. Turklāt PPARγ jutīgie gēni ir iesaistīti taukskābju metabolismā.

Lai tiazolidinedioni varētu ietekmēt savu darbību, nepieciešams insulīna klātbūtne. Šīs zāles samazina perifēro audu un aknu rezistenci pret insulīnu, palielina no insulīna atkarīgās glikozes patēriņu un samazina glikozes izdalīšanos no aknām; samazina vidējo triglicerīdu līmeni, paaugstina ABL un holesterīna koncentrāciju; novērstu hiperglikēmiju tukšā dūšā un pēc ēšanas, kā arī hemoglobīna glikozilēšanu.

Alfa glikozidāzes inhibitori (akarboze, miglitols) inhibē polio un oligosaharīdu sadalīšanos, samazinot glikozes veidošanos un uzsūkšanos zarnā, tādējādi novēršot pēcdzemdību hiperglikēmijas attīstību. Kopā ar pārtikas ogļhidrātu nemainītā apakšējā daļa tievās un resnās zarnas, kas atšķiras ar to monosaharīds absorbcija ir pagarināts līdz 3-4 stundām. Savukārt, sulfonamīda hipoglikemizējošus līdzekļus, tie nepalielina insulīna izdalīšanos un tāpēc neizraisa hipoglikēmiju.

Ir pierādīts, ka ilgtermiņa akarbozā terapijas laikā tiek ievērojami samazināts aterosklerozes sirds komplikāciju attīstības risks. Alfa-glikozidāzes inhibitorus lieto kā monoterapiju vai kombinācijā ar citiem perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem. Sākotnējā deva ir 25-50 mg tieši pirms ēšanas vai maltītes laikā, un to var pakāpeniski palielināt (maksimālā dienas deva ir 600 mg).

Indikācijas alfa-glikozidāzes inhibitoru iecelšanai ir 2. tipa cukura diabēts ar neefektīvu uzturu (kursam jābūt vismaz 6 mēnešiem), kā arī 1. tipa diabēts (kā daļa no kombinētās terapijas).

Šīs grupas preparāti var izraisīt dispepsijas parādības, ko izraisa ogļhidrātu gremošanas traucējumi un absorbcija, kas tiek metabolizēta resnās zarnas, veidojot taukskābes, oglekļa dioksīdu un ūdeņradi. Tādēļ alfa-glikozidāzes inhibitoru iecelšanai stingri jāievēro diēta ar ierobežotu komplekso ogļhidrātu saturu, ieskaitot saharozes.

Acarbožu var kombinēt ar citiem pretdiabēta līdzekļiem. Neomicīns un kolestiramīns palielina akarbozes iedarbību, vienlaikus palielinot kuņģa-zarnu trakta blakusparādību biežumu un smagumu. Kombinācijā ar antacīdiem, adsorbentiem un fermentiem, kas uzlabo gremošanu, akarbozes efektivitāte samazinās.

Pašlaik ir parādījusies fundamentāli jauna hipoglikemizēro līdzekļu klase - inkretīna mimetics. Inktinīns ir hormoni, kurus reaģē uz uzturu un stimulē insulīna sekrēciju, izdalot dažu veidu mazo zarnu šūnas. Tiek izolēti divi hormoni - glikagonu līdzīgs polipeptīds (GLP-1) un glikozes atkarīgais insulinotropā polipeptīds (HIP).

Zāļu grupā ietilpst 2 narkotiku grupas:

- vielas, kas imitē GLP-1 darbību, ir GLP-1 analogs (liraglutīds, eksenatīds, liksisenadīds);

- vielas paildzinošām efektu endogēnā GLP-1, sakarā ar blokādes dipeptidilpeptidāzes-4 (DPP-4) - pazemojošu ferments GLP-1 - DPP-4 inhibitoriem (sitagliptīns vildagliptīna saksagliptīns, linagliptin, alogliptin).

Tādējādi hipoglikemizējošo līdzekļu grupā ir vairākas efektīvas zāles. Tiem ir atšķirīgs iedarbības mehānisms, kas atšķiras ar farmakokinētiskajiem un farmakodinamiskajiem parametriem. Zināšanas par šīm īpašībām ļauj ārstii vislabāk individuāli un pareizi izvēlēties terapiju.