Cukura līmeņa pazeminošas zāles 1. un 2. tipa diabēta slimniekiem - jaunākās paaudzes tablešu saraksts ar aprakstu un cenām

Šodien ir iekšķīgi lietojamas glikozes līmeni pazeminošas zāles, kas palīdz cilvēkiem, kas cieš no cukura diabēta, lai izvairītos no insulīna injekcijām pat ar lieko svaru. Aptiekas piedāvā milzīgu medikamentu klāstu, kas palīdz pacientam uzturēt nepieciešamo glikēmijas līmeni. Cilvēkiem, kuriem insulīns nav ražots pietiekamā daudzumā, ir lietderīgi uzzināt par zāļu īpašībām un iedarbību. Tas palīdzēs apzināt cīņu ar šo slimību.

Zāles cukura līmeņa samazināšanai asinīs

2016. gadā saskaņā ar Pasaules Veselības organizācijas datiem par cilvēkiem ar diabētu pieaugušo planētas iedzīvotāju vidū bija 8,5%. Nav nejaušība, ka pasaules zinātnieki ir apvienojušies, lai radītu efektīvas zāles pret šo slimību. Cukuru pazeminoši līdzekļi ir zāles, kuru pamatā ir ķīmiskas vielas, kas var aktivizēt aizkuņģa dziedzera insulīna sekrēciju, palēnina glikozes veidošanos aknās vai aktivizē cukura lietošanu cilvēka ķermeņa audos.

Narkotiku klasifikācija

Salīdzinošā tabula par galvenajām glikozes līmeni pazeminošo zāļu klasēm palīdzēs izprast farmakoloģijas piedāvātās pretdiabēta zāļu lielo skaitu:

Narkotiku tirdzniecības nosaukumi

Tos izmanto 1. Un 2. Tipa diabēta slimniekiem; kas ir saderīgi ar insulīna devām vai citu klases cukura līmeni pazeminošiem medikamentiem; daži no tiem izdalās zarnās; hipoglikēmiskā iedarbība ir līdz pat 2%; Trešās paaudzes medikamenti ātri sasniedz maksimālo insulīna sekrēciju

Viņi izraisa izsalkuma sajūtu, veicina svara pieaugumu; otrās paaudzes zāles palielina miokarda infarkta risku, lietojot; ir hipoglikēmijas blakusparādība

Pusgada laikā pēc zāļu lietošanas rodas insulīna sekrēcija; nesamazina insulīna koncentrāciju intervālos starp ēdienreizēm; neizraisa miokarda infarkta attīstību

Vai īslaicīgi; veicināt svara pieaugumu diabēta slimniekiem;

nedod efektu ilgstošai lietošanai; ir hipoglikēmiska iedarbība līdz 0,8%, kā blakusparādība ir hipoglikēmija

Neizraisiet bada sajūtu; aktivizēt tauku sadalījumu; plānas asinis; cukura degšanas ietekme ir 1,5-2%; samazināt holesterīnu

Veicina pienskābes veidošanos, izraisot ķermeņa saindēšanos

Avandamet, Glyukofazh, Siofors, Metfohamāms

Samazināt taukskābju daudzumu asinīs; efektīvi samazina insulīna rezistenci

Hipoglikēmiskā iedarbība ir līdz 1,4%; paaugstina asinsvadu un sirds slimību nāves risku; veicina pacienta svara pieaugumu

Aktos, Avandiy, Piyoglar, Roglit

Nesamazina hipoglikēmiju; samazina pacienta svaru; samazina asinsvadu aterosklerozi

Ir hipoglikemizēta aktivitāte līdz 0,8%

Nepakļaujiet hipoglikēmijas risku; neietekmē pacienta ķermeņa svaru; mēreni samazina asinsspiedienu

Viņiem ir zema cukura līmeņa pazemināšanās aktivitāte (līdz 1%)

Ongliza, Galvus, Januvia

Sulfonilurīnvielu atvasinājumi

Cukuru samazinoši līdzekļi 2. tipa diabēta ārstēšanai, kas iegūti no sulfamīda, ar darbību, kas stimulē aizkuņģa dziedzera šūnas insulīna ražošanai, pieder pie sulfonilurīnvielas atvasinājumu grupas. Sulfamīda bāzes preparāti ir pretinfekcijas efekti, bet, kad tos lieto, tiem ir cukura līmeņa pazeminošs efekts. Šis īpašums bija iemesls, kāpēc zinātnieki izstrādāja sulfonilurīnvielas preparātus, kas spēj samazināt glikēmisko indeksu. Ir vairākas šīs klases narkotiku paaudzes:

• Pirmās paaudzes - tolbutamīds, acetoheksamīds, hlorpropamīds utt.;
• 2. paaudzes - glibenklamīds, glysoepepīds, glipīds utt.;
• Trešā paaudze - glimepirīds.

Jaunās paaudzes pretdiabēta līdzekļi atšķiras no iepriekšējām divām dažādu galveno vielu darbības pakāpēm, kas var ievērojami samazināt tablešu devu un mazināt nevēlamo terapeitisko izpausmju iespējamību. Sulfonilurīnvielas preparātu iedarbības mehānisms ir šāds:

• uzlabot insulīna iedarbību;
• paaugstina insulīna audu receptoru jutīgo aktivitāti un to skaitu;
• palielina glikozes izmantošanas ātrumu muskuļos un aknās, kavējot tā izdalīšanos;
• aktivizēt glikozes uzsūkšanos un oksidāciju taukaudos;
• inhibēt alfa šūnas - insulīna antagonistus;
• veicina mikroelementu magnija, dzelzs asins plazmas palielināšanos.

Ilgu laiku nav ieteicams lietot sulfonilurīnvielas grupas cukura līmeņa samazināšanas tabletes, jo pastāv iespēja attīstīt pacienta izturību pret šo zāļu lietošanu, kas samazina terapeitisko efektu. Tomēr pirmā tipa diabēta gadījumā šī pieeja uzlabos slimības gaitu un radīs iespēju samazināt ķermeņa ikdienas vajadzību pēc insulīna.

Cukura reducējošās sulfonilurīnvielas zāles ir paredzētas, ja:

• pacientiem ir paaugstināts vai normāls ķermeņa svars;
• jūs nevarat atbrīvoties no vienas slimības diētas;
• slimība ilgst mazāk nekā 15 gadus.

Kontrindikācijas narkotiku lietošanai:

• anēmija;
• grūtniecība;
• nieru un aknu patoloģija;
• infekcijas slimības;
• Paaugstināta jutība pret narkotiku sastāvdaļām.

Blakusparādības, kas rodas, lietojot šāda veida glikozes līmeni pazeminošas tabletes:

• hipoglikēmijas risks;
• disbakterioze;
• hiponatriēmija;
• holestātiskais hepatīts;
• galvassāpes;
• izsitumi;
• asins pārkāpšana.

Māls

Maza diapazona medikamenti, kas var strauji palielināt insulīna sekrēciju, izmantojot aizkuņģa dziedzera darbību, tādējādi efektīvi kontrolē cukura līmeni asinīs pēc ēšanas, pieder pie glinīdu klase. Ja tukšā dūšā parādās hiperglikēmija, glinīdu lietošana nav praktiska, jo tās nevarēs to apturēt. Šīs glikozes līmeni pazeminošās zāles ir parakstītas pacientiem, ja glikozes koncentrācija asinīs nevar normalizēties, izmantojot fizisko vingrinājumu un diētu.

Šīs zāles jālieto pirms ēšanas, lai nepieļautu asu glikēmijas palielināšanos viršanas procesā. Un, lai gan zāles, kas saistītas ar gļlīnīdiem, bieži ir jāņem, tas efektīvi stimulē insulīna sekrēciju organismā. Kontrindikācijas par šo līdzekļu izmantošanu ietver:

• pirmais diabēta veids;
• hroniskas nieru slimības;
• grūtniecība un zīdīšana;
• smagas aknu darbības traucējumi;
• paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
• pacients ir 15 gadus vecs un vecāks par 75 gadiem.

Ar māla terapiju pastāv hipoglikēmijas iespējamība. Ilgstoši lietojot šīs hipoglikemizējošās tabletes, ir redzes traucējumi pacientam ar glikozes līmeņa svārstībām asinīs. Nevēlamās blakusparādības glinida ārstēšanā ir:

• slikta dūša un vemšana;
• ādas izsitumi kā alerģiju izpausme;
• caureja;
• locītavu sāpes.

Meglitinīdi

Meglitinīda zāles pieder glinīdu klasei un tās pārstāv repaglinīds (Novonorm) un nateglinīda (Starlix) tabletes. Šo tablešu darbības mehānisms ir balstīts uz to ietekmi uz īpašiem receptoriem, kas atver kalcija kanālu beta šūnu membrānās, un kalcija pieplūdums izraisa paaugstinātu insulīna sekrēciju. Tas izraisa glikēmijas samazināšanos pēc ēšanas. Ir samazināta hipoglikēmijas iespējamība starp divām ēdienreizēm.

NovoNorm vai Starlix tablešu lietošana diabēta ārstēšanai veicina spēcīgāku insulīna ražošanu nekā pacientiem, kuri lieto cukura līmeņa pazeminošas sulfonilurīnvielas atvasinājumu tabletes. Novonorm iedarbība sākas pēc 10 minūtēm, kas novērš pārmērīgu glikozes uzsūkšanos pēc pacienta ēšanas. Starlix aktivitāte ātri pazūd un insulīna līmenis 3 stundu laikā kļūst tāds pats. Šo narkotiku lietošanas vieglums ir tāds, ka tos nedrīkst lietot ēšanas laikā.

Biguanidi

Hipoglikēmiskie biguanīdu preparāti ir iegūti no guanidīna. Tie, atšķirībā no sulfonilurīnvielas atvasinājumiem un glinītiem, neizraisa insulīna atbrīvošanos, jo ir aizkuņģa dziedzera pārspriegums. Biguanidi var samazināt glikozes veidošanos aknās, uzlabo cukura izmantošanu ķermeņa audos, kas samazina insulīna rezistenci. Šī glikozes līmeni pazeminošo zāļu grupa ietekmē ogļhidrātu metabolismu, pazeminot glikozes uzsūkšanos cilvēka zarnās.

Biguanīdu klase ietver metformīnu. Ārsts izraksta šīs klases cukura līmeņa samazināšanas tabletes pacientiem, kam ir diabēta komplikācijas un kuriem ir nepieciešams zaudēt svaru. Šajā gadījumā metformīna devu pakāpeniski palielina, izvēloties vēlamo rezultātu. Pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu ir jāuzrāda metformīns kopā ar nepieciešamo insulīna devu. Šīs zāles ir aizliegts lietot, ja:

• sirds un asinsvadu slimības;
• vecums līdz 15 gadiem;
• dzeramais alkohols;
• nieru un aknu slimības;
• grūtniecība un barošana ar krūti;
• hipovitaminoze B;
• elpošanas mazspēja;
• akūtas infekcijas slimības.

Šīs hipoglikemizējošā līdzekļa kontrindikācijas ir šādas:

• gremošanas traucējumi;
• slikta dūša;
• anēmija;
• acidoze;
• saindēšanās ar pienskābi;
• pārdozēšana - hipoglikēmija.

Glitazona preparāti

Nākamā glikozes līmeni pazeminošo zāļu klase ir glitazons. To ķīmiskās struktūras pamats ir tiazolidīna gredzens, tādēļ tos sauc arī par tiazolidīndioniem. Kopš 1997. gada pioglitazons un rosiglitazons šajā klasē ir izmantoti kā pretdiabēta līdzeklis. Darbības mehānisms tajās ir tāds pats kā biguanīdu, tas ir, tas pamatojas uz perifēro audu un aknu jutīguma paaugstināšanu pret insulīnu, lipīdu līmeņa sintēzes pazemināšanos šūnās. Glitazoni mazina audu rezistenci pret insulīnu nekā metroformīns.

Sievietēm, kuras lieto glitazonus, ieteicams palielināt kontracepciju, jo šīs zāles stimulē ovulācijas parādīšanos pat sākotnējā menopauzes stadijā. Šo zāļu aktīvo vielu maksimālo koncentrāciju pacienta organismā novēro 2 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Šīs zāles rada blakusparādības:

• hipoglikēmija;
• caureja kaulu lūzuma risks;
• aknu mazspēja;
• hepatīts;
• šķidruma aizturi;
• sirds mazspēja;
• anēmija.

Glitazons nav parakstīts:

• aknu slimība;
• jebkādas izcelsmes tūska;
• grūtniecība un zīdīšana;
• DM 1 tips.

Inkretometrija

Vēl viena jaunu glikozes līmeni pazeminošo zāļu klase ir inkretometrija. To iedarbības mehānisms ir balstīts uz fermentu darbības bloķēšanu, kas sadalās bioloģiski aktīvo vielu inkretīnos, kas veicina aizkuņģa dziedzera insulīna ražošanu. Rezultātā indeksu hormonu darbība tiek pagarināta, aknu glikozes ražošana samazinās, un palēninās kuņģa iztukšošanās.

Divas grupas pieder pie intinomimetrijas: glikagona līdzīgā polipeptīda-1 receptoru (GLP-1 agonisti) un dipeptidilpeptidāzes inhibitoru agonisti. 4. GLP-1 agonisti ietver tādus līdzekļus kā eksenatīds, liraglutīds. Šīs zāles ir piemērotas pacientiem, kuriem ir aptaukošanās, jo ārstēšana neietekmē pacientu svaru. Ar šo hipoglikemizējošo tablešu monoterapiju ir zems hipoglikēmijas risks.

Intraktīna mimeticu lietošana ir aizliegta hroniskas zarnu, nieru un grūtnieču slimības. Starp tablešu nevēlamām blakusparādībām novērotas:

• sāpes vēderā;
• caureja;
• slikta dūša;
• ādas izsitumi;
• galvassāpes;
• deguna nosprostošanās.

DPP 4 inhibitori

Hipoglikēmiskie līdzekļi, dipeptidilpeptidāzes 4 inhibitori, pieder pie inkretinu mimetiķu grupas. Tos attēlo narkotikas vildagliptīns, sitagliptīns, saksagliptīns. Viņu vērtīgā kvalitāte ir glikēmijas uzlabošanās sakarā ar pacienta parastās aizkuņģa dziedzera funkcijas atjaunošanu. Šo narkotiku kontraindikācijas un blakusparādības ir tādas pašas kā inkretīna mimetikām.

Kombinētās zāles

Ārsti izvēlas lietot kombinētas antihiperglikmiskās zāles, ja diabēta monoterapija nenodrošina vēlamo efektu. Viens līdzeklis reizēm neizdodas novērst vairākas pacientu veselības problēmas, kas saistītas ar šo slimību. Šajā gadījumā viens kombinēts hipoglikemizējošais līdzeklis aizvieto vairākus medikamentus, lai pazeminātu glikozes līmeni pacienta asinīs. Šādā gadījumā blakusparādību risks ir ievērojami samazināts. Ārstu uzskata par visefektīvāko tiazolidinedionu un metformīna kombināciju cukura līmeņa pazeminošās tabletes.

Otrais visefektīvākais ir sulfonilurīnvielas un biguanīda kombinācija. Šādas kombinācijas piemērs var kalpot kā tabletes Glibomet. Tas ir noteikts, ja vienas sastāvdaļas (biguanīds vai sulfonilurīnviela) monoterapija nedeva vēlamo rezultātu. Šīs zāles ir kontrindicētas bērniem un grūtniecēm, cilvēkiem ar traucētu nieru darbību un aknām. Hipoglikēmiskā iedarbība rodas 1,5 stundas pēc zāļu lietošanas un ilgst līdz 12 stundām. Šo zāļu lietošana neietekmē pacienta svaru.

Hipoglikemizējošo zāļu cena

Masveida hipoglikemizējošo līdzekļu cenu līmenis ir atšķirīgs, tāpēc ir vērts salīdzināt zāļu izmaksas aptiekās dažādos galvaspilsētas reģionos un apsvērt iespēju iesniegt priekšlikumus:

Populāras hipoglikemizējošas zāles un to analogi

Cukura diabēts ir bieži sastopama patoloģija, kas skar daudzus cilvēkus. Slimība ir atkarīga no (1. tipa) un neatkarīga (2. tipa) insulīna. Pirmajā formā tā ir jāievada, un otrajā - perorālās hipoglikemijas tabletes.

Farmakoloģija

Perorālā tipa hipoglikemizējošo līdzekļu darbība vērsta uz glikozes indeksa samazināšanu asinīs. Mehānisms ir balstīts uz insulīna saistīšanu ar tā receptoriem, kas ļauj ietekmēt cukura apmaiņas procesu. Tā rezultātā glikozes līmenis kļūst mazāks, jo to izmantošana palielinās perifēro audos un tiek kavēta cukura ražošana aknās.

Perorālo līdzekļu iedarbība ir saistīta arī ar aizkuņģa dziedzera β-šūnu stimulēšanu, kas palielina endogēna insulīna veidošanos. Narkotikas palielina pēdējo aktivitāti, veicina tās ātru saistīšanos ar receptoriem, kas palielina cukura absorbciju organismā.

Perorālās tabletes

Insulīns ir galvenā viela, kas nepieciešama cilvēkiem ar cukura diabētu. Bet bez viņa joprojām ir daudz orālo medikamentu, kam ir hipoglikēmisks efekts. Tos ražo tablešu formā un paņem mutē 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai.

Zāles palīdz normalizēt glikozes līmeni asinīs. Ir vairākas narkotiku grupas. Tie ietver sulfonilurīnvielas atvasinājumus, meglitinīdus, biguanīdus, alfa-glikozidāzes inhibitorus.

Injicējamie medikamenti

Parenterālai ievadīšanai tiek lietots insulīns. Injicējamās vielas ir ļoti svarīgas pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu. Šo patoloģijas pakāpi papildina endogēna insulīna traucējumi. Tādēļ, lai normalizētu pacienta stāvokli, ir nepieciešams aizstāt terapiju, ieviešot mākslīgo insulīnu.

Pastāv situācijas, kad insulīna lietošana ir nepieciešama 2. tipa diabēta ārstēšanai. Tie ietver:

• Ketoacidoze
• Koma
• Infekcijas vai gļotādas slimības.
• Ķirurģiskā iejaukšanās.
• Hronisku slimību saasināšanās periodi.
• Bērna nēsāšana.
• Nopietnu pārkāpumu klātbūtne kuģu darbā.
• Pēkšņs svara zudums.
• Izturības pret oriģinālās hipoglikemizējošās tabletes parādīšanās.

Insulīna devu nosaka stingri ārstējošais ārsts. Cik daudz vielu injicē, jo pacienta ķermenī trūkst. Līdz brīdim, kad instrumentam ir atšķirīgi sekas: īss, vidējs un garš.

Zāles injicē zem ādas konkrētās ķermeņa daļās saskaņā ar ārsta izstrādāto plānu. Intravenozo vielu drīkst ievadīt tikai ar komas attīstību, izmantojot īslaicīgas iedarbības līdzekļus.

Insulīnterapija var izraisīt iespējamās negatīvās sekas. Pacientam var būt hipoglikēmiskās sindroms, alerģiskas reakcijas, insulīna rezistence, lipodistrofija, tūska.

Insulīnu injicē ar šļirci vai speciālu sūkni. Pēdējais variants ir daudz ērtāk lietojams, un to var izmantot atkārtoti.

Sulfonilurīnvielu atvasinājumi

Medicīna piedāvā vairākas šī rīka paaudzes. Pirmajā grupā ietilpst perorālās tabletes "Tolbutamīds", "Karbutamīds", "Acetoheksamīds", "Chlorpropamīds", otrais - "Glikvidons", "Glikoksipīds", "Gliclazīds", "Glipizīds" un trešais - "Glimepirīds".

Tagad pirmās paaudzes hipoglikemizējošie līdzekļi diabēta ārstēšanai praktiski netiek izmantoti. Dažādu grupu narkotikas atšķiras atkarībā no aktivitātes pakāpes. 2. paaudze ir aktīvāka, tāpēc to izmanto nelielās devās. Tas novērš blakusparādības rašanos.

Populārie medikamenti

Ārsti izvēlas orālo medikamentu atkarībā no klīniskās situācijas. Cīņā pret augstu cukura līmeni asinīs šādas tabletes ir sevi pierādījušas labi:

• Glickwidon. Paredzēts perorālai lietošanai pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. Šis rīks palīdz samazināt glikozes līmeni asinīs, lai uzlabotu pacienta stāvokli.
• "Glipizīds". Perorālajām tabletēm ir izteikta ietekme uz cukura diabētu, gandrīz bez blakusparādībām.

Uzņemšanas nianses

Cukurs samazinoši perorālie medikamenti ir galvenais diabēta ārstēšanas veids otrā tipa, no insulīnneatkarīgajiem. Zāles hipoglikemizējošas zāles ir parakstītas pacientiem vecumā virs 35 gadiem, kā arī ar nosacījumu, ka pacientiem nav ketoacidozes, barības trūkumu, slimību, kuru ārstēšanai nepieciešama steidzams insulīns.

Sulfonilurīnvielas tabletes nav atļauts lietot cilvēkiem, kuriem dienā nepieciešams liels daudzums insulīna, smagi saskaras ar cukura diabētu, diabētiska koma, paaugstināta glikozūrija.

Ilgstoša terapija ar perorālām tablešu formām organismā var attīstīties rezistence, kuru var vadīt tikai kompleksā ārstēšanas ar insulīnu palīdzību. Pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu šāda ārstēšana palīdz sasniegt panākumus diezgan ātri, kā arī samazina ķermeņa atkarību no insulīna.

Tabletes ir atļauts apvienot ar insulīnu, biguanīdiem gadījumā, ja pacients nesasniedz labāku rezultātu, lietojot lielas insulīna devas dienā. Kombinācija ar tādiem līdzekļiem kā "Butadion", "Ciklofosfamīds", "Levomicetīns" noved pie atvasināto līdzekļu darbības pasliktināšanās.

Ar sulfonilurīnvielu kombināciju ar diurētiskiem līdzekļiem un BPC var rasties antagonisms. Atsevišķi ir jādomā par alkohola lietošanu tablešu lietošanas laikā. Atvasinātie preparāti ietekmē alkohola darbības potenciāciju.

Meglitinīdi

Šīs zāles stimulē insulīna hormona izdalīšanos asinīs. Viens no tiem ir repaglinīds. Tas ir benzoskābes atvasinājums. Tas atšķiras no citām sulfonurīnvielām, bet ietekme uz ķermeni ir vienāda. Zāles stimulē insulīna sekrēciju.

Ķermenis reaģē uz uztveri pēc 30 minūtēm, samazinot glikozes līmeni pacienta asinīs. Pacientiem ar diagnosticētu aknu un nieru mazspēju repaglinīda tabletes ir jāuzmanās piesardzīgi.

Ar meglitinīdiem saistīta cita narkotika ir nateglinīds. Tas ir D-fenilalanīna atvasinājums. Perorālās tabletes ir ļoti efektīvas, taču tas nav ilgs laiks. Šis medikaments ir ieteicams cilvēkiem ar 2. tipa cukura diabētu.

Biguanidi

Mērķis ir samazināt glikozes veidošanos aknās un nostiprināt tās izdalīšanos organismā. Arī perorālie līdzekļi stimulē insulīna aktivitāti, veicina tā labāku saikni ar tā receptoriem. Tas ļauj normalizēt vielmaiņas procesus un palielināt cukura uzsūkšanos.

Biguanīdam ir pozitīva ietekme 2. tipa cukura diabēta klātbūtnē, nezaudē veselīga cilvēka glikozes indikatoru asinīs. Papildus cukura samazināšanai, šādi ilgstošas ​​lietošanas līdzekļi labvēlīgi ietekmē lipīdu metabolismu organismā. Tas ir ļoti svarīgi, jo diabēta slimniekiem bieži ir aptaukošanās.

Lietojot tabletes, tauku sadalīšanās process tiek normalizēts, samazinās vēlēšanās ēst, pakāpeniski atjaunojas pacienta stāvoklis. Dažreiz šīs zāļu grupas lietošana samazina triglicerīdu un holesterīna līmeni asinīs.

Alfa glikozidāzes inhibitori

Šīs grupas iekšķīgie tabletes palīdz novērst ogļhidrātu sadalīšanās procesu. Tā rezultātā rodas slikta cukura uzsūkšanās, tā ražošana samazinās. Tas palīdz novērst glikozes vai hiperglikēmijas palielināšanos. Ogļhidrāti, kurus cilvēks patērē kopā ar pārtiku, ievada zarnas tādā pašā formā, kādā tie nonāk organismā.

Galvenā indikācija šādu orālo tablešu iecelšanai ir 2. tipa cukura diabēts, kuru nevar vadīt ar diētas palīdzību. Pirmais patoloģijas veids ir paredzēts kā līdzeklis, bet tikai kā kompleksa ārstēšanas sastāvdaļa.

Hipoglikēmisko analogu saraksts

Gliklazīds

Ārsti vispirms dod priekšroku perorālām tabletēm pacientiem ar nosaukumu Glidiab. Viņu aktīvā sastāvdaļa ir gliklazīds. Šī narkoze būtiski ietekmē cukura līmeni asinīs, uzlabo hematoloģiskos parametrus, asins īpašības, hemostāzi, asinsriti.

Instruments novērš tīklenes bojājumus, novērš trombocītu negatīvos efektus, tam piemīt antioksidanta iedarbība. To nevar nozīmēt paaugstinātas jutības gadījumā pret zāļu sastāvdaļām, pirmā tipa cukura diabētu, ketoacidozi, komu, nieru un aknu mazspēju, grūtniecību un barošanu bērniem līdz 18 gadu vecumam.

Glimepirīds

Tabletes perorālai lietošanai palielina insulīna veidošanos aizkuņģa dziedzerī, uzlabo šīs vielas izdalīšanos. Arī labvēlīgi ietekmē perifēro audu jutīguma attīstību pret insulīnu. Ierakstiet medikamentu 2. tipa diabēta ārstēšanai monoterapijā vai kombinācijā ar metformīnu vai insulīnu.

Nav atļauts lietot tabletes cilvēkiem ar ketoacidozi, komu, augstu jutību pret šo zāļu lietošanu, smagu aknu vai nieru slimību, laktozes nepanesamību, laktāzes trūkumu organismā. Jūs arī nevarat lietot zāles grūtniecēm un sievietēm ar krūti, bērniem.

Levotiroksīna nātrija sāls

Pieejams perorālu tablešu formā ar nosaukumu "L-tiroksīns". Piešķirt, lai uzlabotu ogļhidrātu un citu svarīgu vielu vielmaiņas procesus, uzlabojot sirds un asinsvadu darbību, nervu sistēmu.

Perorālo zāļu lietošana ir aizliegta pacientiem, kuri cieš no individuālas intolerances pret tā sastāvdaļām, tirotoksikozi, sirds infarktu, miokardītu, virsnieru mazspēju, jutīgumu pret galaktozi, laktāzes deficītu, vāju cukura absorbciju.

Metformīna hidrohlorīds

Tabletes samazina glikozes līmeni asinīs, normalizē cukura izplatīšanos organismā. Pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu ir ieteicams izārstēt līdzekļus, ja diēta un fiziskā aktivitāte nenodrošina pareizu rezultātu.

Pretindejas pret orālo medikamentu lietošanu ir daudz. Ilgstoša uzņemšana negatīvi ietekmē personas veselības stāvokli. Metformīnu nav atļauts lietot paaugstinātas jutības gadījumā pret narkotiku, komu, ketoacidozi, aknu mazspēju, nieru mazspēju, smagām infekcijas patoloģijām, plašu ķirurģisku iejaukšanos, hronisku alkoholismu, intoksikāciju, bērniem, bērniem līdz 10 gadu vecumam.

Tiamazols

Hipoglikemizējošo vielu saraksts ietver arī tiamazolu, preparātu Tyrosola aktīvo sastāvdaļu. Lai samazinātu vairogdziedzera hormonu veidošanos, ir noteikts tireotoksikoze. Šīs slimības likvidēšana ir svarīga diabēta klātbūtnē.

Nav ieteicams lietot tabletes par agranulocitozi, individuālu nepanesību pret šo zāļu lietošanu, granulocitopēniju, nātrija levotiroksīna lietošanu dzemdībās, holestāzi, bērniem līdz 3 gadu vecumam. Ārkārtīgi piesardzīgi, cilvēkiem, kuri cieš no aknu mazspējas, ir nepieciešams lietot orālo medikamentu.

Cukura diabēts ir nopietna slimība, kurai nepieciešama ārstēšana. Ārstējošais ārsts izstrādā nepieciešamo ārstēšanas shēmu. Nepareiza taktika, kā rīkoties ar patoloģiju, var radīt bīstamas sekas cilvēka dzīvībai un veselībai.

Farmakoloģiskā grupa - hipoglikēmiskais sintētiskais un cits līdzeklis

Apakšgrupu preparāti ir izslēgti. Iespējot

Apraksts

Hipoglikēmijas vai pretdiabēta līdzekļi ir zāles, kas samazina glikozes līmeni asinīs un tiek lietotas cukura diabēta ārstēšanai.

Līdz ar insulīnu, kuri preparāti ir piemēroti tikai parenterālai lietošanai, ir vairāki sintētiski savienojumi, kuriem ir hipoglikēmiska iedarbība un kuri ir efektīvi lietojot iekšķīgi. Šīs zāles galvenokārt lieto 2. tipa cukura diabēta slimniekiem.

Perorālos hipoglikemizējošos (hipoglikemizējošos) līdzekļus var klasificēt šādi:

- sulfonilurīnvielas atvasinājumi (glibenklamīds, glicidons, gliklazīds, glimepirīds, glipizīds, hlorpropamīds);

- meglitinīdi (nateglinīds, repaglinīds);

- biguanīdi (buformīns, metformīns, fenformīns);

- tiazolidinedioni (pioglitazons, rosiglitazons, ciglitazons, englitazons, troglitazons);

- alfa-glikozidāzes inhibitori (akarboze, miglitols);

Hipoglikēmiskie sulfonilurīnvielas atvasinājumu īpašības tika atklāti nejauši. Šīs grupas savienojumu spējai izraisīt hipoglikēmisko efektu atklāja 50. gados, kad tika novērota glikozes līmeņa pazemināšanās pacientiem, kuri saņēma antibakteriālus sulfanilamīda preparātus infekcijas slimību ārstēšanai. Šajā sakarā sākās meklēšana sulfonamīdu atvasinājumiem ar izteiktu hipoglikēmisko efektu 1950. gados. Tika veikta pirmā sulfonilurīnvielas atvasinājumu sintēze, ko varētu izmantot cukura diabēta ārstēšanai. Pirmās šādas zāles bija karbūtamīds (Vācija, 1955) un tolbutamīds (ASV, 1956). 50. gadu sākumā. šie sulfonilurīnvielas atvasinājumi ir sākuši klīniskajā praksē. 60.-70. Gados Parādījās II paaudzes sulfonilurīnvielas preparāti. Pirmais otrās paaudzes sulfonilurīnvielas preparātu pārstāvis - glibenklamīds - 1969. gadā sāka lietot diabēta ārstēšanai, 1970. gadā sāka lietot glibornurīdu, kopš 1972. gada - glipizīdu. Gandrīz vienlaicīgi parādījās gliklazīds un glikvidons.

1997. gadā diabēta ārstēšanai tika atļauts repaglinīds (meglitinīdu grupa).

Biguanīdu lietošanas vēsture aizsākās viduslaikos, kad diabētu ārstēja augu Galega officinalis (Francijas lilija). 19. gadsimta sākumā no šī auga tika izdalīts alkaloīds galegīns (izoamilēnguanidīns), bet tīrā veidā tas izrādījās ļoti toksisks. 1918-1920 Tika izveidotas pirmās zāles - guanidīna atvasinājumi - biguanīdi. Pēc tam, ņemot vērā insulīna atklāšanu, mēģinājumi cukura diabēta ārstēšanai ar biguanīdiem izbalējis fonā. Biguanīdi (fenformīns, buformīns, metformīns) tika ieviesti klīniskajā praksē tikai 1957.-1958. pēc pirmās paaudzes sulfonilurīnvielas atvasinājumi. Pirmā šīs grupas narkotika ir fenformīns (izteiktas blakusparādības - laktacidozes attīstība - bija neizmantota). Ir pārtraukta arī Buformin, kurai ir salīdzinoši vāja hipoglikēmiska iedarbība un iespējama laktātacidozes bīstamība. Pašlaik no biguanīdu grupas lieto tikai metformīnu.

Tiazolidīndioni (glitazoni) ievadīja klīniskajā praksē 1997. gadā. Troglitazons bija pirmā zāle, kas apstiprināta lietošanai par hipoglikemizējošo līdzekli, bet 2000.gadā tās lietošana tika aizliegta augstā hepatotoksicitātes dēļ. Šobrīd šajā grupā lieto divas zāles - pioglitazonu un rosiglitazonu.

Darbība sulfonilurīnvielas atvasinājumi kas saistīts galvenokārt ar aizkuņģa dziedzera beta šūnu stimulēšanu, ko papildina endogēnā insulīna mobilizācija un palielināta izdalīšanās. Galvenais priekšnoteikums to iedarbības izpausmei ir funkcionāli aktīvo beta šūnu klātbūtne aizkuņģa dziedzerī. Beta šūnu membrānā sulfonilurīnvielas atvasinājumi ir saistāmi ar specifiskiem receptoriem, kas saistīti ar ATP atkarīgajiem kālija kanāliem. Sulfonilurīnvielas receptora gēns ir klonēts. Klasiskais augsta afinitātes sulfonilurīnvielas receptors (SUR-1) tika konstatēts kā olbaltumviela ar molekulmasu 177 kDa. Atšķirībā no citiem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem glimepirīds saistās ar citu proteīnu, kas konjugēts ar ATP atkarīgajiem kālija kanāliem, un tā molekulmasa ir 65 kDa (SUR-X). Turklāt K + kanāls satur 6.2. Membrānas apakšvienību (proteīns ar molekulmasu 43 kDa), kas ir atbildīgs par kālija jonu transportēšanu. Tiek uzskatīts, ka šīs mijiedarbības rezultātā rodas beta šūnu kālija kanālu "slēgšana". K + jonu koncentrācijas palielināšana šūnā veicina membrānas depolarizāciju, potenciāli atkarīgo Ca 2+ kanālu atklāšanu un kalcija jonu intracelulārā satura palielināšanos. Rezultāts ir insulīna atbrīvošanās no beta šūnām.

Ilgstoši apstrādājot ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, to sākotnējā stimulējošā ietekme uz insulīna sekrēciju pazūd. Tiek uzskatīts, ka tas ir saistīts ar beta šūnu receptoru skaita samazināšanos. Pēc ārstēšanas pārtraukuma tiek atjaunota beta šūnu reakcija uz narkotiku lietošanu šajā grupā.

Daži sulfonilurīnvielas preparāti arī izraisa ārēju pankreatītu. Extrapancreatic iedarbībai nav daudz klīniskas nozīmes, tostarp insulīnatkarīgo audu jutīguma palielināšanās pret endogēnu insulīnu un glikozes līmeņa pazemināšanās aknās. Šo ietekmes mehānisms ir saistīts ar to, ka šie medikamenti (sevišķi glimepirīdu) palielināt skaitu insulīna jutību receptoriem mērķa šūnām, paaugstinātu insulīna receptoru mijiedarbība, tiek samazināts postreceptor signālu pārvades.

Turklāt ir pierādījumi, ka primer sulfonilurīnviela stimulē somatostatīna izdalīšanos un tādējādi kavē glikagona sekrēciju.

I paaudze: tolbutamīds, karbutamīds, tolazamīds, acetoheksamīds, hlorpropamīds.

II paaudze: glibenklamīds, glizoksepīds, glibornirils, glicidons, gliklazīds, glipizīds

III paaudze: glimepirīds.

Pašlaik Krievijā I paaudzes sulfonilurīnvielas preparātus praktiski neizmanto.

Galvenā atšķirība starp otrās paaudzes zālēm un pirmās paaudzes sulfonilurīnvielas atvasinājumiem ir to lielāka aktivitāte (50-100 reizes), kas ļauj tos lietot mazākās devās un attiecīgi samazina blakusparādību iespējamību. Pirmās un otrās paaudzes hipoglikemizējošo sulfonilurīnvielas atvasinājumu individuālie pārstāvji atšķiras ar aktivitāti un panesamību. Tādējādi pirmās paaudzes narkotiku dienas deva - tolbutamīds un hlorpropamīds - attiecīgi 2 un 0,75 g un otrās paaudzes zāles - glibenklamīds - 0,02 g; glikvidons - 0,06-0,12 g. Otrās paaudzes preparātus parasti labāk panes pacienti.

Sulfonilurīnvielas preparātiem ir atšķirīga iedarbības pakāpe un ilgums, kas nosaka zāļu izvēli iecelšanai amatā. Visu sulfonilurīnvielas atvasinājumu vislielākā hipoglikēmiskā iedarbība ir glibenklamīds. To lieto kā atsauci, lai novērtētu nesen sintezēto zāļu hipoglikēmisko iedarbību. Glibenklamīda spēcīgā hipoglikēmiskā iedarbība ir saistīta ar to, ka tai ir visaugstākā afinitāte pret aizkuņģa dziedzera beta šūnu ATP atkarīgajiem kālija kanāliem. Pašlaik glibenclamide ražots veidā parasto zāļu formu un tādā veidā ar mikronizētā formā - sasmalcināta īpašā veidā formā sulfonilurīnvielas optimālai farmakokinētiskās un farmakodinamiskās īpašības sakarā ar strauju un pilnīgu absorbciju (biopieejamība - ap 100%), kā arī dod iespēju izmantot šo narkotiku mazākās devas.

Gliclazīds ir otrais visbiežāk lietotā perorālā hipoglikemizējošā viela pēc glibenklamīda. Papildus tam, ka gliklazīdam ir hipoglikēmisks efekts, tas uzlabo hematoloģiskos parametrus, asins reoloģiskās īpašības un pozitīvi ietekmē hemostāzi un mikrocirkulācijas sistēmu; novērš mikrokristālijas attīstību, t.sk. tīklenes bojājumi; inhibē trombocītu agregāciju, būtiski palielina relatīvo sadalījuma indeksu, palielina heparīnu un fibrinolītisko aktivitāti, paaugstina toleranci pret heparīnu, kā arī piemīt antioksidanta īpašības.

Glikvidons ir zāles, ko var ordinēt pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem, jo tikai 5% metabolītu tiek izvadīti caur nierēm, pārējie (95%) caur zarnām.

Glikozīds, kam ir izteikta ietekme, ir minimāls hipoglikēmijas reakciju ziņā, jo tas neuzkrājas un tam nav aktīvo metabolītu.

Perorālie pretdiabēta līdzekļi ir galvenais līdzeklis narkotiku terapijas cukura diabēta tips 2 (insulīna neatkarīgs) un parasti piešķirtās pacientiem, kas vecāki par 35 gadiem, bez ketoacidozi, nepietiekams uzturs, komplikācijām vai blakus slimībām nepieciešama tūlītēja insulīnu.

Sulfonilurīnvielas preparāti nav ieteicami pacientiem, kuriem ar pareizu diētu ikdienas nepieciešamība pēc insulīna ir lielāka par 40 U. Arī tie nav paredzētas, lai pacientiem ar smagām diabēta formu (in beta-šūnu nepietiekamības, kas izteiktas), ja koma vai diabētiska ketoze anamnēzē hiperglikēmijas virs 13,9 mmol / L (250 mg%) un augstiem tukšā dūšā glikozūrijas uz fona uzturu.

Pārdošana uz sulfonilurīnvielas atvasinājumu pacientiem ar cukura diabētu, kuri lieto insulīnterapiju, ir iespējama, ja ogļhidrātu metabolisma traucējumi tiek kompensēti ar insulīna devām, mazāku par 40 U / dienā. Ar insulīna devām līdz 10 U / dienā, jūs varat nekavējoties pārslēgties uz ārstēšanu ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem.

Ilgstoša sulfonilurīnvielas atvasinājumu izmantošana var izraisīt rezistences attīstību, ko var pārvarēt, kombinējot terapiju ar insulīna preparātiem. In diabēta tips 1, insulīna preparātiem kombinācijā ar sulfonilurīnvielas ir iespējams, lai samazinātu ikdienas nepieciešamību pēc insulīna un uzlabo slimības gaitu, ieskaitot palēninātu progresēšanu retinopātijas, kas zināmā mērā ir saistīta ar aktivitāti angioproteguoe sulfonilurīnvielas (sevišķi II paaudzes). Tomēr ir norādes par to iespējamo aterogēnisko iedarbību.

Papildus, ka sulfonilurīnvielas atvasinājumi ir apvienoti ar insulīnu (secība uzskatīts par atbilstošu, ja pacienta stāvoklis neuzlabojas, piešķirot vairāk nekā 100 vienības insulīna dienā), dažreiz kopā ar biguanīdiem un akarbozes.

Lietojot sulfanilamīdu hipoglikēmiskajām narkotikas jāuzskata, ka antibakteriāla sulfanilamīdu, netiešie antikoagulantus, fenilbutazons, salicilāti, ethionamide, tetraciklīni, hloramfenikols, ciklofosfamīdu kavē savu metabolismu un paaugstināt efektivitāti (varbūt hipoglikēmija). Kad kopā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumus ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem (. Hydrochlorothiazide, utt) un CCB (. Nifedipīns diltiazemam, utt) lielās devās notiek antagonismu - Tiazīdi inhibēt sulfonilurīnvielas atvasinājumus sakarā ar atvēršanas kālija kanālu, un CCL traucēt plūsmu kalcija jonu beta šūnām aizkuņģa dziedzera dziedzeri.

Sulfonilurīnvielas atvasinājumi palielina alkohola iedarbību un nepanesamību, iespējams, sakarā ar aizkavētu acetaldehīda oksidēšanu. Iespējamas antabus līdzīgas reakcijas.

Visas sulfonamīda ņemot hipoglikemizējošus zāles ieteicams 1 stundu pirms ēšanas, kas veicina vēl izteiktāku samazinājums pēcpusdienas (pēc ēšanas) glikozes līmeni asinīs. Ja rodas nopietnas dispepsijas parādības, ieteicams šīs zāles lietot pēc ēdienkartes.

Nevēlamās blakusparādības sulfonilurīnvielas atvasinājumi, papildus hipoglikēmiju ir dispepsijas traucējumi (slikta dūša, vemšana, caureja); holestātisku dzelti, ķermeņa masas palielināšanās, atgriezenisku leikopēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze, aplastiskā un hemolītisko anēmiju, alerģiskas reakcijas (t.sk. nieze, eritēma, dermatīts).

Sulfonilurīnvielas preparātu lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama, jo lielākā daļa no tām pieder FDA (Pārtikas un zāļu pārvalde) C klasei, tā vietā tiek noteikta insulīna terapija.

Gados vecākiem pacientiem nav ieteicams lietot ilgstošas ​​darbības zāles (glibenklamīdu) paaugstināta hipoglikēmijas riska dēļ. Šajā vecumā ir vēlams izmantot tuvošanās atvasinājumus - gliklazīdu, glikvidonu.

Meglitinīdi - pandiju regulatori (repaglinīds, nateglinīds).

Repaglinīds ir benzoskābes atvasinājums. Neskatoties uz atšķirīgās ķīmiskās struktūras no sulfonilurīnvielas, tā arī bloķē ATP-atkarīgos kālija kanālus membrānu funkcionāli aktīvo beta-šūnu saliņu aparātiem, aizkuņģa dziedzera, izraisa depolarizācija un atvēršanu kalcija kanālu, tādējādi ierosinot insulīna sekrēcija. Insulinotropā iedarbība uz uzturu attīstās 30 minūšu laikā pēc lietošanas un kopā ar glikozes līmeņa pazemināšanos ēdienreižu laikā (insulīna koncentrācija starp ēdienreizēm nepalielinās). Tāpat kā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, galvenā blakusiedarbība ir hipoglikēmija. Ar piesardzību repaglinīds tiek nozīmēts pacientiem ar aknu un / vai nieru mazspēju.

Nateglinīds ir D-fenilalanīna atvasinājums. Atšķirībā no citiem perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem nateglinīda ietekme uz insulīna sekrēciju ir ātrāka, bet mazāk noturīga. Nateglinīdu galvenokārt lieto, lai samazinātu pēctrieciālo hiperglikēmiju 2. tipa diabēta slimniekiem.

Biguanidi, kas sāka lietot 2. tipa diabēta ārstēšanai 70. gados, nestimulē insulīna sekrēciju ar aizkuņģa dziedzera beta šūnām. To iedarbību nosaka galvenokārt glikoneoģenēzes nomākums aknās (ieskaitot glikogenolīzi) un glikozes izmantošanas palielināšanās perifēro audos. Tās arī inhibē insulīna inaktivāciju un uzlabo tā saistību ar insulīna receptoriem (tas palielina glikozes absorbciju un tā metabolismu).

Biguanīdi (atšķirībā no sulfonilurīnvielas atvasinājumiem) nesamazina glikozes līmeni asinīs veseliem cilvēkiem un pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu pēc pārnakšņošanas, bet būtiski ierobežo tā palielināšanos pēc ēdienreizes, neizraisot hipoglikēmiju.

Hipoglikēmiskajām biguanīdiem - metformīna un citi - lieto arī pacientiem ar cukura diabēta tips 2. Papildus uz hipoglikēmiskās efektu, biguanīdiem ilgstoša lietošana ir pozitīva ietekme uz lipīdu metabolismu. Drugs šajā grupā inhibē lipoģenēzi (procesu, ar kura glikozes un citas vielas tiek konvertēti organismā līdz taukskābēm), aktivizēt lipolīzi (procesu hidrolīzes lipīdu, it īpaši, kas ietverta tauku triglicerīdiem savās sastāvdaļu taukskābju ar lipāzes ferments), samazinātu apetīti, veicināt svara zudums. Dažos gadījumos to lietošana kopā ar asins serumā triglicerīdu, holesterīna un ZBL (tukšā dūšā) satura samazināšanos. 2. tipa cukura diabēta gadījumā ogļhidrātu vielmaiņas traucējumi tiek kombinēti ar izteiktām lipīdu metabolisma izmaiņām. Tādējādi 85-90% pacientu ar 2. tipa cukura diabētu ir palielināta ķermeņa masa. Tādēļ, kombinējot lieko svaru un 2. tipa cukura diabētu, tiek parādīti medikamenti, kas normalizē lipīdu metabolismu.

Biguanīdu receptes indikācija ir 2. tipa cukura diabēts (īpaši gadījumos, kas saistīti ar aptaukošanos), neitrāla diētas terapija, kā arī sulfonilurīnvielas preparātu neefektivitāte.

Ja insulīna nav, biguanīdu iedarbība neparādās.

Biguanīdus var lietot kombinācijā ar insulīnu rezistences klātbūtnē. Šo zāļu kombinācija ar sulfonamīda atvasinājumiem ir indicēta gadījumos, kad tie nesniedz pilnīgu metabolisma traucējumu korekciju. Biguanīdi var izraisīt laktātacidozes (laktātacidozes) attīstību, kas ierobežo narkotiku lietošanu šajā grupā.

Biguanīdus var lietot kombinācijā ar insulīnu rezistences klātbūtnē. Šo zāļu kombinācija ar sulfonamīda atvasinājumiem ir indicēta gadījumos, kad tie nesniedz pilnīgu metabolisma traucējumu korekciju. Biguanīdi var izraisīt laktātacidozes (laktātacidozes) attīstību, kas ierobežo konkrētu zāļu lietošanu šajā grupā.

Biguanides ir kontrindicēti klātbūtnē acidozes un slīpuma grozījumos (provocēt un paplašināt laktāta uzkrāšanās) apstākļos, kas saistīti ar hipoksiju (tai skaitā sirds un elpošanas mazspējas, akūtas fāzes miokarda infarkta, akūta cerebrovaskulāru nepietiekamību, anēmija), un citi.

Blakusparādības biguanīdiem novērotas biežāk nekā sulfonilurīnvielas (20% vs 4%), galvenokārt šī blakusparādības no kuņģa un zarnu trakta :. metāliska garša mutē, dispepsija utt Atšķirībā no sulfonilurīnvielas, hipoglikēmijas, piemērojot biguanīdiem (piem metformīns a) notiek ļoti reti.

Laktātacidozi, kas dažreiz rodas, lietojot metformīnu, tiek uzskatīta par nopietnu komplikāciju, tādēļ metformīna nedrīkst nozīmēt nieru mazspēju un apstākļus, kas predisponē tā attīstībai - nieru darbības traucējumi un / vai aknas, sirds mazspēja un plaušu patoloģija.

Biguariidi nedrīkst lietot vienlaikus ar cimetidīnu, jo tie konkurē ar otru procesā kanāliņu sekrēcijas nierēm, kas var izraisīt uzkrāšanos biguanīdiem turklāt samazina cimetidīns biguariidi biotransformāciju aknās.

No glibenklamīda (sulfonilurīnvielas atvasinājums II paaudzes) un metformīnu (biguanīds) kombinācija optimāli apvieno savas īpašības, kas ļauj panākt vēlamo hipoglikēmisko efektu pie zemākām devu katru narkotiku un lai tādējādi samazinātu blakusparādību risku.

Kopš 1997. gada ir iekļauta klīniskā prakse tiazolidinedioni (glitazoni), Ķīmiskā struktūra, kuras pamatā ir tiazolidīna gredzens. Šī jaunā antidiabētisko līdzekļu grupa ietver pioglitazonu un rosiglitazonu. Šīs grupas narkotikas paaugstina mērķa audu (muskuļu, tauku audu, aknu) jutīgumu pret insulīnu, zemāku lipīdu sintēzi muskuļu un tauku šūnās. Tiazolidīndioni ir selektīvi PPARγ receptoru agonisti (peroksisomu proliferatora aktivēta gamma receptoru). Cilvēkiem šie receptori ir atrodami "mērķa audos", kas ir būtiski, lai veiktu darbību ar insulīnu: taukaudos, skeleta muskuļos un aknās. PPARγ kodola receptori regulē insulīnrelektīvo gēnu transkripciju, kas iesaistīta glikozes ražošanas, transportēšanas un izmantošanas kontrolē. Turklāt PPARγ jutīgie gēni ir iesaistīti taukskābju metabolismā.

Lai tiazolidinedioni varētu ietekmēt savu darbību, nepieciešams insulīna klātbūtne. Šīs zāles samazina perifēro audu un aknu rezistenci pret insulīnu, palielina no insulīna atkarīgās glikozes patēriņu un samazina glikozes izdalīšanos no aknām; samazina vidējo triglicerīdu līmeni, paaugstina ABL un holesterīna koncentrāciju; novērstu hiperglikēmiju tukšā dūšā un pēc ēšanas, kā arī hemoglobīna glikozilēšanu.

Alfa glikozidāzes inhibitori (akarboze, miglitols) inhibē polio un oligosaharīdu sadalīšanos, samazinot glikozes veidošanos un uzsūkšanos zarnā, tādējādi novēršot pēcdzemdību hiperglikēmijas attīstību. Kopā ar pārtikas ogļhidrātu nemainītā apakšējā daļa tievās un resnās zarnas, kas atšķiras ar to monosaharīds absorbcija ir pagarināts līdz 3-4 stundām. Savukārt, sulfonamīda hipoglikemizējošus līdzekļus, tie nepalielina insulīna izdalīšanos un tāpēc neizraisa hipoglikēmiju.

Ir pierādīts, ka ilgtermiņa akarbozā terapijas laikā tiek ievērojami samazināts aterosklerozes sirds komplikāciju attīstības risks. Alfa-glikozidāzes inhibitorus lieto kā monoterapiju vai kombinācijā ar citiem perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem. Sākotnējā deva ir 25-50 mg tieši pirms ēšanas vai maltītes laikā, un to var pakāpeniski palielināt (maksimālā dienas deva ir 600 mg).

Indikācijas alfa-glikozidāzes inhibitoru iecelšanai ir 2. tipa cukura diabēts ar neefektīvu uzturu (kursam jābūt vismaz 6 mēnešiem), kā arī 1. tipa diabēts (kā daļa no kombinētās terapijas).

Šīs grupas preparāti var izraisīt dispepsijas parādības, ko izraisa ogļhidrātu gremošanas traucējumi un absorbcija, kas tiek metabolizēta resnās zarnas, veidojot taukskābes, oglekļa dioksīdu un ūdeņradi. Tādēļ alfa-glikozidāzes inhibitoru iecelšanai stingri jāievēro diēta ar ierobežotu komplekso ogļhidrātu saturu, ieskaitot saharozes.

Acarbožu var kombinēt ar citiem pretdiabēta līdzekļiem. Neomicīns un kolestiramīns palielina akarbozes iedarbību, vienlaikus palielinot kuņģa-zarnu trakta blakusparādību biežumu un smagumu. Kombinācijā ar antacīdiem, adsorbentiem un fermentiem, kas uzlabo gremošanu, akarbozes efektivitāte samazinās.

Pašlaik ir parādījusies fundamentāli jauna hipoglikemizēro līdzekļu klase - inkretīna mimetics. Inktinīns ir hormoni, kurus reaģē uz uzturu un stimulē insulīna sekrēciju, izdalot dažu veidu mazo zarnu šūnas. Tiek izolēti divi hormoni - glikagonu līdzīgs polipeptīds (GLP-1) un glikozes atkarīgais insulinotropā polipeptīds (HIP).

Zāļu grupā ietilpst 2 narkotiku grupas:

- vielas, kas imitē GLP-1 darbību, ir GLP-1 analogs (liraglutīds, eksenatīds, liksisenadīds);

- vielas paildzinošām efektu endogēnā GLP-1, sakarā ar blokādes dipeptidilpeptidāzes-4 (DPP-4) - pazemojošu ferments GLP-1 - DPP-4 inhibitoriem (sitagliptīns vildagliptīna saksagliptīns, linagliptin, alogliptin).

Tādējādi hipoglikemizējošo līdzekļu grupā ir vairākas efektīvas zāles. Tiem ir atšķirīgs iedarbības mehānisms, kas atšķiras ar farmakokinētiskajiem un farmakodinamiskajiem parametriem. Zināšanas par šīm īpašībām ļauj ārstii vislabāk individuāli un pareizi izvēlēties terapiju.

Hipoglikemijas līdzekļi: hipoglikemizējošo līdzekļu pārskats

Lai atbrīvotos no diabēta un tās simptomiem, tiek izmantotas īpašas zāles, kuru mērķis ir samazināt cukura līmeni asinīs slimā cilvēkā. Šādus pretdiabēta līdzekļus (hipoglikemizējošos līdzekļus) var lietot gan parenterāli, gan iekšķīgi.

Cukura līmeņa pazeminošas hipoglikemizējošas zāles parasti klasificē šādi:

1. sulfonilurīnvielas atvasinājumi (tie ir glibenklamīds, glikvidons, gliclazīds, glimepirīds, glikizīds, hlorpropamīds);
2. alfa-glikozidāzes inhibitori ("Acarboze", "Miglitols");
3. meglitinīdi (nateglinīds, repaglinīds);
4. biguanīdi (metformīns, buformīns, fenforīns);
5. tiazolidīndioni (Pioglitazons, Rosiglitazons, Ziglitazons, Englitazons, Troglitazons);
6. inkretīna mimetics.

Sulfonilurīnvielas atvasinājumu īpašības un darbība

Sulfonilurīnvielas atvasinājumi pagājušā gadsimta vidū tika atklāti nejauši. Šādu savienojumu spēja tika konstatēta laikā, kad izrādījās, ka pacienti, kuri lietoja sulfātu zāles, lai atbrīvotos no infekcijas slimībām, arī saņēma cukura līmeņa asinīs samazināšanos. Tādējādi šīm vielām pacientiem bija izteikta hipoglikēmiska iedarbība.

Šī iemesla dēļ nekavējoties sāka meklēšanu sulfonamīdu atvasinājumus ar spēju samazināt glikozes līmeni organismā. Šis uzdevums veicināja pasaules pirmo sulfonilurīnvielas atvasinājumu sintēzi, kas spēja kvalitatīvi atrisināt diabēta problēmas.

Sulfonilurīnvielas atvasinājumu ietekme ir saistīta ar specifisku aizkuņģa dziedzera beta šūnu aktivāciju, kas saistīta ar endogēna insulīna stimulāciju un palielinātu ražošanu. Pozitīva efekta svarīgs priekšnoteikums ir dzīvu un augstas pakāpes beta šūnu klātbūtne aizkuņģa dziedzerī.

Jāatzīmē, ka, ilgstoši izmantojot sulfonilurīnvielas atvasinājumus, to lieliskā sākotnējā ietekme ir pilnīgi zaudēta. Zāles vairs neietekmē insulīna sekrēciju. Zinātnieki uzskata, ka to izraisa beta šūnu receptoru skaita samazināšanās. Tika arī atklāts, ka pēc šādas ārstēšanas pārtraukuma šo šūnu reakciju uz šo zāļu var pilnībā atjaunot.

Daži sulfonilurīnvielas preparāti var būt arī ekstrapankreātiski. Šim efektam nav būtiskas klīniskas nozīmes. Ārkārtīgi pankreātisku efektu var attiecināt uz:

1. insulīnatkarīgo audu jutīguma palielināšanās pret endogēno insulīnu;
2. samazina glikozes veidošanos aknās.

Viss šo iedarbību uz ķermeņa veidošanās mehānisms, ņemot vērā to, ka viela (jo īpaši "glimepirīds"):

1. paaugstināt ar insulīnu jutīgu receptoru skaitu uz šūnu mērķiem;
2. kvalitatīvi uzlabot insulīna receptoru mijiedarbību;
3. normalizē post-receptora signāla transdukciju.

Turklāt ir pierādījumi, ka sulfonilurīnvielas atvasinājumi var būt somatostatīna atbrīvošanas katalizators, kas ļaus samazināt glikagona ražošanu.

Sulfonilurīnvielu atvasinājumi

Šīs vielas ir vairākas paaudzes:

• 1. paaudze: tolazamīds, tolbutamīds, karbutamīds, acetohamzīds, hlorpropamīds;
• 2. paaudze: "Glibenklamīds", "Glikvidons", "Glikoksipīds", "Gliorburnurs", "Gliclazīds", "Glipizīds";
• Trešā paaudze: "Glimepirīds".

Šobrīd mūsu valstī pirmās paaudzes narkotikas praktiski nekad netiek izmantotas.

Galvenā atšķirība starp 1. un 2. paaudzes narkotikām dažādās pakāpēs. 2. paaudzes sulfonilurīnvielu var lietot zemākās devās, kas palīdz kvalitatīvi mazināt dažādu blakusparādību rašanās iespēju.

Runājot skaitļos, viņu aktivitāte būs 50 vai pat 100 reizes lielāka. Tātad, ja pirmās paaudzes vidējā nepieciešamā dienas deva ir no 0,75 līdz 2 g, tad 2. paaudzes zāles jau nodrošina devu 0,02-0,012 g.

Daži hipoglikemizētie atvasinājumi to pārnesamības dēļ var atšķirties.

Populārākās narkotikas

Gliklazīds ir viens no visbiežāk izrakstītajiem medikamentiem. Zāles ne tikai nodrošina kvalitatīvu hipoglikēmisko iedarbību, bet arī uzlabo:

• hematoloģiskie parametri;
• asins reoloģiskās īpašības;
• hemostāze, mikrocirkulācija;
• heparīns un fibrinolītiska aktivitāte;
• tolerance pret heparīnu.

Turklāt Gliclazīds spēj novērst mikrokristālijas (tīklenes bojājumus) veidošanos, nomāc jebkādas trombocītu agresīvas izpausmes, būtiski palielina sadalīšanās indeksu un izpaužas kā lielisks antioksidants.

"Glikvidons" - zāles, ko var iedot tām pacientu grupām, kuru nieru darbība nedaudz pasliktinās. Citiem vārdiem sakot, ja nieres izdalās 5 procentus metabolītu, un atlikušos 95 - zarnas

"Glipizīdam" ir izteikts efekts un tas var būt minimāls risks hipoglikēmijas reakcijām. Tas ļauj neuzkrāties un nepastāvēt aktīvi metabolīti.

Perorālo līdzekļu lietošanas īpatnības

Antidiabētiskās tabletes var būt galvenā terapija 2. tipa diabēta ārstēšanai, kas nav atkarīga no insulīna uzņemšanas. Šīs zāles ir ieteicamas pacientiem vecākiem par 35 gadiem un bez šādām komplikācijām:

1. ketoacidoze;
2. uztura trūkums;
3. slimības, kurām nepieciešama steidzama insulīna terapija.

Sulfonilurīnvielas preparāti nav indicēti tiem pacientiem, kuriem pat ar atbilstošu uzturu ikdienas vajadzība pēc insulīna hormonā ir lielāka par 40 vienībām (U). Bez tam ārsts tos neparaksta, ja uz pareizas uztura terapijas fona ir smaga cukura diabēta forma, diabētiska koma un augsta glikozūrija.

Iespējama pārnešana uz ārstēšanu ar sulfonilurīnvielas atvasinājumu, ja rodas traucējumi ogļhidrātu vielmaiņā, ko kompensē ar papildu insulīna injekcijām devās, kas ir mazākas par 40 U. Ar nepieciešamību līdz 10 U pārejai tiks veikti šīs narkotikas atvasinājumi.

Ilgstoša sulfonilurīnvielas atvasinājumu izmantošana var izraisīt rezistences veidošanos, ko var pārvarēt tikai tad, ja tiek kombinēta terapija ar insulīna preparātiem. Pirmā tipa diabēta gadījumā šāda taktika dod pietiekami ātru pozitīvu rezultātu un palīdzēs samazināt ikdienas nepieciešamību pēc insulīna, kā arī uzlabos slimības gaitu.

Ir novērota sulfonilurīnvielas atvasinājuma retinopātijas progresēšanas palēnināšanās, un diabētiskā retinopātija bija nopietna komplikācija. Tas var būt saistīts ar tā atvasinājumu angioprotektīvu darbību, it īpaši tiem, kas pieder 2. paaudzei. Tomēr pastāv zināms varbūtība, ka tās varēs aterogēniski ietekmēt.

Jāatzīmē, ka šīs zāles atvasinājumus var kombinēt ar insulīnu, kā arī ar biguanīdiem un "Akarbosy". Tas ir iespējams gadījumos, kad pacienta veselības stāvoklis neuzlabojas pat par parakstīto 100 SV insulīna dienā.

Lietojot sulfas līdzekļus, jāatceras, ka tie var palēnināt savu darbību:

1. netieši antikoagulanti;
2. salicilāti;
3. "Butadion";
4. "Ethionamīds";
5. "Ciklofosfamīds";
6. tetraciklīni;
7. "Levomicetīns".

Lietojot šos līdzekļus papildus sulfu zālēm, vielmaiņa var tikt traucēta, izraisot hiperglikēmijas attīstību.

Ja lielās devās apvienojat sulfonilurīnvielas atvasinājumus ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem (piemēram, "hidrohlortiazodātu") un BPC ("Nifedipīns", "Diltiazem"), tad antagonisms var sākties. Tiazīdi bloķē sulfonilurīnvielas atvasinājumu efektivitāti, atverot kālija kanālus. BBK var izraisīt aizkuņģa dziedzera beta šūnu sabojāšanos ar kalcija joniem.

Sulfanilurīnvielu atvasinājumi ievērojami uzlabo alkoholisko dzērienu iedarbību un panesamību. Tas ir saistīts ar aizkavētu acetaldehīda oksidēšanu. Tāpat ir iespējama antabusa tipa reakciju izpausme.

Papildus hipoglikēmijai nevēlamās sekas var būt:

• dispepsijas traucējumi;
• holestātiska dzelte;
• svara pieaugums;
• aplastiska vai hemolītiska anēmija;
• alerģisku reakciju attīstība;
• atgriezeniska leikopēnija;
• trombocitopēnija;
• agranulocitoze.

Meglitinīdi

Meglitinīdi jāsaprot kā prandial regulatori.

Repaglinīds ir benzoskābes atvasinājums. Zāles ir atšķirīgas ķīmiskajā struktūrā no sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, bet ietekme uz ķermeni ir vienāda. Repaglinīds bloķē ATP atkarīgos kālija kanālus aktīvās beta šūnās un veicina insulīna ražošanu.

Ķermeņa reakcija notiek pusstundu pēc ēdienreizēm, un to izpaužas kā cukura līmeņa asinīs samazināšanās. Starp ēdienreizēm insulīna koncentrācija nemainās.

Galvenās blakusparādības ir arī hipoglikēmija, tāpat kā zāles, kuru pamatā ir sulfonilurīnvielas atvasinājumi. Ļoti uzmanīgi zāles var ieteikt pacientiem ar nieru vai aknu mazspēju.

Nateglinīds ir D-fenilalanīna atvasinājums. Zāles atšķiras no citām līdzīgām ātrākām efektivitātēm, bet mazāk stabilas. Narkotiku lietošana ir nepieciešama 2. tipa cukura diabēta gadījumā, lai kvalitatīvi mazinātu postprandialālo hiperglikēmiju.

Biguanīdi ir zināmi kopš pagājušā gadsimta 70. gadiem un tika parakstīti insulīna sekrēcijai ar aizkuņģa dziedzera beta šūnām. To ietekmi nosaka glikoneoģenēzes inhibīcija aknās un palielināta spēja noņemt glikozi. Turklāt rīks var palēnināt insulīna inaktivāciju un palielināt saista ar insulīna receptoriem. Šajā procesā palielinās glikozes metabolisms un asimilācija.

Biguanīdi nesamazina veselīgas personas cukura līmeni asinīs un tiem, kuri cieš no 2. tipa cukura diabēta (tiek pakļauti ātrai naktij).

Hipoglikēmiskos biguanīdus var izmantot 2. tipa diabēta attīstībā. Papildus cukura samazināšanai, šai kategorijai zāļu ar ilgstošu lietošanu ir pozitīva ietekme uz tauku metabolismu.

Šīs grupas narkotiku lietošanas rezultātā:

1. aktivēta lipolīze (tauku sadalīšanās process);
2. samazināta ēstgriba;
3. svars pakāpeniski atgriežas normālā stāvoklī.

Dažos gadījumos to lietošanai kopā ar triglicerīdu un holesterīna satura samazināšanos asinīs var teikt, ka biguanīdi ir tabletes cukura līmeņa samazināšanai asinīs.

2. tipa cukura diabēta gadījumā ogļhidrātu metabolisma pārkāpums joprojām var būt saistīts ar tauku vielmaiņas problēmām. Aptuveni 90 procenti gadījumu pacientiem ir liekais svars. Šī iemesla dēļ diabēta attīstībā kopā ar aktīvu aptaukošanos ir nepieciešams lietot zāles, kas normalizē lipīdu metabolismu.

Galvenā indicēta lielu antigēnu lietošana ir 2. tipa cukura diabēts. Īpaši vajadzīgs ir preparāts, ņemot vērā lieko svaru un neefektīvu uztura terapiju vai preparātu, kuru pamatā ir sulfonilurīnviela, nepietiekamu efektivitāti. Biguanīdu iedarbība nav izpaužas kā insulīna trūkums asinīs.

Alfa-glikozes inhibitori kavē polisaharīdu un oligosaharīdu sadalīšanos. Glikozes uzsūkšanās un ražošana tiek samazināta un tādējādi tiek novērsta pēcdzemdību hiperglikēmijas attīstība. Visi ogļhidrāti, kas lietoti kopā ar pārtiku, nemainītā stāvoklī, nonāk taukainās zarnas apakšējās daļās un taukos. Monosaharīdu absorbcija ilgst līdz 4 stundām.

Atšķirībā no sulfā lietojamiem līdzekļiem alfa-glikozes inhibitori nepalielina insulīna veidošanos un nevar izraisīt hipoglikēmiju.

Pētījuma rezultātā ir pierādīts, ka terapija ar Acarbose var izraisīt nopietnas aterosklerozes iespējamības samazināšanos.

Šādu inhibitoru lietošana var būt monoterapijas veidā, kā arī kombinēt tos ar citām iekšķīgi lietojamām zālēm, kas pazemina cukura līmeni asinīs. Sākotnējā deva parasti ir no 25 līdz 50 mg tieši pirms ēdienreizes vai tās laikā. Pēc nākamās apstrādes devu var palielināt līdz maksimālajam (bet ne vairāk kā 600 mg).

Galvenās indikācijas alfa-glikozidāzes inhibitoru iecelšanai ir: 2. tipa cukura diabēts ar nepietiekamu diētu, 1. tipa diabētu, bet ar kombinētu terapiju.